Maleato de pirilamina
Pyrilamine Maleate
Pyrilamine maleate (Mepyramine maleate)
También conocido como: Histall · Equiphed · Anihist · Alergitanil · Antemesyl · Anthisan · Equi-Phar Equi-Hist · Fluidasa · Histagranules · Histamed · Mepyraderm · Mepyrimal · Pyriped · Relaxa-Tabs · TriHist · pyranisamine hydrochloride · pyrilamine hydrochloride · mepyramine hydrochloride · mepyramini maleas · myranisamine maleate · myrilamine maleate · mepyramine maleate
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Dosis por especie
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
Perros
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Antihistamine | 12.5-25 mg PO four times a day | PO | q6h | — | 🌎 NA |
| Antihistamine | 25-125 mg IM | IM | Unknown | — | 🌎 NA |
Caballos
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Antihistamine | 0.88-1.32 mg/kg (2-3 mL of 20 mg/mL solution per 100 lbs body weight) IV (slowly), IM or SC | IV, IM, SC | q6-12h | — | 🌎 NA |
| Antihistamine (Foals) | 0.44 mg/kg (1 mL of 20 mg/mL solution per 100 lbs. body weight) IV (slowly), IM or SC | IV, IM, SC | q6-12h | — | 🌎 NA |
| Antihistamine | 1 mg/kg IV , IM or SC | IV, IM, SC | Unknown | — | 🌎 NA |
| Antihistamine | 0.5-1.5 grams IM | IM | Unknown | — | 🌎 NA |
- Antihistamine: May repeat in 6-12 hours if necessary. NOTE: ARCI UCGFS CLASS 3 DRUG
- Antihistamine (Foals): May repeat in 6-12 hours if necessary.
Ganado
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Antihistamine | 0.5-1.5 grams IM | IM | Unknown | — | 🌎 NA |
| Adjunctive treatment of aseptic laminitis | 55-110 mg/100 kg IV or IM | IV, IM | Unknown | — | 🌎 NA |
Cerdos
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Antihistamine | 0.25-0.5 gram IM | IM | Unknown | — | 🌎 NA |
Ovejas
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Antihistamine | 0.25-0.5 gram IM | IM | Unknown | — | 🌎 NA |
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Resumen
El maleato de pirilamina (también conocido como mepiramina) es un antihistamínico de primera generación de la clase de las etilendiaminas, utilizado en medicina veterinaria principalmente para reducir o prevenir los efectos adversos mediados por histamina.
Puntos clínicos clave:
- Uso principal: Utilizado predominantemente en medicina equina para el manejo de afecciones alérgicas como la hipersensibilidad a picaduras de insectos, urticaria y como coadyuvante en afecciones respiratorias como el asma equina (heaves).
- Ventajas: En comparación con otros antihistamínicos de primera generación (como la difenhidramina), la pirilamina se considera menos sedante y posee menos efectos secundarios anticolinérgicos.
- Formulaciones: Se encuentra a menudo en productos combinados (p. ej., con pseudoefedrina o guaifenesina) como gránulos orales para caballos, o como solución inyectable.
- Nota regulatoria: En el deporte equino, está clasificado como un fármaco de Clase 3 de la ARCI y requiere tiempos de retiro adecuados antes de la competición.
Mecanismo de acción
Pyrilamine acts as a competitive antagonist (inverse agonist) at H1-receptors.
- Mechanism: Allergic trigger → Mast cell degranulation → Histamine release. Pyrilamine competes with free histamine for binding sites on H1-receptors located on smooth muscle, endothelium, and in the CNS.
- Effects: By blocking these receptors, it prevents histamine-induced bronchoconstriction, vasodilation, and increased capillary permeability (which leads to edema/hives).
- Limitations: It does not inhibit the release of histamine from mast cells, nor does it inactivate histamine that is already bound. Therefore, it is more effective as a preventative rather than a rescue treatment during acute anaphylaxis.
