Mibolerona
Mibolerone
dimethyl-nortestosterone
También conocido como: Cheque Drops · dimethyl-nortestosterone · NSC-72260 · U-10997 · 19-nor-steroid
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Dosis por especie
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
Perros
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Suppression of estrus | 0.5-11 kg: 30 micrograms (0.3 mL) PO per day; 12-22 kg: 60 micrograms (0.6 mL) PO per day; 23-45 kg: 120 micrograms (1.2 mL) PO per day; >45 kg: 180 micrograms (1.8 mL) PO per day. German shepherds or German shepherd crosses: 180 micrograms (1.8 mL) PO per day; regardless of weight | PO | q24h | Treatment must begin at least 30 days prior to proestrus | 🌎 NA |
| Pseudocyesis (false pregnancy) | 10 times the dosage listed above for suppression of estrus | PO | q24h | 5 days | 🌎 NA |
| Pseudocyesis (false pregnancy) | 16 micrograms/kg | PO | q24h | 5 days | 🌎 NA |
| Cystic endometrial hyperplasia (CEH) | 30 micrograms/25lb. body weight | PO | q24h | 6 months | 🌎 NA |
| Treatment of severe galactorrhea | 8-18 micrograms/kg | PO | q24h | 5 days | 🌎 NA |
- Suppression of estrus: If dog comes into estrus after receiving the drug for 30 or more days, stop drug and determine that the dog is not pregnant before resuming therapy. If owner compliance has been determined, increase dosage by 20-50%.
- Treatment of severe galactorrhea: Once discontinued, prolactin may surge and galactorrhea resume.
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Resumen
La mibolerona es un potente 19-nor-esteroide androgénico, anabólico y antigonadotrópico.
- Históricamente comercializado como Cheque® Drops, su disponibilidad comercial es actualmente limitada y se obtiene principalmente a través de farmacias de fórmulas magistrales. Está clasificada como una sustancia controlada de Lista III en los EE. UU.
- Los usos clínicos incluyen la supresión del estro, el tratamiento de la pseudociesis (falsa gestación) y la galactorrea grave en perras.
Advertencia: La mibolerona tiene un índice terapéutico muy estrecho en felinos y es altamente tóxica para los gatos. Nunca debe utilizarse en pacientes felinos.
Mecanismo de acción
Mibolerone exerts its effects via a negative feedback mechanism on the anterior pituitary gland.
- Blocks luteinizing hormone (LH) release → prevents follicular maturation → inhibits ovulation and corpus luteum development.
- The net result is the suppression of the estrous cycle if administered prior to (up to 30 days) the onset of proestrus.
- After discontinuation, the next estrus typically occurs within 7-200 days (average 70 days).
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Perianal adenoma or perianal adenocarcinoma
- Other androgen-dependent neoplasias
- Pregnant or lactating bitches
- Patients with ongoing or a history of liver or kidney disease
- Bedlington Terriers
- Cats
Efectos adversos
- Premature epiphyseal closure (in prepuberal females)
- Clitoral enlargement / hypertrophy
- Vaginitis / Vulvovaginitis
- Increased body odor
- Abnormal behavior (e.g., riding/mounting behavior)
- Urinary incontinence
- Voice deepening
- Enhanced clinical signs of seborrhea oleosa
- Epiphora (tearing)
- Hepatic changes (intranuclear hyaline bodies) and rare hepatic dysfunction
- Increased kidney weight
- Fatalities, thyroid dysfunction, and pancreatic dysfunction (in cats)
Precauciones
Mibolerone should not be used in pregnant bitches as masculinization of female fetuses will occur (changes in vagina patency, phallus-like structure, testes-like structures). It inhibits lactation and should not be used in nursing bitches. The manufacturer recommends discontinuing the product after 24 months of use. Do not use to abbreviate an estrous period or in bitches prior to their first estrous period. Extremely toxic to cats.
Interacciones farmacológicas
Increased seizure activity has been reported in a dog previously controlled on phenytoin.
Should generally not be used concurrently.
Should generally not be used concurrently.
Monitorización
- Clinical signs of estrus
- Liver function tests (baseline, annual, or as needed)
- Physical examination of genitalia
Farmacocinética
Absorción
Well absorbed from the intestine after oral administration.
Metabolismo
Rapidly metabolized in the liver to over 10 separate metabolites.
Eliminación
Excretion is apparently equally divided between the urine and feces.
Sobredosis
In dogs, the drug did not cause death in doses up to 30,000 micrograms/kg/day when administered to beagles for 28 days. In cats, dosages as low as 120 micrograms/day have resulted in fatalities.
Productos disponibles
Formulaciones
- Oral drops (compounded)
Veterinario
- Commercially prepared mibolerone preparations are apparently no longer being marketed. Available from compounding pharmacies. Class-III controlled substance in the USA.
Estado regulador
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
The original manufacturer states that the compound is stable under ordinary conditions and temperatures. If using a compounded preparation, follow specific instructions from the pharmacy.
Información para el cliente
- Cumplimiento estricto: Administre este medicamento exactamente como se le ha recetado. Omitir dosis puede resultar en el fracaso del tratamiento (por ejemplo, que la perra entre en celo).
- Cambios de comportamiento: Puede notar cambios como un aumento en el comportamiento de monta, engrosamiento de la voz o aumento del olor corporal.
- Cambios físicos: Puede ocurrir un agrandamiento leve del clítoris o secreción vaginal. Contacte a su veterinario si estos síntomas se vuelven graves.
- Precauciones de manipulación: Debido a que es un esteroide anabólico, use guantes al manipular el medicamento, especialmente si está embarazada.
¡No administrar a gatos! Este medicamento es altamente tóxico y potencialmente fatal para los gatos.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.