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Metiltestosterona

Methyltestosterone

17beta-Hydroxy-17alpha-methylandrost-4-ene-3-one

Esteroides androgénicos / anabólicosPOBuccalPerrosGatos

También conocido como: Android · Methitest · Testred · Virilon · Orandrone · NSC-9701 · 17-alpha-methyltestosterone

Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia

1 mg/kg to a maximum dose of 30 mg (total dose)PO· once daily· Stop after maximal hair re-growth is noted
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Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.

Dosis por especie

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

Perros

IndicaciónDosisVíaFrecuenciaDuraciónRegión
Alopecia X (when melatonin fails)1 mg/kg to a maximum dose of 30 mg (total dose)POonce dailyStop after maximal hair re-growth is noted🌎 NA
Testosterone-responsive dermatosis1 mg/kg to a maximum dose of 30 mgPOevery other dayOnce dog responds, then every 4-7 days🌎 NA
Suppress estrus in Greyhounds5 mg (total dose)POonce weekly or divided, two times a week🌎 NA
Estrus suppression25-50 mg (total dose)POtwice weekly🌎 NA
Anti-estrogenic activity, anabolic effects, negative feedback on gonadotropin release0.5 mg/kgPOonce daily🌎 NA
  • Alopecia X (when melatonin fails): Get baseline liver profile and then again one and two months after starting treatment. Can cause hepatotoxicity, aggressive behavior and/or seborrhea.
  • Anti-estrogenic activity, anabolic effects, negative feedback on gonadotropin release: Dose may need to be adjusted, but should not exceed 1 mg/kg.

Gatos

IndicaciónDosisVíaFrecuenciaDuraciónRegión
Anti-estrogenic activity, anabolic effects, negative feedback on gonadotropin release0.5 mg/kgPOonce daily🌎 NA
  • Anti-estrogenic activity, anabolic effects, negative feedback on gonadotropin release: Dose may need to be adjusted, but should not exceed 1 mg/kg. Use is highly controversial due to hepatotoxicity.

Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.

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Resumen

Metiltestosterona es una hormona esteroidea sintética androgénica y anabólica. Es un derivado 17-alfa-alquilado de la testosterona, lo que reduce significativamente su metabolismo hepático de primer paso, permitiendo una administración oral efectiva.

En medicina veterinaria, se utiliza principalmente para:

  • Dermatosis que responden a hormonas: Particularmente Alopecia X (detención del ciclo piloso) en perros, cuando la terapia con melatonina ha fallado.
  • Manejo reproductivo: Supresión del estro o tratamiento de la pseudogestación en perras.
  • Tumores dependientes de hormonas: Tratamiento adyuvante para ciertos tumores mamarios dependientes de estrógenos.

Perla clínica: Su uso en medicina veterinaria, particularmente en gatos, es altamente controvertido y generalmente desaconsejado debido a un riesgo significativo de hepatotoxicidad grave. Los gatos parecen ser singularmente susceptibles a la lesión hepática por andrógenos 17-alfa-alquilados.

Mecanismo de acción

Methyltestosterone acts as an exogenous androgen, binding to intracellular ​androgen receptors (AR)​ in target tissues.

  • Mechanism: Free methyltestosterone enters cells → binds to cytosolic AR → the receptor-ligand complex translocates to the nucleus → binds to specific DNA sequences (androgen response elements) → modulates gene transcription.
  • Anabolic Effects: Stimulates erythropoiesis (increases red blood cell production), enhances nitrogen balance, promotes protein anabolism (requires adequate caloric and protein intake), and increases retention of potassium, sodium, and phosphorus.
  • Pharmacokinetic Advantage: The addition of a methyl group at the C-17 alpha position sterically hinders hepatic degradation, providing higher oral bioavailability compared to native testosterone.

