Tioguanina
Thioguanine
2-Amino-6-mercaptopurine
También conocido como: Tabloid · Lanvis · Tioguanina · NSC-752 · 6-thioguanine · 6-TG · 2-Amino-6-mercaptopurine · WR-1141
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Esta dosis se basa en la superficie corporal (mg/m²). Convierta el peso en superficie corporal antes de administrarla.
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Dosis por especie
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
Perros
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Acute lymphocytic and granulocytic leukemia | 40 mg/m2 PO once daily (q24 hours) for 4-5 days, then every 3rd day thereafter | PO | q24h initially, then q72h | 4-5 days initially, then ongoing | 🌎 NA |
| Acute myelogenous leukemias (Protocol 1 & 2) | 50 mg/m2 PO q24-48h | PO | q24-48h | Ongoing | 🌎 NA |
- Acute lymphocytic and granulocytic leukemia: Consultation with a veterinary oncologist is strongly recommended.
- Acute myelogenous leukemias (Protocol 1 & 2): Used as part of a protocol with Cytarabine (100 mg/m2 SC daily for 2-6 days) +/- Doxorubicin (10 mg/m2 IV once a week).
Gatos
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Acute lymphocytic and granulocytic leukemia | 25 mg/m2 PO once daily (q24 hours) for 1-5 days, then every 30 days thereafter as necessary | PO | q24h initially, then q30d | 1-5 days initially, then ongoing | 🌎 NA |
- Acute lymphocytic and granulocytic leukemia: Cats are particularly susceptible to hematologic effects.
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Resumen
La tioguanina (6-TG) es un agente antineoplásico antimetabolito de purina utilizado principalmente como tratamiento adyuvante para la leucemia linfocítica o granulocítica aguda en perros y gatos.
Perlas clínicas:
- Es un fármaco específico de la fase del ciclo celular, que actúa principalmente en la fase S (síntesis de ADN).
- Aunque comparte una amplia resistencia cruzada con la mercaptopurina, su metabolismo es distinto (no depende de la xantina oxidasa para su degradación), lo que altera su perfil de interacción en comparación con la azatioprina o la mercaptopurina.
- Tiene un índice terapéutico muy estrecho y requiere un seguimiento riguroso de los parámetros hematológicos.
- Los gatos son particularmente sensibles a sus efectos mielosupresores.
Mecanismo de acción
Thioguanine acts as a false purine base.
- Intracellular Activation: It is converted by the enzyme hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase (HGPRT) → thioguanine monophosphate (TGMP).
- DNA/RNA Incorporation: TGMP is further phosphorylated into di- and tri-nucleotides, which are then incorporated into DNA and RNA.
- Cytotoxicity: The insertion of these fraudulent nucleotides disrupts normal nucleic acid synthesis and function, leading to DNA strand breaks and apoptosis.
- It also causes feedback inhibition of de novo purine synthesis, further starving the cancer cells of essential nucleotides.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Hypersensitivity to thioguanine
- Pregnancy (Category D - teratogenic and mutagenic)
Efectos adversos
- Nausea
- Anorexia
- Vomiting
- Diarrhea
- Bone marrow suppression (leukopenia, thrombocytopenia, anemia)
- Hepatotoxicity
- Pancreatitis
- Gastrointestinal ulceration (including oral ulcers)
- Dermatologic reactions
Precauciones
Strict Chemotherapy Safety Precautions Apply
- Hepatic/Renal Impairment: Use with extreme caution; dosage adjustments may be necessary.
- Pre-existing Conditions: Caution in patients with pre-existing bone marrow depression, active infections, or a history of urate urinary stones.
- Species Sensitivity: Cats are highly susceptible to hematologic toxicity.
- Reproduction: Potentially mutagenic and teratogenic. Do not use in pregnant animals. Nursing mothers should use milk replacer.
- Handling: Personnel and owners should follow safe handling protocols for cytotoxic drugs.
Interacciones farmacológicas
Increased risk of hepatotoxicity; use concurrently with caution.
Increased risk of severe infection due to additive immunosuppression.
Additive bone marrow depression; extreme caution required.
Increased risk of vaccine-induced infection or decreased vaccine efficacy; use with caution or avoid.
Monitorización
- Hemograms (including platelets) initially every 1-2 weeks, then every 1-2 months on maintenance. (Dose reduction of 25% recommended if WBC drops to 5,000-7,000 cells/mm3; discontinue if < 5,000 cells/mm3 until resolved)
- Liver function tests
- Serum amylase (if pancreatitis is suspected)
- Clinical efficacy (remission status)
Farmacocinética
Absorción
Variable and incomplete; in humans, only about 30% of an oral dose is absorbed.
Distribución
Distributes into the DNA and RNA of bone marrow (may require several doses). Does not readily enter the CNS. Crosses the placenta.
Metabolismo
Rapidly metabolized primarily in the liver to a methylate derivative that is less active and less toxic than the parent compound.
Eliminación
Metabolites are eliminated primarily in the urine.
Sobredosis
Toxicity from overdosage can manifest as acute (severe gastrointestinal effects like nausea, vomiting, diarrhea) or delayed (profound bone marrow depression, hepatotoxicity, severe gastroenteritis).
Treatment:
- If ingestion was recent, use standard protocols to empty the GI tract (emesis/gastric lavage followed by activated charcoal), keeping in mind the risks of handling cytotoxic emesis.
- Provide aggressive supportive care (IV fluids, broad-spectrum antibiotics if neutropenic, blood products if severely anemic or thrombocytopenic).
Productos disponibles
Formulaciones
- Tablets
Etiquetado para humanos
- Thioguanine Tablets: 40 mg (Tabloid)
Estado regulador
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Store tablets in tight containers at room temperature.
Información para el cliente
Este medicamento es un potente fármaco de quimioterapia utilizado para tratar ciertos tipos de leucemia. Debido a su potencia, requiere una manipulación cuidadosa y un seguimiento estrecho.
- Manipulación segura: Lávese bien las manos después de administrar el medicamento. No rompa ni triture las tabletas. Las mujeres embarazadas, las madres lactantes y las personas inmunocomprometidas deben evitar manipular este fármaco o los desechos de la mascota.
- Gestión de residuos: Los fluidos corporales de su mascota (orina, heces, vómito) pueden contener trazas del fármaco durante unos días después de la administración. Use guantes al limpiar accidentes y lávese las manos después.
- Qué observar: Contacte a su veterinario de inmediato si su mascota muestra signos de sangrado anormal, hematomas, pérdida severa del apetito, vómitos, diarrea, coloración amarillenta de los ojos/encías (ictericia) o signos de infección (como fiebre o letargo extremo).
- Citas: Asista a todas las citas programadas para análisis de sangre. Estos son obligatorios para asegurar que el fármaco no esté dañando la médula ósea o el hígado de su mascota.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.