Ácido tolfenámico
Tolfenamic Acid
N-(2-methyl-3-chlorophenyl)anthranilic acid
También conocido como: Tolfedine · Tolfejec · acidum tolfenamicum · Bifenac · Clotam · Clotan · Flocur · Gantil · Migea · Polmonin · Purfalox · Rociclyn · Tolfamic · Turbaund
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Evidencia de dosis v13 auditada
Evidencia estructurada para el cálculoNSAID (extra-label) — Acute pain
Requiere verificación veterinaria
- q24h
NA
Contexto clínico obligatorio (3)
- NSAID (extra-label):
- Unless otherwise labeled, store tolfenamic acid products at room temperature. Protect from light. Refer to the injectable product label for discard dating following the first vial puncture.
- ■ Should give oral medicine with food.
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Resumen
El ácido tolfenámico es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) perteneciente a la clase del ácido antranílico (fenamato), químicamente relacionado con el ácido meclofenámico. Se utiliza principalmente por sus propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas.
Características clínicas clave:
- Doble acción: A diferencia de muchos AINE tradicionales, los fenamatos como el ácido tolfenámico no solo inhiben la síntesis de prostaglandinas, sino que también bloquean directamente los receptores de prostaglandinas, lo que potencialmente ofrece una mayor eficacia analgésica.
- Dosificación por pulsos: Para afecciones crónicas en perros, se prescribe de forma única en un esquema de "pulsos" (p. ej., 3-5 días consecutivos por semana) para minimizar la toxicidad gastrointestinal y renal mientras se mantiene la eficacia.
- Efectos plaquetarios: Posee una actividad anti-tromboxano significativa, lo que altera la agregación plaquetaria. Por lo tanto, no se recomienda su uso prequirúrgico.
- Disponibilidad: Aunque está ampliamente aprobado en Canadá, Europa y Australia para animales pequeños y grandes, actualmente no está disponible en los EE. UU.
Perla clínica: Debido a que la recirculación enterohepática aumenta cuando se administra con alimentos, administrar ácido tolfenámico con una comida puede aumentar su biodisponibilidad, aunque también puede aumentar la variabilidad de la absorción en comparación con el estado de ayuno.
Mecanismo de acción
Tolfenamic acid exerts its effects through multiple pathways in the inflammatory cascade:
- Cyclooxygenase (COX) Inhibition: It is a potent inhibitor of the COX enzyme, which prevents the conversion of arachidonic acid → prostaglandins (PGs) and thromboxanes (TXA2). This reduces inflammation, pain, and fever.
- Direct Receptor Antagonism: Uniquely among NSAID classes, fenamates directly block the binding of synthesized prostaglandins to their respective tissue receptors (e.g., EP receptors), providing a secondary mechanism of action against pain and inflammation.
- Anti-thromboxane Activity: By inhibiting TXA2 synthesis, it significantly impairs platelet aggregation and normal clotting function.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Hypersensitivity to tolfenamic acid or other fenamates (e.g., meclofenamic acid)
- Active gastrointestinal bleeding or ulceration
- Pre-surgical administration (due to anti-thromboxane/platelet effects)
- Dehydrated, hypovolemic, or hypotensive patients
- Patients with gastrointestinal disease
- Patients with blood clotting problems
- Pregnant animals
- Animals under 6 weeks of age
- Intramuscular (IM) administration in cats
Efectos adversos
- Gastrointestinal ulceration (at high doses)
- Platelet dysfunction/prolonged bleeding time
- Potential nephrotoxicity (especially in dehydrated patients)
- Gastrointestinal signs (vomiting, diarrhea, anorexia)
- Gastrointestinal ulceration and bleeding
- Renal toxicity (especially during hypotension)
- Potential precipitation of cardiac failure (rare/unknown risk in animals)
Precauciones
Use with extreme caution in patients with decreased renal or hepatic function. Ensure patients are well-hydrated to mitigate nephrotoxic risks. Like other NSAIDs, tolfenamic acid should be used with caution during pregnancy. Do not use pre-surgically due to its effects on platelet function.
Interacciones farmacológicas
May increase the risk of gastrointestinal toxicity (e.g., ulceration, bleeding, vomiting, diarrhea).
Concomitant therapy may increase the occurrence of gastric ulceration; avoid concurrent use.
NSAIDs may increase serum levels of digoxin.