Seguridad y advertencias

Contraindicaciones

  • Hepatic dysfunction or pre-existing liver disease
  • Pregnancy (Category X - causes fetal masculinization)
  • Prostate cancer or severe prostatic hypertrophy

Efectos adversos

  • Hepatotoxicity (elevated liver enzymes, icterus, periportal hepatocyte enlargement)
  • Virilization of females (clitoral hypertrophy, vaginitis)
  • Vaginal discharge
  • Prostatic hyperplasia in males
  • Increased aggression or behavioral changes
  • Seborrhea
  • Premature epiphyseal closure in young animals

Precauciones

Important Precautions

  • Hepatotoxicity: Chronic use is strongly associated with liver damage. Baseline and serial liver enzyme monitoring is mandatory.
  • Cardiac Disease: Use with extreme caution in patients with heart failure due to the potential for sodium and water retention.
  • Growing Animals: Prolonged use in young, growing animals can cause premature epiphyseal closure, stunting growth.
  • Laboratory Interference: Can decrease thyroxine-binding globulin, leading to decreased total T4 levels (free T4 remains unaffected).

Interacciones farmacológicas

Cyclosporine

Methyltestosterone may increase serum cyclosporine levels, potentially leading to toxicity.

Insulin

Methyltestosterone may decrease serum glucose levels, reducing insulin requirements.

Oral Antidiabetic Agents

May decrease serum glucose levels, increasing the risk of hypoglycemia.

Warfarin

Methyltestosterone may increase anticoagulant effects, increasing bleeding risk.

Monitorización

  • Baseline and serial hepatic function panels (ALT, AST, ALP, Bilirubin)
  • Clinical signs of hepatotoxicity (icterus, anorexia, weight loss, vomiting)
  • Behavioral changes (aggression)
  • Prostatic evaluation in intact males

Farmacocinética

Absorción

Absorbed from the GI tract and oral mucosa. Undergoes significantly less first-pass hepatic metabolism than orally administered native testosterone due to 17-alpha alkylation.

Distribución

Highly protein-bound in plasma, primarily to sex hormone-binding globulin (SHBG) and albumin.

Metabolismo

Metabolized in the liver. In dogs, principle metabolites found in urine are glucuronidated forms (both conjugated and free) of methyltestosterone. Unlike humans, sulfated forms are not a major metabolic component.

Eliminación

Excreted primarily in the urine as conjugated metabolites.

Sobredosis

Information on acute toxicity in veterinary species is limited.

  • Acute signs: Nausea, vomiting, and edema are the most likely effects of a single massive overdose.
  • Management: Consider gastrointestinal decontamination if ingestion is recent. Monitor liver function closely with large overdoses and provide supportive care.

Productos disponibles

Formulaciones

  • Oral tablets
  • Buccal tablets
  • Oral capsules

Etiquetado para humanos

  • Methyltestosterone Tablets: 10 mg & 25 mg (Methitest, generic)
  • Methyltestosterone Buccal Tablets: 10 mg (generic)
  • Methyltestosterone Capsules: 10 mg (Testred, Android, Virilon)

Estado regulador

Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

Almacenamiento y estabilidad

Store tablets or capsules below 40°C, preferably between 15°-30°C (59°-86°F) in well-closed containers, unless otherwise specified by the manufacturer.

Información para el cliente

Información importante para los propietarios de mascotas

  • Propósito: Este medicamento es una hormona utilizada para tratar condiciones específicas de pérdida de pelo (como la Alopecia X) o para manejar ciertos problemas reproductivos.
  • Riesgos hepáticos: El efecto secundario más grave es el daño hepático. Se requieren análisis de sangre antes de comenzar este medicamento y regularmente durante el tratamiento para asegurar que el hígado de su mascota lo esté tolerando bien.
  • Cambios de comportamiento: Esté atento a un aumento de la agresividad o cambios en el comportamiento normal de su mascota.
  • Cambios físicos: Las perras pueden desarrollar rasgos físicos masculinos o secreción vaginal. Los perros machos pueden desarrollar problemas de próstata.
  • Cuándo llamar al veterinario: Suspenda el medicamento y contacte a su veterinario inmediatamente si su mascota deja de comer, comienza a vomitar, pierde peso rápidamente o si nota una coloración amarillenta en los ojos, encías o piel (ictericia).
  • Seguridad humana: Las mujeres embarazadas deben evitar manipular este medicamento, ya que puede causar defectos de nacimiento graves.

La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.