- Secondary Actions: Like other first-generation antihistamines, it can cross the blood-brain barrier, leading to mild CNS depression (sedation) or paradoxical CNS stimulation, and possesses mild anticholinergic properties.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Should not supersede the use of other emergency drugs and procedures (e.g., epinephrine for acute anaphylaxis)
Efectos adversos
- CNS stimulation (nervousness, insomnia, convulsions, tremors, ataxia)
- Palpitation
- GI disturbances
- CNS depression (sedation)
- Muscular weakness
- Anorexia
- Lassitude
- Incoordination
Precauciones
Emergency Use Warning: Antihistamines are not a substitute for epinephrine and supportive care in cases of severe, acute anaphylaxis.
- Skin Testing: Antihistamines suppress the wheal and flare response. Discontinue at least 4 days prior to intradermal allergy testing.
- Pregnancy: Probably safe at usual doses, though high-dose rodent studies showed increased fetal death. No teratogenic effects noted in human studies.
- Nursing: Unknown if it enters milk.
- Regulatory: Products containing pseudoephedrine are subject to strict regulations (List 1 chemical) due to illicit methamphetamine manufacturing. Pyrilamine is an ARCI Class 3 drug in racing horses.
Interacciones farmacológicas
Antihistamines may partially counteract the anticoagulation effects of heparin or warfarin.
Increased sedation can occur if pyrilamine is combined with other CNS depressant drugs.
Pyrilamine may enhance the effects of epinephrine.
Monitorización
- Clinical efficacy (reduction in allergic signs, hives, or respiratory effort)
- Adverse effects (monitor for signs of CNS stimulation or excessive sedation)
Farmacocinética
Vida media
Absorción
In horses, pyrilamine is poorly bioavailable (18%) after oral administration.
Distribución
Not extensively studied in cattle, dogs, or cats.
Metabolismo
The principle metabolite is O-desmethylpyrilamine (O-DMP).
Eliminación
After a single dose, O-DMP can be detected in urine for at least two days, and possibly up to one week after dosing.
Sobredosis
Treatment of overdosage is supportive and symptomatic.
- Seizure Management: Phenytoin (IV) is recommended in the treatment of seizures caused by antihistamine overdose in humans. Most toxicologists recommend avoiding barbiturates and diazepam, though one veterinary manufacturer historically suggested 'careful titration' of barbiturates.
- CNS Depression: Avoid the use of CNS stimulants (analeptics like caffeine, ephedrine, or amphetamines) to treat CNS depression, as this can exacerbate toxicity.
Productos disponibles
Formulaciones
- Granules
- Injection
- Oral Syrup (combination products)
Veterinario
- Pyrilamine Granules: 600 mg/oz (Histall)
- Pseudoephedrine HCl 600 mg/oz and Pyrilamine maleate 600 mg/oz Granules (Equiphed, Equi-Phar Equi-Hist 1200 Granules, Tri-Hist Granules, Histagranules)
- Pyrilamine 600 mg/oz and Guaifenesin 2400 mg/oz Granules (Anihist, Hist-EQ)
- Combination cough syrups containing pyrilamine labeled for use in small animals
Estado regulador
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Avoid freezing the injectable product.
Información para el cliente
La pirilamina es un antihistamínico utilizado principalmente para tratar reacciones alérgicas, urticaria y alergias respiratorias en caballos.
- Qué esperar: Ayuda a reducir la inflamación, el picor y las respuestas alérgicas de las vías respiratorias.
- Efectos secundarios: Observe a su animal de cerca para detectar cambios en su comportamiento. Algunos animales pueden volverse inusualmente somnolientos (sedados), mientras que otros, especialmente los caballos, pueden ponerse nerviosos, excitables o descoordinados. Contacte a su veterinario si nota debilidad muscular, temblores o pérdida de apetito.
- Caballos de competición: Si su caballo compite, tenga en cuenta que este medicamento está regulado (Clase 3 de la ARCI). No lo utilice dentro de las 72 horas previas a un evento deportivo y consulte las reglas de su organismo rector con respecto a los tiempos de retiro.
- Pruebas de alergia: Si su mascota tiene programada una prueba de alergia cutánea, este medicamento debe suspenderse al menos 4 días antes de la prueba.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.