Voriconazol
Voriconazole
UK-109496 (Synthetic derivative of fluconazole)
También conocido como: Vfend · UK-109496 · voriconazol · voraconazolum
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Dosis por especie
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
Perros
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Coccidioidomycosis | 4 mg/kg PO q12h. | PO | q12h | — | 🌎 NA |
Gatos
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Orbital aspergillosis | 10 mg/kg PO once daily. | PO | q24h | — | 🌎 NA |
- Orbital aspergillosis: Use with extreme caution; significant systemic and neurologic adverse reactions are common.
Aves
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| General / Pharmacokinetic study | 18 mg/kg PO q8h for 11 days | PO | q8h | 11 days | 🌎 NA |
| Avian aspergillosis | 12.5 mg/kg PO twice daily for 60-90 days or by nebulization as a 1 mg/mL solution for 60 minutes once daily. | PO / Nebulization | q12h / q24h | 60-90 days | 🌎 NA |
- General / Pharmacokinetic study: Studied in Hispaniolan Amazon parrots; further studies needed for long-term safety.
Caballos
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Aspergillosis | 3 mg/kg PO q24h | PO | q24h | — | 🌎 NA |
- Aspergillosis: Higher doses (4-5 mg/kg) are probably necessary to treat infections with Fusarium spp.
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Resumen
Voriconazol es un agente antifúngico triazol de segunda generación y amplio espectro derivado del fluconazol. Fue desarrollado para tratar infecciones fúngicas graves y refractarias.
- Amplio espectro: Altamente eficaz contra una variedad de organismos fúngicos, particularmente Aspergillus, Blastomyces y Cryptococcus, así como especies de Candida, Histoplasma y Fusarium.
- Uso clínico en medicina veterinaria: Actualmente, existe una experiencia clínica limitada en pacientes veterinarios. Es extremadamente costoso, lo que limita su uso generalizado, aunque está ganando interés para el tratamiento de la aspergilosis en aves de compañía debido a su menor tamaño.
- Penetración tisular: Tiene una excelente biodisponibilidad oral en muchas especies y atraviesa fácilmente el sistema nervioso central (SNC), las lágrimas y el líquido sinovial, lo que lo hace valioso para infecciones sistémicas y profundas.
- Sensibilidad felina: Los gatos parecen ser altamente susceptibles a efectos adversos graves (neurológicos y sistémicos). Solo debe usarse en gatos como último recurso absoluto.
- Interacciones medicamentosas: Al igual que otros azoles, es un potente inhibidor de las enzimas del citocromo P450, lo que provoca numerosas interacciones medicamentosas significativas.
Mecanismo de acción
Voriconazole exerts its fungistatic (and sometimes fungicidal against Aspergillus) effects by inhibiting fungal cell membrane synthesis.
- Primary Mechanism: It inhibits the cytochrome P-450-dependent enzyme 14-alpha-sterol demethylase (lanosterol 14-alpha-demethylase) → blocks the conversion of lanosterol to ergosterol → depletes ergosterol in the fungal cell wall → alters cell membrane fluidity and permeability, leading to fungal cell death.
- Secondary Mechanism: Unlike fluconazole, voriconazole also inhibits 24-methylene dehydrolanosterol demethylation in molds such as Aspergillus, which confers its enhanced activity against these specific fungi.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Hypersensitivity to voriconazole or other azole antifungals
- Concurrent use with barbiturates, carbamazepine, cisapride, pimozide, quinidine, rifampin, or rifabutin
- Caution in patients with hepatic dysfunction
- Caution in patients with proarrhythmic conditions
- Caution with the IV formulation in patients with decreased renal function (due to accumulation of the SBECD vehicle)
Efectos adversos
- Dogs: Liver enlargement, significant increase in cytochrome P450 hepatic enzymes
- Cats: Azotemia, inappetence, lethargy, weight loss, cutaneous drug reactions, ataxia, hind limb paresis/paraplegia, visual signs (mydriasis, decreased PLR), arrhythmias, hypokalemia
- Humans: Visual disturbances (blurring, spots, wavy lines), rashes, GI effects (nausea, vomiting, diarrhea), hepatotoxicity, hypertension/hypotension, tachycardia, peripheral edema, hypokalemia, hypomagnesemia
- Rare (Humans): Eye hemorrhage, anemia, leukopenia, thrombocytopenia, pancytopenia, QT prolongation, nephrotoxicity
Precauciones
Feline Warning: Cats are highly susceptible to severe neurologic and systemic adverse effects. Use only as a last resort.
- Hepatic Effects: Can cause liver enlargement and enzyme induction (in dogs). Use with caution in patients with pre-existing hepatic dysfunction.
- Renal Impairment: The IV formulation contains sulfobutyl ether beta-cyclodextrin sodium (SBECD), which can accumulate in patients with reduced renal function.
