Difenoxilato y Atropina
Diphenoxylate and Atropine
Diphenoxylate hydrochloride and atropine sulfate
También conocido como: Lomotil · Logen · Lonox · Lomanate · co-phenotrope · R 1132 · NIH 7562 · difenoxilato
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Evidencia de dosis v13 auditada
Evidencia estructurada para el cálculoAntitussive agent (extra-label)
Requiere verificación veterinaria
- q8-12h
NA
Contexto clínico obligatorio (2)
- ■ May be given with or without food. If your animal vomits or acts sick after receiving the drug on an empty stomach, try giving the next dose with food or a small treat. If vomiting continues, contact your veterinarian.
- Diphenoxylate/atropine tablets should be stored at room temperature of 20°C to 25°C (68°F-77°F). Diphenoxylate/atropine oral solution should be stored at room temperature of 20°C to 25°C (68°F-77°F); avoid freezing.
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Resumen
El difenoxilato es un agonista opiáceo sintético derivado de la fenilpiperidina, estructuralmente relacionado con la meperidina. Se utiliza principalmente en medicina veterinaria como agente antidiarreico y antitusígeno (supresor de la tos), más comúnmente en perros.
Las características farmacológicas clave incluyen:
- Modificación de la motilidad: Reduce la velocidad del tránsito gastrointestinal, permitiendo una mayor absorción de líquidos y reduciendo la diarrea.
- Disuasivo de abuso: Las formulaciones comerciales incluyen una dosis subterapéutica de sulfato de atropina. En dosis normales, la atropina no tiene efecto clínico, pero si se ingiere en cantidades excesivas, produce efectos secundarios anticolinérgicos desagradables (p. ej., boca seca, taquicardia), lo que disuade su abuso.
- Sustancia controlada: Debido a su naturaleza opiácea, está clasificado como una sustancia controlada de Clase V.
Perla clínica: Su uso en gatos es altamente controvertido debido al riesgo de comportamiento excitatorio paradójico. En perros que pesan menos de 10 kg, se prefieren encarecidamente las formulaciones líquidas para permitir una titulación precisa de la dosis y evitar la sobredosis accidental por las potentes formas en tabletas.
Mecanismo de acción
Diphenoxylate exerts its effects primarily through interaction with opioid receptors in the gastrointestinal tract and central nervous system:
- GI Motility: Binds to μ-opioid receptors in the enteric nervous system (myenteric plexus) → decreases the release of acetylcholine and prostaglandins → inhibits excessive GI propulsion and increases segmental (non-propulsive) contractions → prolongs intestinal transit time.
- Secretion Reduction: Decreases intestinal secretion induced by cholera toxin, prostaglandin E2, and non-cAMP/cGMP mediated diarrheas. Enhances mucosal fluid and electrolyte absorption.
- Antitussive Effect: Acts directly on the medullary cough center in the brain → depresses the cough reflex.
- Atropine Component: Acts as a competitive antagonist at muscarinic acetylcholine receptors, though its dose in this combination is too low to exert significant systemic anticholinergic effects unless overdosed.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Known hypersensitivity to narcotic analgesics
- Patients receiving monoamine oxidase inhibitors (MAOIs)
- Diarrhea caused by toxic ingestion (until the toxin is eliminated from the GI tract)
- Intestinal obstruction
- Bacterial-induced acute diarrhea (may enhance bacterial proliferation)
Efectos adversos
- Constipation
- Bloat
- Sedation
- Paralytic ileus (potential)
- Toxic megacolon (potential)
- Pancreatitis (potential)
- CNS depression or excitation
- Excitatory behavior (especially in cats)
Precauciones
Use with caution in patients with respiratory disease, hepatic encephalopathy (hepatic coma may result), hypothyroidism, severe renal insufficiency, adrenocortical insufficiency (Addison's disease), head injuries or increased intracranial pressure, acute abdominal conditions (may obscure diagnosis), and in geriatric or severely debilitated patients.
- Small Dogs: Extreme care is required when dosing dogs under 10 kg; liquid formulations are recommended for accurate titration.
- Cats: Use is controversial and generally not recommended due to potential excitatory behavior.
- Horses/Infectious Diarrhea: Opiates may have a detrimental effect in acute diarrhea by enhancing bacterial proliferation, delaying microbe clearance, and prolonging the febrile state.
- Nursing/Pregnancy: Category C. Excreted in maternal milk; use caution in nursing patients.
Interacciones farmacológicas
May cause increased CNS or respiratory depression when used concurrently.
Contraindicated. Do not use opiate antidiarrheals for at least 14 days after receiving MAOIs due to risk of severe adverse reactions.
Monitorización
- Clinical efficacy (resolution of diarrhea or cough)
- Fluid and electrolyte status (especially in severe diarrhea)
- CNS effects (sedation or excitation), particularly if using high dosages
- Bowel movements (monitor for constipation)
- Plasma amylase and lipase (may be artificially increased for up to 24 hours post-administration)
Farmacocinética
Absorción
In humans, rapidly absorbed after oral administration. Bioavailability of tablets is ~90% of the solution. Onset of action is 45-60 minutes, sustained for 3-4 hours.
Distribución
Crosses the blood-brain barrier and is excreted in maternal milk.
Metabolismo
Metabolized into diphenoxylic acid, which is an active metabolite.
Eliminación
Primarily excreted via feces and urine.
Sobredosis
Acute overdosage can result in severe CNS, cardiovascular, gastrointestinal, or respiratory toxicity.
- Delayed Absorption: Because opiates significantly reduce GI motility, absorption of the drug from the GI tract may be delayed and prolonged, meaning toxicity can worsen over time.
- Opiate Toxicity: Signs include profound sedation, respiratory depression, and pinpoint pupils. Naloxone may be necessary to reverse the opiate effects.
- Atropine Toxicity: Massive overdoses may induce atropine toxicity (dry mouth, tachycardia, hyperthermia, dilated pupils, agitation).
Productos disponibles
Formulaciones
- Tablets
- Oral Liquid/Solution
Etiquetado para humanos
- Diphenoxylate HCl Tablets: 2.5 mg with 0.025 mg Atropine Sulfate (e.g., Lomotil, Logen, Lonox)
- Diphenoxylate HCl Liquid: 2.5 mg with 0.025 mg Atropine Sulfate per 5 mL (e.g., Lomotil, Lomanate)
Estado regulador
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Tablets should be stored at room temperature in well-closed, light-resistant containers. Oral solution should be stored at room temperature in tight, light-resistant containers; avoid freezing.
Información para el cliente
Información importante para los propietarios de mascotas
- Propósito: Este medicamento se utiliza para tratar la diarrea o para suprimir la tos crónica y seca en perros.
- Cuándo llamar al veterinario: Comuníquese con su veterinario de inmediato si la diarrea persiste por más de 48 horas, si su mascota se vuelve extremadamente letárgica/apática, desarrolla fiebre alta o muestra signos de dolor abdominal.
- Vigile el estreñimiento: Debido a que este fármaco ralentiza el intestino, puede causar estreñimiento, especialmente cuando se usa a largo plazo para la tos. Informe a su veterinario si su mascota hace esfuerzo para defecar; es posible que se necesite un ablandador de heces.
- Precisión en la dosificación: Si tiene un perro pequeño y está utilizando la forma líquida, mida la dosis con mucho cuidado. Una sobredosis puede causar efectos secundarios graves, incluyendo somnolencia severa y problemas respiratorios.
- Almacenamiento: Mantenga este medicamento estrictamente fuera del alcance de los niños y otras mascotas. Es una sustancia controlada.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.