Dolasetrón
Dolasetron
Dolasetron mesylate
También conocido como: Anzemet · Anemet · Zamanon · Dolasetron mesylate · Hydrodolasetron · Reduced dolasetron
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Dosis por especie
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
Perros
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Anti-emetic, particularly for patients receiving chemotherapeutics | 0.6 mg/kg IV once daily | IV | q24h | — | 🌎 NA |
| General anti-emetic | 0.6 mg/kg IV q24h or 0.5 mg/kg PO, SC or IV q24h | IV/PO/SC | q24h | — | 🌎 NA |
| Vomiting disorders | 0.6-1 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Prevent vomiting | 0.6 mg/kg IV or PO once daily | IV/PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Treat vomiting | 1 mg/kg PO or IV once daily | PO/IV | q24h | — | 🌎 NA |
Gatos
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Anti-emetic, particularly for patients receiving chemotherapeutics | 0.6 mg/kg IV once daily | IV | q24h | — | 🌎 NA |
| Vomiting disorders | 0.6-1 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Prevent vomiting | 0.6 mg/kg IV or PO once daily | IV/PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Treat vomiting | 1 mg/kg PO or IV once daily | PO/IV | q24h | — | 🌎 NA |
| General anti-emetic | 0.6 mg/kg IV q12h or 0.6-1 mg/kg PO q12h | IV/PO | q12h | — | 🌎 NA |
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Resumen
El dolasetrón es un potente antagonista de los receptores 5-HT3 utilizado principalmente como antiemético en medicina veterinaria. Es particularmente eficaz para el manejo de náuseas y vómitos graves asociados con la quimioterapia oncológica en perros y gatos.
- Conveniencia de dosificación: A diferencia del ondansetrón, que a menudo requiere múltiples dosis diarias, el dolasetrón generalmente se puede administrar una vez al día.
- Desafíos de formulación: Aunque la forma inyectable es muy práctica para su uso hospitalario, las tabletas orales comerciales para humanos (50 mg y 100 mg) son demasiado grandes para la administración directa en la mayoría de los animales pequeños. En consecuencia, el uso oral suele requerir formulación magistral.
Perla clínica: Debido a restricciones de costo y formulación, otros antieméticos como el maropitant (Cerenia) o el ondansetrón suelen preferirse para el uso ambulatorio rutinario, reservando el dolasetrón para casos refractarios o protocolos de quimioterapia específicos.
Mecanismo de acción
Dolasetron exerts its anti-nausea and antiemetic effects by selectively antagonizing 5-hydroxytryptamine 3 (5-HT3) receptors.
- Peripheral Pathway: Chemotherapy and severe GI insults cause the release of serotonin from mucosal enterochromaffin cells in the small intestine. Serotonin binds to 5-HT3 receptors on vagal afferent nerve terminals, sending emetogenic signals to the brain. Dolasetron blocks this interaction.
- Central Pathway: Dolasetron also blocks 5-HT3 receptors located directly within the Chemoreceptor Trigger Zone (CRTZ) in the central nervous system.
Once administered, dolasetron is rapidly converted by carbonyl reductase into its active metabolite, hydrodolasetron, which is primarily responsible for the pharmacological effects.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Known hypersensitivity to dolasetron
- Atrioventricular (AV) block II to III
- Markedly prolonged QTc interval
Efectos adversos
- Dose-related ECG interval prolongation (PR, QTc, JT prolongation, and QRS widening)
- Headache (reported in humans)
- Dizziness (reported in humans)
Precauciones
Use with extreme caution in patients susceptible to cardiac conduction interval prolongation. This includes patients with hypokalemia, hypomagnesemia, congenital QT syndrome, those receiving anti-arrhythmic drugs or diuretics that induce electrolyte abnormalities, or those who have received a cumulative high dose of anthracycline chemotherapy. Note that 5-HT3 antagonists are generally ineffective for vomiting associated with feline hepatic lipidosis or mechanical GI obstruction.
Interacciones farmacológicas
May reduce the clearance and increase blood levels of hydrodolasetron
May reduce the clearance and increase blood levels of hydrodolasetron
May reduce the clearance and increase blood levels of hydrodolasetron
Can reduce hydrodolasetron blood levels
Can reduce hydrodolasetron blood levels
Monitorización
- Efficacy (resolution of nausea and vomiting)
- Heart rhythm (ECG) in at-risk patients (e.g., those with electrolyte imbalances or on arrhythmogenic drugs)
Farmacocinética
Vida media
Absorción
Rapidly absorbed after oral administration. In humans, oral bioavailability is approximately 75%.
Distribución
In dogs, the volume of distribution for the active metabolite (hydrodolasetron) is 8.5 L/kg.
Metabolismo
Rapidly reduced via carbonyl reductase to hydrodolasetron (reduced dolasetron), which is the primary active compound. Partially metabolized in the liver.
Eliminación
In dogs, total body clearance is 25 mL/min/kg. In humans, 50-60% is excreted unchanged into the urine. Clearance may be reduced in severe renal or hepatic impairment.
Sobredosis
Data on overdosage is very limited.
- Clinical Signs: In humans, a massive overdose (13 mg/kg) resulted in severe hypotension and dizziness.
- Treatment: Manage overdoses with supportive therapy, including IV fluids and pressors if hypotension occurs.
- Toxicity: Lethal intravenous doses in mice and rats were 160 mg/kg and 140 mg/kg, respectively.
Productos disponibles
Formulaciones
- Tablets
- Injection
Etiquetado para humanos
- Dolasetron Tablets: 50 mg & 100 mg (Anzemet)
- Dolasetron Injection: 20 mg/mL in ampules and vials (Anzemet)
Estado regulador
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Tablets should be stored at room temperature 20-25°C (68-77°F) and protected from light. Injection should be stored at room temperature 20-25°C (68-77°F) with excursions permitted to 15-30°C (59-86°F); protect from light. After dilution in compatible IV fluids, the injectable is stable under normal lighting at room temperature for 24 hours, or 48 hours if refrigerated.
Información para el cliente
¿Qué es el dolasetrón? El dolasetrón es un medicamento fuerte contra las náuseas, utilizado comúnmente para prevenir o tratar los vómitos graves asociados con la quimioterapia en mascotas.
- Administración: La forma inyectable suele ser administrada por su veterinario en la clínica. Si le envían medicación oral a casa, es probable que sea preparada especialmente (reformulada en una pastilla más pequeña o líquido) por una farmacia, ya que las tabletas estándar para humanos son demasiado grandes para perros y gatos.
- Efectos secundarios: Este medicamento es generalmente muy bien tolerado por las mascotas.
- Cuándo llamar al veterinario: Contacte a su veterinario si su mascota continúa vomitando a pesar de la medicación, o si nota letargo extremo, debilidad o colapso.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.