Probenecid
4-(dipropylsulfamoyl)benzoic acid
También conocido como: Benemid · Benuryl · probenecidas · probenecidum
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Dosis por especie
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
Reptiles
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Gout | 250 mg PO q12h; can be increased as needed. | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Gout | 40 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Gout | 250 mg (total dose) PO twice daily; may increase as needed. | PO | twice daily | — | 🌎 NA |
- Gout: Suggested dosage based upon human data as dose is not established for reptiles.
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Resumen
Probenecid es un derivado de las sulfonamidas utilizado principalmente como agente uricosúrico e inhibidor de la secreción tubular renal.
- Uso veterinario: Aunque el uso clínico en pequeños mamíferos es limitado, es particularmente valioso en medicina de reptiles para el manejo de la gota (hiperuricemia).
- Utilidad farmacológica: Histórica y farmacológicamente, el probenecid es conocido por su capacidad para inhibir la excreción renal de ácidos orgánicos débiles, notablemente los antibióticos beta-lactámicos (penicilinas y cefalosporinas). Al hacerlo, prolonga significativamente su vida media y eleva las concentraciones séricas.
- Perla clínica: En perros, el probenecid tiene una vida media de eliminación excepcionalmente larga (~18 horas) en comparación con los humanos (6.5 horas), lo que lo hace teóricamente ventajoso para extender los intervalos de dosificación de medicamentos costosos o de eliminación rápida, aunque los ensayos clínicos robustos en perros siguen siendo escasos.
Mecanismo de acción
Probenecid exerts its effects via competitive inhibition at the proximal renal tubules:
- Uricosuric Effect: Competitively inhibits the Urate Transporter 1 (URAT1) on the apical membrane of the proximal tubule → prevents the reabsorption of uric acid from the urine back into the blood → enhances uric acid excretion and lowers serum urate levels.
- Secretion Inhibition: Competitively inhibits Organic Anion Transporters (OAT1, OAT3) on the basolateral membrane → prevents the active tubular secretion of weak organic acids (e.g., penicillins, cephalosporins, NSAIDs) from the blood into the urine → prolongs the systemic half-life of these drugs.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Patients with or susceptible to uric acid renal or bladder calculus formation
- Urate nephropathy (e.g., cancer chemotherapy with rapidly cytolytic agents)
- Severe renal impairment (creatinine clearance < 30 mL/min)
- Gout in birds (can exacerbate the condition)
Efectos adversos
- Headache (humans)
- Inappetence
- Nausea
- Mild vomiting
- Rashes
- Increased rate of gouty attacks initially (if no prophylaxis)
- Hypersensitivity (rare)
- Bone marrow suppression (rare)
- Hepatotoxicity (rare)
- Nephrotic syndrome (rare)
Precauciones
Renal Function: Probenecid requires sufficient renal function to be effective; efficacy decreases with increasing renal function impairment. Avian Patients: Not usually recommended for treating gout in birds as it can exacerbate the condition. Laboratory Alterations: May cause false-positive urine glucose (cupric sulfate method), falsely elevated theophylline levels, decreased 17-ketosteroid urine concentrations, and altered renal clearance study results.
Interacciones farmacológicas
Increased acyclovir serum concentrations; probenecid can decrease renal excretion
Increased chance of uric acid nephropathy
Salicylates antagonize the uricosuric effects of probenecid
Probenecid may prolong action or reduce time for onset of action
Probenecid may increase serum concentrations by reducing renal excretion
Probenecid may increase serum concentrations by reducing renal excretion (does not affect clavulanic acid)
Probenecid decreases elimination; hypoglycemia is possible
Probenecid reduces renal tubular secretion of ciprofloxacin by about 50%. Significantly reduces renal excretion of enrofloxacin in goats.
Possible accumulation of dapsone or its active metabolites
Increased serum furosemide levels
Probenecid may increase and prolong heparin's effects
Probenecid may increase levels; increased risks for toxicity
Probenecid may increase plasma levels and increase risks for toxicity
Reduced urine levels; increased chance for systemic toxicity
Probenecid may increase serum concentrations by reducing renal excretion
Probenecid may reduce hepatic uptake of rifampin and serum levels can be increased; use together is not recommended
Decreases renal elimination of sulfonamides, may increase risks for sulfonamide toxicity without therapeutic benefit
Anesthesia may be extended or dose required for anesthesia decreased
Monitorización
- Serum uric acid
- Urine uric acid
- Acid-base balance (if concomitant urine alkalinization is used)
Farmacocinética
Vida media
Absorción
Dogs: Oral bioavailability information not located. Mares: Oral bioavailability approximately 90%. Humans: Rapid and complete absorption after oral administration.
Distribución
Dogs: Apparent volume of distribution at steady state is 0.46 L/kg. Exhibits biphasic concentration-dependent plasma protein binding (binds less to plasma proteins than in humans). Mares: Highly bound (99.9%) to equine plasma proteins.
Metabolismo
Humans: Converted in the liver to glucuronidated, carboxylated, and hydroxylated compounds that have uricosuric and renal tubular secretion inhibition activity.
Eliminación
Dogs: Plasma clearance is 0.343 mL/min/kg. Humans: Elimination half-life is dosage dependent (larger dosages have longer half-lives).
Sobredosis
Limited information is available in veterinary species.
- Human Data: One massive (>45 g) overdose caused CNS stimulation, seizures, protracted vomiting, and respiratory failure.
- Management: Handle initially using standardized protocols for removal of drug from the gut and preventing absorption. Treat supportively. Use caution co-administrating drugs that may compete with probenecid for tubular secretion. Consider contacting an animal poison control center for guidance.
Productos disponibles
Formulaciones
- Tablets
Etiquetado para humanos
- Probenecid Tablets: 500 mg
Estado regulador
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Probenecid tablets should be stored at room temperature in well-closed containers. Expiration dates are generally 3-5 years after manufacture.
Información para el cliente
Nota importante: El probenecid rara vez se usa en perros y gatos, y su perfil de seguridad en estas especies no está completamente establecido. Se receta más comúnmente para mascotas exóticas, particularmente reptiles.
- Propósito: Se utiliza para tratar la gota en reptiles o para prolongar intencionalmente los efectos de ciertos antibióticos en el cuerpo.
- Administración: Administre exactamente según las indicaciones de su veterinario. No administre medicamentos o suplementos nuevos sin consultar a su veterinario, ya que el probenecid interactúa con muchos fármacos comunes.
- Efectos secundarios: Esté atento a signos de malestar estomacal (pérdida de apetito, náuseas, vómitos). Comuníquese con su veterinario si nota cualquier comportamiento o síntoma inusual.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.