Buprenorfina
Buprenorphine
Buprenorphine hydrochloride
También conocido como: Buprenex · Subutex · Suboxone · Butrans · Temgesic · Simbadol · Zorbium · Bupaq · Buprecare · Buprenodale · Buprevet · Vetergesic · Buprenorphine HCl · buprenorphini hydrochloridum · CL-112302 · NIH-8805 · UM-952 · Buprenorphinum
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Evidencia de dosis v13 auditada
Evidencia estructurada para el cálculoAnalgesia during gastrointestinal stasis
Requiere verificación veterinaria
- q8–12h
Contexto clínico obligatorio (1)
- Exclude emergent diagnoses (obstruction, enterotoxemia)
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Resumen
La buprenorfina es un agonista parcial opiáceo altamente versátil y ampliamente utilizado en medicina veterinaria. Se utiliza principalmente para el manejo del dolor agudo de leve a moderado, particularmente en animales pequeños, y a menudo se incorpora en 'cócteles' de inmovilización a corto plazo junto con agonistas alfa-2 y disociativos.
- Perla clínica: La buprenorfina exhibe un "efecto techo" a dosis estándar, lo que significa que aumentar la dosis más allá de cierto punto puede no producir analgesia adicional y, teóricamente, podría disminuir la eficacia analgésica.
- Ventaja en felinos: Los gatos tienen un pH oral relativamente alcalino, lo que hace que la buprenorfina sea altamente lipofílica y permita una excelente absorción oral transmucosa (OTM) / bucal. En gatos, la administración bucal tiene una biodisponibilidad casi tan alta como una inyección intramuscular, lo que la convierte en una vía muy práctica para el manejo del dolor postoperatorio en el hogar.
- Duración: Tiene un inicio de acción más lento en comparación con los agonistas mu puros (como el fentanilo o la metadona), pero proporciona una duración de analgesia significativamente más larga (típicamente 6-8 horas, hasta 12 horas).
- Regulatorio: Es una sustancia controlada de la Lista III de la DEA.
Mecanismo de acción
Buprenorphine exerts its analgesic effects by acting as a partial agonist at the mu (μ) opioid receptor and an antagonist at the kappa (κ) opioid receptor in the central nervous system.
- High Affinity, Slow Dissociation: It binds to the μ-receptor with an affinity approximately 30 times greater than morphine. This tight binding → prolonged duration of action.
- Receptor Competition: Because of its high affinity, it can displace pure μ-agonists from the receptor, potentially antagonizing their analgesic effects while reversing their sedative and respiratory depressant effects.
- Naloxone Resistance: Its slow dissociation from the receptor makes it notoriously difficult to fully reverse with standard doses of the opioid antagonist naloxone; high doses of naloxone or the use of doxapram may be required in cases of severe respiratory depression.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Known hypersensitivity to buprenorphine
Efectos adversos
- Respiratory depression (rare but significant)
- Sedation
- Urine retention or difficulty voiding (particularly with high IV or epidural doses)
- Excitement (horses)
- Diminished gut sounds (horses)
- Vomiting (rare in cats)
Precauciones
Use with caution in patients with hypothyroidism, severe renal insufficiency, adrenocortical insufficiency (Addison's), and in geriatric or severely debilitated patients. Use cautiously in patients with compromised cardiopulmonary function due to the rare risk of respiratory depression. Extreme caution is required in patients with head trauma, increased CSF pressure, or CNS dysfunction (e.g., coma). Patients with severe hepatic dysfunction may eliminate the drug more slowly. May increase bile duct pressure; use cautiously in biliary tract disease.
Interacciones farmacológicas
May be potentiated by concomitant use of buprenorphine
May decrease plasma buprenorphine levels
Case reports of humans developing respiratory/cardiovascular/CNS depression; use with caution
May cause increased CNS or respiratory depression when used with buprenorphine
Can increase plasma buprenorphine levels
Buprenorphine may potentially antagonize some analgesic effects, but may also reverse some sedative and respiratory depressant effects
Potentially can increase buprenorphine effects
Can increase plasma buprenorphine levels
Possible additive effects or increased CNS depression
May reduce analgesia associated with high dose buprenorphine
If used with buprenorphine may cause increased conjunctival changes
Potentially decrease plasma buprenorphine concentrations
May antagonize the effects of full opioid agonists, though clinical relevance is debated. If analgesia is inadequate after buprenorphine, a full mu agonist may be administered without delay.