- Pregnancy: Teratogenic in rats and embryotoxic in rabbits (FDA Category D). Weigh risks vs. benefits in pregnant animals.
- Cardiac: Use with caution in patients with proarrhythmic conditions.
Interacciones farmacológicas
May increase serum concentrations of these drugs and increase risk for hypoglycemia
Decreased voriconazole concentrations; concurrent use is contraindicated
May increase benzodiazepine concentrations
May increase serum concentrations; dosage adjustment may be required
Decreased voriconazole concentrations; concurrent use is contraindicated
Potential for serious cardiac arrhythmias; concurrent use is contraindicated
Potentially increased AUC for prednisolone
Increased concentrations; decrease cyclosporine dosage by 50% and tacrolimus dosage by 33% when starting voriconazole
May increase plasma concentrations of R-methadone; monitor for toxicity
Can decrease voriconazole concentrations and voriconazole can increase phenytoin concentrations
Potential for serious cardiac arrhythmias; concurrent use is contraindicated
May increase omeprazole (and potentially other PPIs) concentrations
Potential for serious cardiac arrhythmias; concurrent use is contraindicated
Decreased voriconazole concentrations; concurrent use is contraindicated
Possible increased Vinca alkaloid concentrations; monitor for toxicity
May potentiate warfarin's anticoagulant effects
Monitorización
- Clinical efficacy (resolution of fungal infection)
- Liver function tests (baseline and periodic)
- Serum electrolytes (potassium, magnesium)
- Neurologic and visual signs (especially in cats)
Farmacocinética
Vida media
Absorción
Dogs: Rapidly and essentially completely absorbed PO; peak levels at ~3 hours. Horses: Well absorbed PO; peak levels at 1-3 hours. Alpacas: Low bioavailability (~24%) after single PO doses.
Distribución
Dogs: Moderately bound to plasma proteins (51%), Vd ~1.3 L/kg. Horses: Low protein binding (31%), Vd 1.35-1.6 L/kg. Distributes well into CSF, tears, and synovial fluid.
Metabolismo
Metabolized in the liver to various metabolites; the primary circulating metabolite is the N-oxide metabolite (weak antifungal activity). Dogs exhibit auto-induced metabolism after multiple doses.
Eliminación
Dogs: Very complex, dose-dependent non-linear elimination and auto-induction. Horses: Elimination half-life is ~13 hours. Alpacas: Half-life is ~8 hours. Parrots: Short half-life (~1 hour).
Sobredosis
The minimum lethal dose in rats and mice is 300 mg/kg (4-7X maintenance dose).
- Clinical Signs: Increased salivation, mydriasis, ataxia, depression, dyspnea, and seizures. In human pediatric patients, accidental 5X overdoses caused brief photophobia.
- Treatment: No specific antidote is known. For very large oral overdoses, consider gut emptying (emesis/gastric lavage) followed by close observation and supportive treatment.
Productos disponibles
Formulaciones
- Tablets
- Powder for oral suspension
- Powder for injection (lyophilized)
Veterinario
- None
Etiquetado para humanos
- Voriconazole Tablets: 50 mg & 200 mg (Vfend®)
- Voriconazole Powder for Oral Suspension: 45 grams (40 mg/mL after reconstitution) (Vfend®)
- Voriconazole Powder for Injection, Lyophilized: 200 mg in single-use vials (Vfend I.V.®)
Estado regulador
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Tablets: Store at 15-30°C. Unreconstituted powder for oral suspension: Store in refrigerator (2-8°C). Reconstituted suspension: Store at room temperature (15-30°C); do not refrigerate or freeze; stable for 14 days. Powder for injection: Store at room temperature (15-30°C). Reconstituted injection: Use immediately, or stable for up to 24 hours if refrigerated (2-8°C).
Información para el cliente
Voriconazol es un medicamento antifúngico avanzado utilizado para infecciones fúngicas graves o resistentes.
- Uso en investigación: Este fármaco es relativamente nuevo en medicina veterinaria y su uso a menudo se considera experimental. Además, es bastante costoso.
- Administración: Administre el medicamento al menos una hora antes o una hora después de comer para asegurar una absorción adecuada.
- Efectos adversos a vigilar: Debido a que la experiencia con este fármaco en mascotas es limitada, vigile a su mascota de cerca. Comuníquese con su veterinario de inmediato si nota:
- Picazón o erupciones cutáneas
- Coloración amarillenta en el blanco de los ojos o en las encías (ictericia)
- Disminución del apetito o pérdida de peso
- Dificultad para caminar, tropiezos o debilidad (especialmente en las patas traseras)
- Problemas de visión o pupilas dilatadas
- Gatos: Los gatos son particularmente sensibles a este medicamento. Obsérvelos extremadamente de cerca ante cualquier cambio en su comportamiento, apetito o movilidad.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.