Metyrapone
2-methyl-1,2-di(pyridin-3-yl)propan-1-one
También conocido como: Metopirone · SU-4885 · metirapona · metyraponum
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Dosis por especie
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
Gatos
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Hyperadrenocorticism | 65 mg/kg PO every 8 to 12 hours | PO | q8-12h | — | 🌎 NA |
- Hyperadrenocorticism: Alternatively, dosages ranging from 195-250 mg/cat/day (divided) have been used without observed toxicity (Bruyette 2010).
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Resumen
La metirapona es un inhibidor de la síntesis de esteroides adrenales utilizado principalmente en medicina veterinaria para el manejo del hiperadrenocorticismo felino (síndrome de Cushing).
- Utilidad clínica: Se utiliza con mayor frecuencia como terapia de estabilización médica a corto plazo antes de una intervención quirúrgica (adrenalectomía).
- Diabetes concurrente: El hiperadrenocorticismo felino es poco común y a menudo se presenta con diabetes mellitus concurrente resistente a la insulina. Al resolver el hipercortisolismo, la metirapona reduce el antagonismo a la insulina, lo que puede disminuir significativamente o incluso eliminar la necesidad de terapia con insulina exógena.
- Especificidad de especie: Aunque la experiencia clínica es limitada, parece ser bien tolerada en gatos. También puede tener utilidad potencial en hurones y pequeños mamíferos (p. ej., hámsteres), aunque faltan datos farmacocinéticos y de seguridad en estas especies.
- Uso en humanos: En medicina humana, se utiliza para el diagnóstico de la función del eje hipotalámico-hipofisario-adrenal (HPA) y, fuera de indicación (off-label), para el síndrome de Cushing.
Mecanismo de acción
Metyrapone exerts its effects by directly interfering with the steroidogenic pathway within the adrenal cortex:
- Enzyme Inhibition: It reversibly inhibits the enzyme 11-β-hydroxylase (CYP11B1).
- Pathway Blockade: 11-deoxycortisol → [Blocked by Metyrapone] → Cortisol. This prevents the final hydroxylation step, leading to a rapid reduction in circulating cortisol and corticosterone levels.
- Feedback Loop: The sudden drop in cortisol removes negative feedback on the pituitary gland, leading to a compensatory surge in ACTH secretion. Over time, this ACTH surge can override the enzymatic blockade, limiting the drug's long-term efficacy.
- Mineralocorticoid Effects: It can also suppress aldosterone synthesis, causing mild natriuresis. However, long-term use leads to the accumulation of 11-desoxycorticosterone (a precursor with mineralocorticoid activity), which prevents Addisonian crises but can induce hypertension.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Known hypersensitivity to metyrapone
- Primary adrenal cortical insufficiency (Addison's disease)
Efectos adversos
- Nausea
- Vomiting
- Abdominal pain
- Headache (reported in humans)
- Dizziness (reported in humans)
- Sedation (reported in humans)
- Allergic rash (reported in humans)
- Bone marrow depression (rare)
Precauciones
Diabetic Patients: Use with extreme caution and enhanced monitoring in cats with concurrent diabetes mellitus. As cortisol levels drop, insulin resistance resolves, and hypoglycemia can develop rapidly if insulin doses are not adjusted.
- Pregnancy: FDA Category C. Use in pregnant queens only if clearly needed. Fetal pituitary response to the enzymatic block has been detected in humans.
- Lactation: Safety is unknown; use with caution.
- Laboratory Interference: May interfere with diagnostic tests. Antidepressants, antithyroid drugs, phenothiazines, barbiturates, and exogenous hormones can alter metyrapone test results.
Interacciones farmacológicas
Increased risk for acetaminophen toxicity. Note: Acetaminophen is strictly contraindicated in cats due to fatal methemoglobinemia and hepatotoxicity.
Decreases the efficacy of metyrapone by suppressing ACTH and interfering with the diagnostic or therapeutic intent.
Monitorización
- Blood glucose levels (critical in diabetic cats)
- Clinical signs of hyperadrenocorticism (to assess efficacy)
- Clinical signs of hypoadrenocorticism/Addisonian crisis (lethargy, vomiting, collapse)
- Electrolytes (sodium, potassium)
Farmacocinética
Absorción
In humans, well absorbed after oral administration. Peak plasma levels occur in about 1 hour, though pharmacological response is delayed.
Distribución
Rapidly cleared from the plasma.
Metabolismo
Reduced to an active metabolite, metyrapol. In humans, both parent drug and metabolite are conjugated with glucuronide. Because cats are deficient in glucuronidation pathways, the exact metabolic fate in felines is unclear.
Eliminación
In humans, the average elimination half-life is approximately 2 hours. The active metabolite (metyrapol) has a half-life roughly twice as long.
Sobredosis
Acute toxicity data indicates an oral LD50 in rats of 521 mg/kg.
Clinical Signs of Overdose:
- Gastrointestinal distress (severe vomiting/nausea)
- Acute adrenocortical insufficiency (Addisonian crisis)
- Hypoglycemia, hyponatremia, hypochloremia, hyperkalemia
- Cardiac arrhythmias, hypotension, dehydration, and altered mentation
Treatment:
- No specific antidote exists.
- Standard gastrointestinal decontamination protocols if ingestion is recent.
- Intravenous fluid therapy (saline) supplemented with glucose.
- Administration of intravenous hydrocortisone or dexamethasone to replace depleted corticosteroids.
- Intensive monitoring and supportive care for several days may be required.
Productos disponibles
Formulaciones
- Oral capsules
- Compounded oral suspensions or capsules (veterinary)
Etiquetado para humanos
- Metyrapone Oral Capsules: 250 mg; Metopirone® (Ciba-Geigy); (Rx)
Estado regulador
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Store at room temperature in a well-closed, light-resistant container.
Información para el cliente
Importante: Este medicamento se utiliza para reducir la cantidad de cortisol (hormona del estrés) que produce el cuerpo de su gato. Debido a que a menudo debe ser preparado a medida (compuesto) para el tamaño específico de su gato, siga cuidadosamente las instrucciones de almacenamiento de la farmacia.
- Administración: Administre este medicamento con comida para reducir la posibilidad de malestar estomacal y vómitos.
- Gatos diabéticos: Si su gato también recibe insulina, obsérvelo muy de cerca. A medida que el fármaco hace efecto, la necesidad de insulina de su gato puede disminuir drásticamente, poniéndolo en riesgo de niveles bajos de azúcar en sangre (hipoglucemia). Esté atento a debilidad, tambaleo o convulsiones.
- Cuándo llamar al veterinario: Contacte a su veterinario inmediatamente si su gato deja de comer, parece inusualmente débil o letárgico, vomita, tiene diarrea o muestra cambios en la ingesta de agua o la micción. Estos podrían ser signos de que sus niveles de cortisol han bajado demasiado.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.