Trilostano
Trilostane
4-alpha, 5-alpha-Epoxy-17-beta-hydroxy-3-oxoandrostane-2-alpha-carbonitrile
También conocido como: Vetoryl · Modrastane · Desopan · Modrenal · WIN 24540 · Trilostanum
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Dosis por especie
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
Perros
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Hyperadrenocorticism (HAC) - Label Dose | 2.2-6.7 mg/kg PO once a day with food | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Hyperadrenocorticism (HAC) - Alternative Protocol | 2-10 mg/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Hyperadrenocorticism (HAC) - Low Dose Protocol | 1 mg/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Alopecia X (Alaskan Malamutes) | 3-3.6 mg/kg PO twice a day | PO | q12h | 4-6 months | 🌎 NA |
| Alopecia X (Miniature poodles and Pomeranians) | 10.85 mg/kg per day given either once a day or divided twice a day | PO | q24h or q12h | 4-8 weeks | 🌎 NA |
| Hyperadrenocorticism | 2 mg/kg p.o. q24h or 1 mg/kg p.o. q12h | PO | q12h or q24h | Lifelong | 🌍 EU |
- Hyperadrenocorticism (HAC) - Label Dose: Adjust dose based on ACTH stimulation test 10-14 days post-initiation. May require twice daily dosing if clinical signs are not controlled for the full day.
- Hyperadrenocorticism (HAC) - Alternative Protocol: Doses of up to 50 mg/kg/day divided twice daily have been given. Adjust based on ACTH stim test 4-6 hours post-dose.
- Hyperadrenocorticism (HAC) - Low Dose Protocol: Recheck in 1 week. Adjust based on clinical response, UCCR, and ACTH stimulation test.
- Alopecia X (Miniature poodles and Pomeranians): Average dose reported.
- Hyperadrenocorticism: Give with food. Adjust dose based on monitoring.
Gatos
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Hyperadrenocorticism | 7 mg/kg/day divided and given twice daily | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Hyperadrenocorticism | 15 mg (total dose) PO once daily to 60 mg (total dose) PO q12h | PO | q24h to q12h | — | 🌎 NA |
| Hyperadrenocorticism | 10-30 mg/cat p.o. q12-24h | PO | q12h to q24h | Lifelong | 🌍 EU |
- Hyperadrenocorticism: Doses of up to 60 mg per cat per day have been used.
- Hyperadrenocorticism: Titrate dose with ACTH stimulation tests. Cats typically remain diabetic despite clinical improvement.
- Hyperadrenocorticism: Give with food.
Caballos
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Equine Cushing's syndrome | 0.4-1 mg/kg (total dose 120-240 mg) PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Resumen
El trilostano es un análogo sintético de los esteroides y actualmente es el estándar de atención para el manejo del hiperadrenocorticismo (síndrome de Cushing) dependiente de la hipófisis y dependiente de las glándulas adrenales en perros.
A diferencia de terapias más antiguas como el mitotano, que causan necrosis dirigida de la corteza adrenal, el trilostano actúa inhibiendo reversiblemente la esteroidogénesis. Esto lo hace generalmente más seguro y predecible, aunque sigue siendo necesario un monitoreo cuidadoso para prevenir el hipoadrenocorticismo iatrogénico (enfermedad de Addison).
Usos clínicos clave:
- Perros: Hiperadrenocorticismo dependiente de la hipófisis y dependiente de las glándulas adrenales; Alopecia X (especialmente en Pomeranias y Malamutes de Alaska).
- Gatos: Hiperadrenocorticismo felino dependiente de la hipófisis (uso fuera de etiqueta).
- Caballos: Hiperadrenocorticismo equino / Disfunción de la Pars Intermedia de la Hipófisis (PPID) (uso fuera de etiqueta, aunque el pergolide es más comúnmente el tratamiento de primera línea para la PPID).
Perla clínica: Cuando se usa en perros con tumores adrenales, el trilostano controlará los signos clínicos del Cushing pero no reducirá el tamaño del tumor. De hecho, las glándulas adrenales pueden experimentar una hipertrofia compensatoria y aumentar de tamaño durante el tratamiento.
Mecanismo de acción
Trilostane acts as a competitive, reversible, and dose-dependent inhibitor of the enzyme 3-beta hydroxysteroid dehydrogenase (3β-HSD).
- Pathway Blockade: Pregnenolone → [3β-HSD Blocked] → Progesterone
- By blocking this crucial early step in the adrenal steroidogenesis pathway, trilostane effectively reduces the downstream synthesis of cortisol, aldosterone, and adrenal androgens.
