Isoproterenol
Isoproterenol hydrochloride
También conocido como: Isuprel · Imuprel · Isolin · Lenoprel · Norisodrine Aerotrol · Proterenal · Saventrine · Vapo-iso · Isoprenaline hydrochloride · Isopropylarterenol hydrochloride · Isopropylnoradrenaline hydrochloride
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Dosis por especie
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
Perros
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Sinoatrial arrest, sinus bradycardia, complete AV block | 0.4 mg in 250 mL D5W drip slowly to effect | IV | to effect | — | 🌎 NA |
| Sinoatrial arrest, sinus bradycardia, complete AV block | Isuprel Glossets 5-10 mg | sublingual or rectal | q4-6h | — | 🌎 NA |
| Sinoatrial arrest, sinus bradycardia, complete AV block | 0.04-0.08 micrograms/kg/min | IV | CRI | — | 🌎 NA |
| Sinoatrial arrest, sinus bradycardia, complete AV block | 0.1-0.2 mg | IM, SC | q4h | — | 🌎 NA |
| Sinoatrial arrest, sinus bradycardia, complete AV block | 0.4 mg in 250 mL D5W slowly | IV | slowly | — | 🌎 NA |
| Adjunctive treatment for bradycardia associated with calcium channel blocker overdose | Mix 0.4 mg in 250 mL of D5W and give via slow IV drip to effect. | IV | to effect | — | 🌎 NA |
- Sinoatrial arrest, sinus bradycardia, complete AV block: Infusion
- Adjunctive treatment for bradycardia associated with calcium channel blocker overdose: Alternative to atropine
Gatos
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Sinoatrial arrest, sinus bradycardia, complete AV block | 0.4 mg in 250 mL D5W drip slowly to effect | IV | to effect | — | 🌎 NA |
Caballos
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Short-term bronchodilatation | Dilute 0.2 mg in 50 mL of saline and administer 0.4 micrograms/kg as an IV infusion, monitor heart rate continuously and discontinue when heart rate doubles. | IV | once | Effects may only last for an hour | 🌎 NA |
- Short-term bronchodilatation: ARCI UCGFS Class 2 Drug
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Resumen
Isoproterenol es un potente agonista beta-adrenérgico no selectivo utilizado principalmente en medicina veterinaria de urgencias.
Las características clínicas clave incluyen:
- Soporte cardíaco: Se utiliza para tratar bradiarritmias graves, como el bloqueo AV completo o el paro sinoauricular, aumentando la frecuencia cardíaca y la contractilidad.
- Broncodilatación: Históricamente utilizado para la constricción bronquial aguda, aunque ha sido reemplazado en gran medida por agonistas $\beta_2$ más selectivos (como terbutalina o albuterol) para evitar efectos secundarios cardíacos.
- Shock/Insuficiencia cardíaca: Ocasionalmente utilizado como terapia adyuvante, pero su uso es limitado debido a su fuerte potencial arritmogénico y su tendencia a causar taquicardia.
Perla clínica: Debido a sus profundas propiedades cardiostimulantes y a la disponibilidad de terapias más seguras y dirigidas (p. ej., marcapasos para el bloqueo AV, broncodilatadores selectivos para el asma), el isoproterenol se utiliza actualmente con poca frecuencia. Tiene una duración de acción muy corta, lo que significa que los efectos adversos desaparecen rápidamente una vez que se detiene la infusión.
Mecanismo de acción
Isoproterenol is a synthetic sympathomimetic amine that acts as a potent, non-selective agonist at both $\beta_1$ and $\beta_2$ adrenergic receptors, with virtually no $\alpha$-adrenergic activity.
Mechanism Pathway: Drug binds to $\beta_1$ and $\beta_2$ receptors → activates Gs-proteins → stimulates adenylyl cyclase → increases intracellular cyclic-AMP (cAMP) → activates Protein Kinase A (PKA).
- Cardiac Effects ($\beta_1$): Increased cAMP leads to increased intracellular calcium influx → positive inotropy (increased contractility) and positive chronotropy (increased heart rate and pacemaker discharge rate).
- Smooth Muscle Effects ($\beta_2$): Increased cAMP inhibits myosin light-chain kinase (MLCK) → relaxation of bronchial smooth muscle (bronchodilation) and peripheral vasculature (vasodilation).
