Flumazenil
1,4-imidazobenzodiazepine derivative
También conocido como: Romazicon · Anexate · Fadaflumaz · Flumage · Flumanovag · Fluxifarm · Lanexat · flumazenilum · flumazepil · Ro-15-1788/000
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Evidencia de dosis v13 auditada
Evidencia revisada no calculableEvidencia revisada no calculable (3)
Solo evidencia; no apta para cálculo automático
Crocodilians, chelonians/reversal of zolazepam
TABLE 127.5. Agent: Flumazenil (Romazicon, Hoffman-LaRoche). Dosage: 1 mg/20 mg of zolazepam187 IM, IV275. Species/Comments: Crocodilians, chelonians/reversal of zolazepam.
Solo evidencia; no apta para cálculo automático
All species/reversal of midazolam; extrapolated from mammals and birds
TABLE 127.5. Agent: Flumazenil (Romazicon, Hoffman-LaRoche). Dosage: 0.05 mg/kg IM, SC, IV207. Species/Comments: All species/reversal of midazolam; extrapolated from mammals and birds.
Solo evidencia; no apta para cálculo automático
All species/reversal of benzodiazepines, including diazepam and midazolam; seldom indicated
TABLE 127.5. Agent: Flumazenil (Romazicon, Hoffman-LaRoche). Dosage: —. Species/Comments: All species/reversal of benzodiazepines, including diazepam and midazolam; seldom indicated.
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Resumen
El flumazenil es un antagonista de las benzodiazepinas altamente específico utilizado principalmente en medicina veterinaria para revertir los efectos depresores del sistema nervioso central (SNC) de las benzodiazepinas (p. ej., diazepam, midazolam, zolazepam) tras su uso terapéutico o en casos de sobredosis accidental.
Aplicaciones clínicas clave:
- Reversión de la sedación/anestesia: Revierte rápidamente la sedación inducida por benzodiazepinas.
- Encefalopatía hepática: Puede utilizarse como terapia coadyuvante para mejorar temporalmente la función neurológica en pacientes con insuficiencia hepática grave al antagonizar sustancias endógenas similares a las benzodiazepinas.
- Toxicidad/Sobredosis: Es eficaz para sobredosis de benzodiazepinas y ciertos hipnóticos no benzodiazepínicos como el zolpidem (Ambien®).
Perla clínica: Cuando se utiliza para revertir la combinación anestésica tiletamina-zolazepam (Telazol®), el flumazenil revierte con éxito el componente de zolazepam (analgesia, postura, efectos auditivos) pero no revierte la tiletamina (un anestésico disociativo). Esto puede provocar una recuperación difícil caracterizada por efectos disociativos residuales (p. ej., rigidez muscular, disforia) sin el efecto suavizante de la benzodiazepina.
Mecanismo de acción
Flumazenil acts as a competitive antagonist at the benzodiazepine recognition site on the GABA-A/benzodiazepine receptor complex in the central nervous system.
Mechanism Pathway: Flumazenil binds to the receptor → competitively displaces benzodiazepine molecules → prevents the allosteric enhancement of GABA → prevents the opening of chloride (Cl-) channels → reverses GABAergic inhibitory effects (sedation, amnesia, muscle relaxation).
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Known hypersensitivity to flumazenil or other benzodiazepines
- Patients receiving benzodiazepines for life-threatening conditions (e.g., status epilepticus, increased intracranial/CSF pressure)
- Serious tricyclic antidepressant (TCA) overdose
- Mixed overdoses where benzodiazepine reversal may precipitate seizures
- Baclofen or carisoprodol overdoses (may worsen clinical signs)
- Suspected tricyclic antidepressant overdose (can precipitate seizures)
- Patients receiving long-term benzodiazepine administration for seizure control or sedation (relative contraindication)
Efectos adversos
- Injection site reactions
- Vomiting
- Cutaneous vasodilatation
- Vertigo
- Ataxia
- Blurred vision
- Seizures (especially in patients with a history of chronic benzodiazepine use or tricyclic antidepressant toxicity)
- Potentially teratogenic at high dosages
- Seizures (especially in patients receiving long-term benzodiazepine therapy)
- Re-sedation (due to short half-life)
- Agitation or anxiety upon rapid awakening
Precauciones
Important Warnings:
- Short Half-Life: Flumazenil has a shorter half-life (~1 hour) than many of the benzodiazepines it reverses. Re-sedation can occur once flumazenil wears off, requiring repeated dosing.
- Seizure Risk: Use with extreme caution in patients with mixed drug overdoses or those dependent on benzodiazepines for seizure control, as rapid reversal can precipitate intractable seizures.
- Not a Universal Antidote: It does not alter benzodiazepine pharmacokinetics (clearance/metabolism) and does not reverse opioids, alpha-2 agonists, or dissociative anesthetics.
Interacciones farmacológicas
Increased risk for seizures; concurrent use is contraindicated.
Not recommended to use flumazenil until neuromuscular blockade has been fully reversed.
Can precipitate seizures in patients with suspected TCA overdose
Antagonizes therapeutic effects (intended interaction)
Increased risk of seizures if flumazenil is administered during a TCA overdose.
Monitorización
- Efficacy of reversal (level of consciousness, respiratory rate)
- Monitor for re-sedation after 1-2 hours due to short half-life
- Monitor for seizures in susceptible patients
- Respiratory rate and depth
- Level of consciousness and sedation (monitor for re-sedation after 1 hour)
- Seizure activity
Farmacocinética
Vida media
Absorción
Administered by rapid IV injection. Therapeutic effects are very rapid, typically occurring within 1-2 minutes of administration.
Distribución
Rapidly distributed throughout the body and into the CNS.
Metabolismo
Rapidly metabolized in the liver.
Eliminación
Cleared primarily via hepatic metabolism.
Sobredosis
Large IV overdoses have rarely caused symptoms in otherwise healthy humans. If seizures are precipitated by an overdose or rapid reversal, they have been successfully treated with barbiturates, benzodiazepines, and phenytoin, usually with prompt responses.
Productos disponibles
Formulaciones
- Injection
- Injectable: 0.1 mg/ml solution (5 ml and 10 ml vials)
Etiquetado para humanos
- Flumazenil Injection: 0.1 mg/mL in 5 mL & 10 mL vials (Romazicon®, generic)
- Romazicon 0.1 mg/ml injectable solution
Estado regulador
POM (Prescription Only Medicine)
POM (Prescription Only Medicine)
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Store at 25°C (77°F); excursions are permitted from 15° to 30°C (59° to 86°F). Once drawn into a syringe or mixed with compatible IV solutions (Lactated Ringer's, D5W, or normal saline), discard after 24 hours.
Información para el cliente
Lo que los propietarios deben saber:
- Uso exclusivo hospitalario: El flumazenil es un fármaco de emergencia y de reversión anestésica utilizado estrictamente en un entorno hospitalario veterinario controlado por profesionales capacitados.
- Propósito: Se utiliza para "despertar" rápidamente a las mascotas que han recibido sedantes de tipo benzodiazepina (como Valium/diazepam) o para tratar sobredosis accidentales de estos medicamentos o de ayudas para dormir humanas como Ambien.
- Monitoreo: Debido a que el efecto del fármaco desaparece rápidamente (en aproximadamente una hora), su mascota será monitoreada de cerca en el hospital para asegurar que no vuelva a adormecerse una vez que el agente de reversión pierda su efecto.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.