Mecloretamina
Mechlorethamine
Mechlorethamine hydrochloride
También conocido como: Mustargen · Caryolysine · Onco-Cloramin · Nitrogen mustard · Mustine · HN2 · Chlormethine hydrochloride · Chlorethazine hydrochloride · NSC-762 · WR-147650
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Esta dosis se basa en la superficie corporal (mg/m²). Convierta el peso en superficie corporal antes de administrarla.
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Dosis por especie
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
Perros
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Lymphoma rescue (MOPP protocol) | 3 mg/m2 IV | IV | given on days 0 and 7 (or days 0 and 14) of a 28 day protocol | 28 day cycles | 🌎 NA |
- Lymphoma rescue (MOPP protocol): Given as part of a protocol that includes vincristine (or vinblastine), procarbazine, and prednisone (or prednisolone).
Gatos
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Lymphoma rescue (MOPP protocol) | 3 mg/m2 IV | IV | given on days 0 and 7 (or days 0 and 14) of a 28 day protocol | 28 day cycles | 🌎 NA |
- Lymphoma rescue (MOPP protocol): Given as part of a protocol that includes vincristine (or vinblastine), procarbazine, and prednisone (or prednisolone).
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Resumen
Mecloretamina (también conocida como mostaza nitrogenada) es un agente antineoplásico altamente potente y no específico del ciclo celular. Es históricamente significativa por ser el primer agente alquilante de mostaza nitrogenada utilizado en quimioterapia.
En medicina veterinaria, se utiliza principalmente como tratamiento adyuvante para neoplasias linforreticulares, más notablemente como la "M" en el protocolo de rescate MOPP (Mecloretamina, Oncovin [vincristina], Procarbazina, Prednisona) para linfoma canino y felino en recaída.
Perla clínica: La mecloretamina es un vesicante severo. Se debe tener extremo cuidado durante la administración intravenosa para evitar la extravasación, lo cual puede conducir a una necrosis tisular devastadora y descamación. Debido a aumentos significativos en el precio y problemas de disponibilidad, algunos oncólogos veterinarios sustituyen la mecloretamina por dactinomicina o lomustina (CCNU) en los protocolos de rescate.
También puede administrarse intracavitariamente para tratar derrames pleurales y peritoneales malignos, donde actúa como agente esclerosante para causar la adherencia de las superficies serosas.
Mecanismo de acción
Mechlorethamine is a bifunctional alkylating agent.
- Mechanism: It undergoes intramolecular cyclization to form a highly reactive aziridinium ion. This ion reacts with nucleophilic sites on DNA (primarily the N7 position of guanine).
- Pathway: Alkylation → Cross-linking of DNA strands (interstrand and intrastrand) → Inhibition of DNA replication and RNA transcription → Cell death (apoptosis).
- It is cell cycle-phase nonspecific, meaning it can kill cells in any phase of the cell cycle, though it is most toxic to rapidly dividing cells.
- When given intracavitarily, it induces a strong inflammatory response on serous membranes, leading to sclerosis and obliteration of the cavity space.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Known infection
- Prior anaphylactic reaction to mechlorethamine
- Pregnancy (Category D teratogen)
- Anemia (relative)
- Bone marrow depression (relative)
- Tumor cell infiltration into bone marrow (relative)
- Patients who have received previous extensive chemotherapy or radiotherapy (relative)
Efectos adversos
- Bone marrow depression (leukopenia, thrombocytopenia)
- Vomiting
- Nausea
- Ototoxicity (with high doses or regional perfusion)
- Alopecia
- Hyperuricemia
- Hepatotoxicity
- Peripheral neuropathy
- GI ulcers
- Severe tissue sloughing (if extravasated)
Precauciones
Extravasation Risk: Mechlorethamine is a potent vesicant. Extravasation will cause severe tissue necrosis and sloughing. Ensure a perfectly placed, clean IV catheter before administration.
Hazardous Drug: This is a highly toxic antineoplastic agent. Strict hazardous drug handling protocols (gloves, gowns, biologic safety cabinet, closed-system transfer devices) must be utilized to protect veterinary personnel.
Teratogenicity: It is a known teratogen and can suppress gonadal function. Pregnant women should absolutely avoid handling this drug or the patient's waste.
Hyperuricemia: May raise serum uric acid levels; allopurinol may be required in susceptible patients.
Interacciones farmacológicas
May increase the risk of severe infection.
Additive bone marrow depression; use with extreme caution.
Increased risk of vaccine-induced infection or decreased vaccine efficacy; use with caution or avoid.
Monitorización
- CBC with platelets (at least every 1-2 weeks until stable; then every 3 months)
- Liver function tests (initially before starting treatment and then every 3-4 months)
- Injection site for any signs of extravasation (redness, swelling, pain)
Farmacocinética
Absorción
Must be given IV for systemic use due to severe tissue irritation. Incompletely absorbed after intracavitary administration.
Distribución
Rapidly distributed but highly reactive.
Metabolismo
Rapidly (within minutes) inactivated after injection.
Eliminación
Rapidly degraded in the body.
Sobredosis
Because of the extreme toxic potential of this agent, overdoses must be strictly avoided. Dosages must be calculated carefully (usually based on Body Surface Area in m2). Overdose will likely result in profound, potentially fatal myelosuppression and severe gastrointestinal toxicity.
Productos disponibles
Formulaciones
- Powder for injection
Etiquetado para humanos
- Mechlorethamine Powder for Injection: 10 mg; Mustargen® (Lundbeck)
Estado regulador
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Store the unconstituted powder at room temperature. Mechlorethamine is highly unstable in neutral or alkaline aqueous solutions and rapidly degrades. It must be administered immediately after preparation. Unused portions of reconstituted drug can be neutralized by adding equal volumes of 5% sodium thiosulfate and 5% sodium bicarbonate, allowed to stand for 45 minutes, and then discarded appropriately.
Información para el cliente
Advertencia de seguridad importante: La mecloretamina es un fármaco de quimioterapia potente. Las mujeres embarazadas, las madres lactantes y los niños no deben manipular este medicamento ni limpiar los desechos de la mascota (orina, heces, vómito) durante al menos 48-72 horas después del tratamiento.
- Monitoree el sitio de inyección: Este fármaco puede causar daño tisular severo si se filtra fuera de la vena. Revise el sitio de la vía intravenosa diariamente. Si nota enrojecimiento, hinchazón, dolor o lamido en el sitio, contacte a su veterinario de inmediato.
- Malestar gastrointestinal: Las náuseas y los vómitos son comunes. Su veterinario puede recetar medicamentos contra las náuseas para ayudar a que su mascota se sienta cómoda.
- Riesgo de infección: Este fármaco reduce el recuento de glóbulos blancos, haciendo que su mascota sea más susceptible a las infecciones. Manténgala alejada de animales enfermos y vigile signos de enfermedad, como letargo o fiebre.
- Mascotas lactantes: Si una madre lactante está recibiendo este fármaco, los cachorros o gatitos deben ser cambiados a un sustituto de leche.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.