- Because the inhibition is competitive and reversible, the suppressive effects on cortisol production wane within 10 to 20 hours, necessitating daily or twice-daily dosing.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Hypersensitivity to trilostane
- Pregnancy (reduces progesterone synthesis)
- Use with caution in patients with renal impairment
- Use with caution in patients with hepatic impairment
- Renal insufficiency
- Hepatic insufficiency
Efectos adversos
- Lethargy
- Inappetence
- Vomiting
- Diarrhea
- Mild electrolyte abnormalities (hyponatremia, hyperkalemia)
- Iatrogenic hypoadrenocorticism (Addisonian crisis)
- Adrenal necrosis (rare but potentially fatal)
- Mild gastrointestinal signs
- Mild increases in serum potassium, bilirubin, and calcium
- Clinical hypoadrenocorticism (Addisonian crisis)
- Adrenal hyperplasia (with prolonged treatment)
- Prolonged adrenal suppression after drug withdrawal
Precauciones
Trilostane is contraindicated in pregnant dogs and should be used with caution in lactating animals. It should be used cautiously in patients with pre-existing renal or hepatic impairment.
Important: Trilostane does not shrink adrenal tumors; adrenal glands may actually increase in size during therapy due to loss of negative feedback.
Human Safety Warning: Trilostane is an FDA Category X drug (contraindicated in pregnancy). Pregnant women or women trying to conceive must not handle the capsules.
Interacciones farmacológicas
Could increase risk for hyperkalemia
May potentiate the effects of trilostane and lead to hypoadrenocorticism
May potentiate the effects of trilostane and lead to hypoadrenocorticism
May potentiate the effects of trilostane and lead to hypoadrenocorticism
Could increase risk for hyperkalemia
Could increase risk for hyperkalemia
Concurrent suppression of adrenal function
Monitorización
- Clinical signs (water intake, urination, appetite, energy level)
- Adverse effects (vomiting, diarrhea, lethargy)
- Serum electrolytes (Sodium and Potassium)
- Urinalysis (Specific gravity, glucose, urine cortisol:creatinine ratio [UCCR])
- ACTH stimulation tests (conducted 4-6 hours post-pill)
- Clinical signs (water intake, urination, appetite, hair coat)
- ACTH stimulation test (3 hours post-pill)
- Pre-pill baseline cortisol
- Serum electrolytes (potassium, calcium)
- Liver parameters (bilirubin)
Farmacocinética
Absorción
In dogs, orally administered trilostane is rapidly but erratically absorbed. Peak levels occur between 1.5-2 hours post-dose. It is unknown if food significantly alters absorption, but administration with food is recommended.
Metabolismo
Metabolized in the liver to several metabolites, including the active metabolite ketotrilostane.
Eliminación
Drug levels return to baseline after 18 hours. Effects on cortisol production wane within 10-20 hours of dosing.
Sobredosis
Acute overdoses are unlikely to be life-threatening, and severe clinical signs are not typically expected immediately.
- Monitoring: Assess blood pressure, hydration status, and electrolyte balance (Na/K).
- Treatment: If the animal is stressed or showing signs of hypoadrenocorticism, consider administering exogenous corticosteroids short-term.
- Because the drug's effects are relatively short-lived, monitoring of uncomplicated patients is usually only required for a few days post-ingestion.
Productos disponibles
Formulaciones
- Oral capsules: 10 mg, 30 mg, 60 mg, 120 mg
- Oral capsules: 5 mg (named patient basis)
- Liquid formulation (named patient basis)
Veterinario
- Vetoryl Oral Capsules: 10 mg, 30 mg, & 60 mg (packaged in aluminum foil blister cards)
- Vetoryl 10 mg, 30 mg, 60 mg, 120 mg capsules
Etiquetado para humanos
- Modrastane (Withdrawn from the US market in 1994)
Estado regulador
POM-V
POM-V
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Store commercially available trilostane capsules at room temperature in tight, light-resistant containers.
Información para el cliente
El trilostano es un medicamento altamente eficaz para el manejo de la enfermedad de Cushing, pero requiere un manejo y monitoreo cuidadosos.
Precauciones de manejo:
- Manténgase fuera del alcance de niños y mascotas.
- Advertencia de embarazo: Las mujeres embarazadas o que intentan concebir NO deben manipular estas cápsulas, ya que el fármaco puede afectar los embarazos humanos.
- Lávese bien las manos después de manipular el medicamento.
- No abra, vacíe ni intente dividir las cápsulas.
Administración:
- Administre el medicamento exactamente como se le recetó, idealmente con comida para mejorar la absorción.
- Entienda que este medicamento es un tratamiento, no una cura. Es probable que su mascota necesite este medicamento por el resto de su vida.
Qué observar:
- Durante los primeros días, puede ocurrir un letargo leve o una disminución del apetito a medida que el cuerpo de su mascota se ajusta a niveles más bajos de esteroides.
- DETENGA el medicamento y contacte a su veterinario de inmediato si su mascota experimenta letargo severo, vómitos, diarrea, colapso o deja de comer por completo. Estos pueden ser signos de que los niveles de cortisol han bajado demasiado (crisis addisoniana).
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.