May antagonize the effects of full opioid agonists.
Reduces the doses of other drugs required for induction and maintenance of anaesthesia.
Monitorización
- Analgesic efficacy
- Respiratory status
- Cardiac status
Farmacocinética
Vida media
Absorción
Rapidly absorbed following IM injection (40-90% in humans). Sublingual bioavailability is ~55% in humans. Oral doses undergo a high first-pass effect in the GI mucosa and liver. In cats, oral transmucosal (buccal) absorption is comparable to IM or IV administration. In dogs, oral transmucosal absorption is about 50%. Subcutaneous administration may be less bioavailable.
Distribución
Highly bound (96%) to plasma proteins (not albumin). Concentrates in the liver, but also found in the brain, GI tract, and placenta. Crosses the placenta and is found in maternal milk at concentrations equal to or greater than plasma. Volume of distribution in cats is approximately 8 L/kg.
Metabolismo
Metabolized in the liver by N-dealkylation and glucuronidation.
Eliminación
Metabolites are eliminated by biliary excretion into the feces (≈70%) and urinary excretion (≈27%). Clearance in cats is about 20 mL/kg/min.
Sobredosis
Buprenorphine has a very high index of safety (ratio of lethal dose to effective dose is at least 1000:1 in rodents). Life-threatening acute overdoses are rare in veterinary medicine, but clinical signs are common.
- Clinical Signs (Dogs): Vocalization, ataxia, hypersalivation, hypothermia, and lethargy.
- Treatment: Supportive care. In cases of acute overdose causing severe respiratory or cardiac effects, naloxone and doxapram are suggested.
Note: Due to buprenorphine's extremely high affinity for the mu-receptor, standard doses of naloxone may be ineffective; very high doses of naloxone may be required to reverse respiratory depression.
Productos disponibles
Formulaciones
- Sublingual tablets
- Transdermal patch
- Sublingual film/tablet with naloxone
- Compounded sustained-release injection
Veterinario
- Compounded sustained-release injectable (SC) product (zoopharm.net)
Etiquetado para humanos
- Buprenorphine HCl for Injection: 0.324 mg/mL (equivalent to 0.3 mg/mL buprenorphine) (Buprenex)
- Buprenorphine HCl Sublingual Tablets: 2 mg & 8 mg (Subutex)
- Buprenorphine HCl Transdermal System (Butrans)
- Buprenorphine HCl Combinations (Sublingual Tablets): 2 mg buprenorphine/0.5 mg naloxone; 8 mg buprenorphine/2 mg naloxone (Suboxone)
Estado regulador
POM-V CD
POM-V CD SCHEDULE 3
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Store at room temperature (15-30° C). Avoid temperatures above 40° C or below freezing. Store away from bright light. Autoclaving may considerably decrease drug potency. Stable between a pH of 3.5-5.
Información para el cliente
La buprenorfina es un analgésico potente que a menudo se prescribe para su uso en casa en gatos y perros pequeños.
- Técnica de administración: Si se le ha indicado administrar este medicamento por vía oral, no lo inyecte directamente en la garganta. En su lugar, coloque la punta de la jeringa en el costado de la boca (en la bolsa de la mejilla o debajo de la lengua) y administre el líquido. El fármaco se absorbe directamente a través de las encías. Si se traga, el hígado lo destruye en gran medida antes de que pueda hacer efecto.
- Preparación: Se recomienda encarecidamente medir las dosis en jeringas con antelación para garantizar una dosificación precisa en casa.
- Qué esperar: Su mascota puede mostrarse ligeramente somnolienta o, con menos frecuencia, un poco inquieta o vocal.
- Seguridad: Este medicamento es muy seguro cuando se usa según las indicaciones, pero es una sustancia controlada. Manténgalo estrictamente fuera del alcance de los niños y otras mascotas.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.