Pirimetamina y Sulfadiazina
Pyrimethamine and Sulfadiazine
5-(4-chlorophenyl)-6-ethylpyrimidine-2,4-diamine; 4-amino-N-pyrimidin-2-ylbenzenesulfonamide
También conocido como: ReBalance · Fansidar (related compound) · Pyrimethamine/Sulfadiazine
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Dosis por especie
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
Caballos
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Treatment of EPM | 20 mg/kg sulfadiazine with 1 mg/kg pyrimethamine; equivalent to 4 mL of ReBalance suspension per 50 kg (110 lb) body weight | PO | once daily | 90-270 days (based upon clinical response) | 🌎 NA |
| Maintaining clinical remission (for horses that have had two relapses) | pyrimethamine/sulfadiazine | PO | twice weekly (first and fourth day of each week) | Ongoing | 🌎 NA |
- Treatment of EPM: Administer at least 1 hour before feeding with hay or grain. Administer using a suitable oral dosing syringe; insert nozzle through the interdental space and deposit the dose on the back of the tongue.
- Maintaining clinical remission (for horses that have had two relapses): After completing regular therapy for EPM.
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Resumen
La pirimetamina y la sulfadiazina son una combinación antimicrobiana y antiprotozoaria sinérgica utilizada principalmente en medicina veterinaria para tratar la Mieloencefalitis Protozoaria Equina (EPM) causada por Sarcocystis neurona.
- Acción sinérgica: Al combinar una sulfonamida con una diaminopirimidina, la formulación logra un bloqueo secuencial de la vía de síntesis de folato, lo cual es letal para los protozoos y bacterias susceptibles.
- Usos fuera de etiqueta (Off-label): Aunque está aprobado por la FDA específicamente para caballos, esta combinación (o combinaciones similares de antagonistas del folato) se utiliza a veces fuera de etiqueta en medicina de pequeños animales para tratar infecciones protozoarias graves como la Toxoplasmosis en gatos y la Neosporosis en perros.
- Consideraciones clínicas: Se requiere una terapia prolongada (a menudo de 3-9 meses) para la EPM. Los clínicos deben monitorear la supresión de la médula ósea debido a la deficiencia sistémica de folato.
Mecanismo de acción
This combination exerts its antiprotozoal and antibacterial effects through a sequential blockade of the folic acid synthesis pathway, which is essential for nucleic acid (DNA/RNA) production in the parasite:
- Sulfadiazine acts as a structural analogue of para-aminobenzoic acid (PABA). It competitively inhibits the enzyme dihydropteroate synthase, blocking the conversion of PABA → dihydrofolic acid (DFA).
- Pyrimethamine specifically targets and inhibits the enzyme dihydrofolate reductase, blocking the conversion of DFA → tetrahydrofolic acid (THFA) (the active form of folate).
Pharmacological Pearl: Pyrimethamine has a much higher affinity for protozoal dihydrofolate reductase compared to bacterial or mammalian forms, making it highly effective against protozoal parasites like Sarcocystis neurona and Toxoplasma gondii.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Hypersensitivity to pyrimethamine or sulfadiazine
- Horses intended for human consumption
Efectos adversos
- Bone marrow suppression (anemia, leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia)
- Reduced appetite or anorexia
- Loose stools or diarrhea
- Urticaria (hives)
- Treatment crisis (temporary worsening of neurologic signs due to parasite die-off)
- CNS effects (seizures, depression - though often secondary to the underlying EPM)
Precauciones
Use with extreme caution in horses with preexisting hematologic abnormalities or those receiving other bone marrow-suppressing drugs.
Pregnancy/Nursing: Pyrimethamine is teratogenic in rats, and fetal abnormalities have been seen in foals. Sulfas cross the placenta and are distributed into milk. Use in pregnant animals only when benefits clearly outweigh risks. Consider using milk replacer for nursing offspring.
Treatment Crisis: Neurologic signs may worsen during the first few days to 5 weeks of treatment due to an inflammatory reaction secondary to dying parasites in the CNS.
Interacciones farmacológicas
May decrease the bioavailability of sulfonamides if administered concurrently.
Sulfonamides may displace other highly bound drugs, potentially increasing their free (active) plasma concentrations and risk of toxicity.
Reportedly antagonistic towards the activity of pyrimethamine; clinical significance is unclear.
Use with pyrimethamine/sulfa is not recommended in humans as adverse effects may be additive; however, this combination has been used clinically in horses.
Monitorización
- CBC (including platelets): baseline and at least monthly during therapy
- GI adverse effects (appetite, stool consistency)
- Clinical Efficacy: Improvement in neurologic signs
- CSF Western Blot test (monitoring for negative status)
Farmacocinética
Vida media
Absorción
Pyrimethamine oral bioavailability is approximately 56% in horses. Sulfadiazine is well absorbed after oral administration.
Distribución
Pyrimethamine CNS levels are approximately 25-50% of those found in plasma. Sulfadiazine enters the CSF; Volume of distribution is approximately 0.58 L/kg.
Metabolismo
Hepatic metabolism (specific details not provided in monograph).
Eliminación
Renal excretion.
Sobredosis
Acute overdosage information (>2X) in horses is not well documented. When administered at 2X the labeled dose for 92 days, signs included loose stools, slight increases in ALP, declines in red blood cell parameters (RBC, HCT, Hgb, PCV), and depressed appetite. Treatment should be supportive and symptomatic.
Productos disponibles
Formulaciones
- Oral suspension
Veterinario
- Sulfadiazine (as the sodium salt) 250 mg/mL and Pyrimethamine 12.5 mg/mL Oral Suspension in quart (946.4 mL) bottles (ReBalance Antiprotozoal Oral Suspension)
Etiquetado para humanos
- Fansidar (Sulfadoxine & Pyrimethamine) - discontinued in the US market
Estado regulador
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Store at controlled room temperature (15-30°C / 59-86°F) and protect from freezing.
Información para el cliente
Instrucciones importantes de administración
- Agite bien el frasco antes de cada uso para asegurar que el medicamento esté bien mezclado.
- Se requiere ayuno: Administre este medicamento con el estómago vacío, al menos 1 hora antes de alimentar a su caballo con heno o grano. La comida puede impedir que el fármaco se absorba correctamente.
Qué esperar
- Crisis de tratamiento: Es común que los signos neurológicos de su caballo empeoren temporalmente durante los primeros días o semanas de tratamiento. Esto suele ser causado por la inflamación a medida que los parásitos mueren en el sistema nervioso. No suspenda el medicamento, pero informe a su veterinario.
- Terapia a largo plazo: El tratamiento para la EPM es un maratón, no una carrera de velocidad. Por lo general, se requiere un tratamiento diario durante 3 a 9 meses.
Cuándo llamar al veterinario
Observe de cerca los signos de toxicidad del fármaco, que pueden afectar la médula ósea. Contacte a su veterinario inmediatamente si nota:
- Depresión o letargo severo
- Sangrado o hematomas inexplicables (ej. sangrado de encías)
- Diarrea con sangre o heces muy sueltas
- Pérdida total del apetito
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.