May increase plasma levels of NSAIDs; potentially affects tolfenamic acid levels in dogs.
NSAIDs may reduce the saluretic and diuretic effects of furosemide.
Serious toxicity has occurred with concomitant NSAID use; use together with extreme caution.
May enhance the risk of nephrotoxicity.
May increase the risk of gastrointestinal toxicity (e.g., ulceration, bleeding, vomiting, diarrhea).
Tolfenamic acid is 98-99% protein-bound; may displace highly protein-bound drugs like warfarin, increasing bleeding risk. Monitor closely.
Increased risk of gastrointestinal ulceration and bleeding. Do not administer concurrently or within 24 hours.
Increased risk of nephrotoxicity.
Monitorización
- Clinical efficacy (pain scores, resolution of inflammation)
- Adverse effects (vomiting, diarrhea, anorexia)
- Renal function (BUN, Creatinine, SDMA, USG) with prolonged use
- Signs of GI bleeding (melena, pale mucous membranes)
- Clinical signs of gastrointestinal toxicity (vomiting, diarrhea, melena, anorexia)
- Renal parameters (BUN, creatinine, USG), especially in perioperative or hypotensive patients
- Liver enzymes in patients receiving prolonged therapy
Farmacocinética
Vida media
Absorción
Absorbed after oral administration. Peak levels in dogs occur 2-4 hours post-dosing. Enterohepatic recirculation is increased with food, which increases bioavailability but also creates more variability compared to fasted dogs.
Distribución
Volume of distribution in dogs is approximately 1.2 L/kg. Highly protein bound (98-99%).
Metabolismo
Undergoes hepatic metabolism and enterohepatic recycling.
Eliminación
Clearance is significantly increased in dogs with experimentally induced renal failure, presumably via increased hepatic metabolism or enterohepatic recycling. Duration of anti-inflammatory effect is 24-36 hours.
Sobredosis
Acute toxicity data is limited. Experimental studies in dogs and cats did not demonstrate significant renal or GI toxicity until doses exceeded 10 times the labeled dose.
Treatment Protocol:
- Decontamination: Empty the gut following recent oral ingestion (emesis induction, activated charcoal).
- Supportive Care: Institute IV fluid therapy to maintain hydration and support renal perfusion.
- Seizure Control: Use IV diazepam if seizures occur.
- Monitoring: Closely monitor for signs of gastrointestinal bleeding (melena, hematemesis). Monitor electrolyte and fluid balance carefully, and manage any acute renal failure using established veterinary guidelines.
Productos disponibles
Formulaciones
- Tablets
- Injection (Solution)
- 40 mg/ml injectable solution
- 6 mg oral tablet
- 20 mg oral tablet
- 60 mg oral tablet
Veterinario
- Tolfenamic Acid Tablets: 6 mg, 30 mg, 60 mg
- Tolfenamic Acid Injection: 40 mg/mL
- Tolfedine 40 mg/ml solution for injection
- Tolfedine 6 mg tablets
- Tolfedine 20 mg tablets
- Tolfedine 60 mg tablets
Etiquetado para humanos
- None in the USA
Estado regulador
Authorized for preoperative administration to cats and dogs.
POM-V classification.
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Unless otherwise labeled, store tolfenamic acid tablets and solution at room temperature.
Información para el cliente
El ácido tolfenámico es un medicamento utilizado para aliviar el dolor y la inflamación en su mascota.
Pautas importantes de administración:
- Siga el horario: Si su veterinario le recetó un régimen de dosificación semanal (p. ej., administrar el medicamento durante 3 a 5 días consecutivos y luego suspenderlo el resto de la semana), es crítico seguirlo exactamente. Este esquema de "pulsos" ayuda a prevenir efectos secundarios graves.
- Administrar con comida: Administrar este medicamento con una comida puede ayudar a que su mascota lo absorba mejor y puede reducir el malestar estomacal.
- Qué observar: Suspenda el medicamento y comuníquese con su veterinario de inmediato si su mascota experimenta vómitos, diarrea, pérdida de apetito, aumento de la sed/micción, o si nota heces oscuras y alquitranadas (lo cual puede ser un signo de sangrado estomacal).
- No mezcle medicamentos: Nunca le dé a su mascota analgésicos humanos (como aspirina o ibuprofeno) u otros AINE veterinarios mientras esté tomando ácido tolfenámico, ya que esto puede causar úlceras estomacales fatales o insuficiencia renal.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.