Pentobarbital sódico
Pentobarbital Sodium
Pentobarbital sodium
También conocido como: Nembutal · Pentobarbitone sodium
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Dosis por especie
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Resumen
El pentobarbital sódico es un barbitúrico de acción corta utilizado históricamente como anestésico general y sedante en medicina veterinaria. Debido a la aparición de anestésicos inhalatorios y agentes inyectables más seguros como el propofol, su uso terapéutico se limita actualmente en gran medida al manejo del status epilepticus refractario (p. ej., secundario a toxicidad por estricnina o tétanos) y como agente principal en soluciones para eutanasia.
- Depresión del SNC: Capaz de inducir todos los niveles de alteración del SNC, desde una sedación leve hasta un coma profundo y la muerte.
- Efectos cardiovasculares y respiratorios: Provoca depresión respiratoria y alteraciones cardiovasculares dependientes de la dosis (taquicardia, disminución de la contractilidad miocárdica e hipotensión).
Perla clínica: El pentobarbital tiene un índice terapéutico estrecho y no proporciona analgesia intrínseca. Es una sustancia controlada de la Lista II de la DEA (cuando no está formulado como un producto combinado para eutanasia).
Mecanismo de acción
Pentobarbital acts as a profound CNS depressant through multiple mechanisms:
- GABA-A Receptor Modulation: Binds to the barbiturate site on the GABA-A receptor, prolonging the duration of chloride channel opening → hyperpolarization of the postsynaptic membrane → profound CNS inhibition. At high doses, it is directly GABA-mimetic.
- Glutamate Inhibition: Inhibits excitatory neurotransmission by blocking glutamate release and AMPA/kainate receptors.
- Neurotransmitter Release: Inhibits the release of acetylcholine and norepinephrine.
- Calcium Channels: At high anesthetic doses, it inhibits calcium uptake at nerve terminals.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Known hypersensitivity to barbiturates
- Severe liver disease
- Nephritis
- Severe respiratory depression
- Lidocaine-induced seizures
- Pregnancy (Category D - embryotoxic/teratogenic)
Efectos adversos
- Respiratory depression (can be severe)
- Hypothermia
- Paradoxical excitement during recovery (especially in dogs)
- Cardiovascular depression (decreased contractility, hypotension)
- Severe tissue irritation and necrosis (if given perivascularly or SC)
Precauciones
Administer IV SLOWLY (unless used for euthanasia). Very irritating if given SC or perivascularly; do NOT give intra-arterially (IA). Use cautiously in patients who are hypovolemic, anemic, or have borderline hypoadrenal, cardiac, or respiratory disease. Cats (especially females) are particularly sensitive to respiratory depressant effects. Use with caution in neonates due to higher CNS penetration.
Interacciones farmacológicas
Increased risk for hepatotoxicity, particularly with large or chronic barbiturate doses.
Fatalities reported when treating lidocaine-induced seizures with pentobarbital; use diazepam instead.
Barbiturates may affect phenytoin metabolism and vice versa; blood level monitoring indicated.
May induce enzymes that increase the metabolism of barbiturates.
May increase the CNS depressant effect of pentobarbital.
May increase the CNS depressant effect of pentobarbital.
May increase the CNS depressant effect of pentobarbital.
May increase the CNS depressant effect of pentobarbital.
Monitorización
- Respiratory rate, depth, and effort (ventilatory support must be available)
- Heart rate and rhythm
- Blood pressure
- Body temperature (monitor for hypothermia)
- Depth of anesthesia/sedation
Farmacocinética
Vida media
Absorción
Rapidly absorbed from the gut after oral or rectal administration. Peak plasma concentrations occur 30-60 minutes post-oral dosing. Onset of action is 15-60 minutes (PO) and <1 minute (IV).
Distribución
Distributes rapidly to all body tissues, with highest concentrations in the liver and brain. 35-45% bound to plasma proteins. Highly lipid-soluble; patient fat content alters distribution. Crosses the placenta and enters milk. Neonatal CNS levels can be up to 6 times higher than adults.
Metabolismo
Metabolized in the liver principally by oxidation. Induces hepatic microsomal enzymes with extended use. Ruminants (sheep/goats) metabolize it very rapidly.
Eliminación
Excreted via the kidneys. Excretion is not appreciably enhanced by increased urine flow or alkalinizing the urine.
Sobredosis
In dogs, the reported oral LD50 is 85 mg/kg and IV LD50 is 40-60 mg/kg. Fatalities from ingestion of meat from animals euthanized by pentobarbital have been reported in dogs.
Treatment:
- Removal of ingested product from the gut if appropriate (e.g., gastric lavage, activated charcoal).
- Provide aggressive respiratory (ventilatory) and cardiovascular support.
- Forced alkaline diuresis is of little benefit.
- Peritoneal dialysis or hemodialysis may be beneficial in severe intoxications.
Productos disponibles
Formulaciones
- Injection
- Oral solution
Veterinario
- Nembutal® (Historical)
- Various Euthanasia Solutions (Combination products)
Etiquetado para humanos
- Nembutal® Sodium Injection
Estado regulador
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Store at controlled room temperature. Protect from excessive heat and freezing.
Información para el cliente
Información importante para los propietarios de mascotas:
- Cuidados post-anestesia: Su mascota puede experimentar una recuperación difícil (vocalización, movimientos de pedaleo o excitación) a medida que el efecto del fármaco desaparece. Manténgala en un ambiente tranquilo, con luz tenue y seguro para evitar lesiones.
- Control de temperatura: El pentobarbital puede reducir la temperatura corporal. Mantenga a su mascota abrigada y cómoda, pero evite fuentes de calor directas como almohadillas térmicas, ya que pueden causar quemaduras.
- Mascotas lactantes: Este medicamento pasa a la leche materna y puede causar somnolencia en los recién nacidos lactantes.
- Advertencia de toxicidad: Nunca permita que las mascotas hurguen o consuman restos de animales que hayan sido sometidos a eutanasia. El pentobarbital persiste en los tejidos y puede causar un envenenamiento fatal si se ingiere.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.