Neostigmina
Neostigmine
Neostigmine metilsulfate
También conocido como: Prostigmin · Robinul-Neostigmine · Neostigmine metilsulfate · Neostigmine bromide
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Evidencia de dosis v13 auditada
Evidencia revisada no calculableEvidencia revisada no calculable (1)
Solo evidencia; no apta para cálculo automático
Crocodiles/gallamine reversal; may cause emesis and lacrimation; fast 24–48 hr before use; effects enhanced if combined with 75 mg hyaluronidase per dose when administered SC, IM188
TABLE 127.5. Agent: Neostigmine. Dosage: 0.03–0.25 mg/kg IM188 0.063 mg/kg IV188 0.07–0.14 mg/kg IM235. Species/Comments: Crocodiles/gallamine reversal; may cause emesis and lacrimation; fast 24–48 hr before use; effects enhanced if combined with 75 mg hyaluronidase per dose when administered SC, IM188.
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Resumen
La neostigmina es un inhibidor reversible de la acetilcolinesterasa utilizado principalmente en medicina veterinaria para el diagnóstico y manejo de la miastenia gravis, así como para antagonizar los efectos de los agentes bloqueantes neuromusculares no despolarizantes. Debido a su estructura polar, tiene una penetración deficiente en el sistema nervioso central (SNC).
ADVERTENCIA CLÍNICA: Su administración puede precipitar una crisis colinérgica potencialmente mortal. Se recomienda encarecidamente utilizar una formulación combinada con glicopirronio o tener atropina preparada y lista para su administración intravenosa inmediata para controlar los efectos secundarios muscarínicos graves (p. ej., bradicardia grave, asistolia, broncoconstricción).
Perla clínica: En comparación con el edrofonio (Tensilon), la neostigmina tiene un inicio de acción más lento pero una duración del efecto significativamente mayor (de 30 minutos a 2 horas), lo que la hace útil para pruebas de ejercicio diagnóstico en perros con episodios breves de colapso.
Mecanismo de acción
Neostigmine acts as a reversible inhibitor of the enzyme acetylcholinesterase at the neuromuscular junction (NMJ) and autonomic synapses.
Inhibition of acetylcholinesterase → Decreased breakdown of acetylcholine (ACh) → Accumulation of ACh in the synaptic cleft → Prolonged and enhanced stimulation of nicotinic and muscarinic receptors → Improved muscle contraction (in myasthenia gravis) and reversal of non-depolarizing neuromuscular blockade.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Mechanical gastrointestinal obstruction
- Mechanical urinary tract obstruction
- Peritonitis
Efectos adversos
- Nausea and vomiting
- Increased salivation (ptyalism)
- Diarrhoea
- Muscle fasciculations and cramps
- Weakness and paralysis (with overdose)
- Severe bradyarrhythmias or asystole
- Miosis and nystagmus
- Hypotension
- Bronchoconstriction and increased bronchial secretions
Precauciones
Use with extreme caution in patients with:
- Bronchial disease (especially feline asthma)
- Bradycardia and other arrhythmias
- Hypotension
- Renal impairment
- Epilepsy
Always have atropine (0.05 mg/kg IV) available for immediate administration when using neostigmine to diagnose myasthenia gravis.
Interacciones farmacológicas
May antagonize the neuromuscular effects of neostigmine
May antagonize the neuromuscular effects of neostigmine
May antagonize the neuromuscular effects of neostigmine
May increase clinical severity of myasthenia gravis and reduce neostigmine effectiveness
May reduce effectiveness in myasthenia gravis; concurrent use may result in severe bradycardia
Neostigmine inhibits its metabolism, prolonging and enhancing its clinical effect (combined use not recommended)
Neostigmine antagonizes their effect (therapeutic use)
Antagonizes the muscarinic effects of neostigmine (used therapeutically to manage side effects)
Monitorización
- Heart rate and rhythm (ECG monitoring recommended during IV administration)
- Respiratory rate, effort, and airway patency
- Signs of cholinergic crisis (excessive salivation, urination, defecation, miosis)
- Muscle strength and fasciculations
Farmacocinética
Absorción
Poorly absorbed orally. Low CNS penetration due to its polar structure.
Distribución
Does not readily cross the blood-brain barrier.
Metabolismo
Metabolized by cholinesterases at the neuromuscular junction and in the liver.
Eliminación
Excreted primarily in the urine.
Sobredosis
Cholinergic Crisis can occur with overdosage, presenting with both muscarinic and nicotinic effects (SLUDGE signs: Salivation, Lacrimation, Urination, Defecation, Gastrointestinal distress, Emesis), miosis, bradycardia, hypotension, muscle cramps, fasciculations, weakness, paralysis, bronchoconstriction, ataxia, seizures, and coma.
Management:
- Maintenance of respiration is the absolute priority.
- Administer Atropine to control muscarinic signs (note: atropine does not antagonize nicotinic effects like muscle weakness and paralysis).
- If muscle twitching is severe, control with small doses of a competitive neuromuscular blocker.
- The cholinesterase reactivator pralidoxime can be used as an adjunct to atropine.
- Provide intensive supportive care as required.
Productos disponibles
Formulaciones
- Injectable: 2.5 mg/ml solution
- Injectable: Glycopyrronium bromide 0.5 mg/ml and neostigmine metilsulfate 2.5 mg/ml solution
- Oral: 15 mg tablets
Veterinario
- Neostigmine 2.5 mg/ml injection (special order)
- Glycopyrronium bromide 0.5 mg/ml / Neostigmine metilsulfate 2.5 mg/ml injection
Etiquetado para humanos
- Neostigmine 15 mg tablets
Estado regulador
Available as POM (Prescription Only Medicine)
Available as POM-V. Injectable often requires special order.
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Store at room temperature. Protect from light. Keep out of reach of children.
Información para el cliente
Este medicamento se utiliza para ayudar a diagnosticar o tratar una afección llamada miastenia gravis (una enfermedad que causa debilidad muscular grave), o para revertir ciertos relajantes musculares utilizados durante la anestesia.
- Observe de cerca los efectos secundarios: Si su mascota comienza a babear excesivamente, vomitar, tener diarrea o muestra signos de dificultad respiratoria o debilidad grave, comuníquese con su veterinario inmediatamente.
- Este fármaco puede causar una caída repentina en la frecuencia cardíaca, por lo que generalmente se administra en la clínica donde su mascota puede ser monitoreada de cerca.
- No administre ningún otro medicamento sin consultar a su veterinario, ya que muchos fármacos pueden interactuar con la neostigmina.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.