- Immunologic Effects: Inhibits the antigen-mediated release of histamine and slow-releasing substance of anaphylaxis (SRS-A).
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Tachycardias or AV block caused by cardiac glycoside (digoxin) intoxication
- Ventricular arrhythmias that do not require increased inotropic activity
Efectos adversos
- Tachycardia
- Ventricular arrhythmias (highly arrhythmogenic)
- Anxiety and excitability
- Tremors
- Headache
- Weakness
- Vomiting
Precauciones
Warning: Isoproterenol is highly arrhythmogenic (more so than dopamine or dobutamine). Use with extreme caution.
- Disease States: Use with caution in patients with coronary insufficiency, hyperthyroidism, renal disease, hypertension, or diabetes.
- Shock: Isoproterenol is not a substitute for adequate fluid replacement in shock.
- Pregnancy: FDA Category C. Animal studies show adverse fetal effects. Use cautiously as a last resort when benefits clearly outweigh risks.
- Lactation: Rapidly deactivated in the gut, so it is unlikely to pose much risk to nursing offspring.
Interacciones farmacológicas
Increased risk of developing arrhythmias. Propranolol may be administered should these occur.
May antagonize isoproterenol's cardiac, bronchodilating, and vasodilating effects. Can be used to treat isoproterenol-induced tachycardia, but use with caution in bronchospastic disease.
Increased risk of arrhythmias.
Hypertension may result if used concurrently.
Should not be administered concurrently as increased toxicity may result.
May increase the risk for theophylline toxicity.
Monitorización
- Cardiac rate and rhythm (ECG continuous monitoring highly recommended)
- Respiratory rate and auscultation (especially during anaphylaxis)
- Blood pressure
- Blood gases (if indicated and possible)
- Urine flow (if possible)
Farmacocinética
Absorción
Rapidly inactivated by the GI tract. Sublingual administration is not reliably absorbed (effects may take up to 30 minutes). IV administration results in immediate effects, but only persists for a few minutes after discontinuation.
Distribución
Unknown if distributed into milk. Pharmacologic actions are ended primarily through tissue uptake.
Metabolismo
Metabolized in the liver and other tissues by catechol-O-methyltransferase (COMT) to a weakly active metabolite.
Eliminación
Primarily cleared via tissue uptake and enzymatic metabolism (COMT).
Sobredosis
High doses may cause an initial hypertension, followed by hypotension, as well as severe tachycardias and other arrhythmias.
Treatment:
- Halt or reduce the drug infusion (effects dissipate rapidly due to short half-life).
- Provide supportive care.
- If tachycardias persist, a beta-blocker could be considered for treatment, provided the patient does not have a bronchospastic disease.
Productos disponibles
Formulaciones
- Injection
- Sublingual tablets (historical)
- Rectal suppositories (historical)
Etiquetado para humanos
- Isoproterenol HCl for Injection: 1:5000 solution (0.2 mg/mL) 5 mL & 10 mL vials
Estado regulador
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Store in tight, light-resistant containers. Stable indefinitely at room temperature. Salts will darken with time upon exposure to air, light, or heat. Solutions may become pink or brownish-pink if exposed to air, alkalies, or metals. Do not use solutions that are discolored or contain a precipitate. If mixed with other drugs/fluids resulting in a pH > 6, use immediately.
Información para el cliente
Información importante para los propietarios de mascotas
- Solo para uso de emergencia: El isoproterenol es un medicamento de emergencia potente y de acción rápida. Solo es administrado por profesionales veterinarios capacitados en un entorno hospitalario donde la frecuencia cardíaca y la presión arterial de su mascota pueden ser monitoreadas continuamente.
- Propósito: Se utiliza generalmente como una medida para salvar vidas en el tratamiento de frecuencias cardíacas peligrosamente lentas (bloqueo cardíaco) o, raramente, en crisis asmáticas graves.
- Acción rápida: El medicamento actúa de inmediato pero sus efectos desaparecen en cuestión de minutos una vez que se detiene el goteo intravenoso. Esto permite al veterinario controlar los efectos con precisión.
- Efectos secundarios: Debido a que estimula fuertemente el corazón, puede causar una frecuencia cardíaca rápida, ansiedad o temblores. El equipo veterinario monitoreará de cerca estos signos y ajustará la dosis al instante si es necesario.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.