Asparaginasa
Asparaginase
L-Asparaginase / L-asparagine amidohydrolase
También conocido como: Elspar · Crasnitine · Erwinase · Kidrolase · Laspar · Leucogen · Leunase · Paronal · Serasa · coloaspase · A-ase · ASN-ase · L-asparaginase · L-asparagine amidohydrolase · MK-965 · NSC-109229 · L-Asparginase · Crisantaspase
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Esta dosis se basa en la superficie corporal (mg/m²). Convierta el peso en superficie corporal antes de administrarla.
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Dosis por especie
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
Perros
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Lymphoid malignancies / Leukemia | 400 Units/kg or 10,000 Units/m2 IM or SC, with a maximum dose of 10,000 Units per patient | IM/SC | Protocol dependent | Protocol dependent | 🌎 NA |
| Treatment of lymphoid malignancies | 10,000 IU/m2 or 400 IU/kg | IM/SC | q7d or less frequently | As per chemotherapy protocol | 🌍 EU |
- Lymphoid malignancies / Leukemia: Many oncologists recommend administering diphenhydramine at 2 mg/kg SC 30 minutes prior to administration.
- Treatment of lymphoid malignancies: See specialist texts for chemotherapy protocols and conversion of body weight to body surface area.
Gatos
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Lymphoid malignancies / Leukemia | 400 Units/kg or 10,000 Units/m2 IM or SC, with a maximum dose of 10,000 Units per patient | IM/SC | Protocol dependent | Protocol dependent | 🌎 NA |
| Treatment of lymphoid malignancies | 10,000 IU/m2 or 400 IU/kg | IM/SC | q7d or less frequently | As per chemotherapy protocol | 🌍 EU |
- Lymphoid malignancies / Leukemia: Many oncologists recommend administering diphenhydramine at 1 mg/kg SC 30 minutes prior to administration.
- Treatment of lymphoid malignancies: See specialist texts for chemotherapy protocols and conversion of body weight to body surface area.
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Resumen
La asparaginasa es un agente antineoplásico único basado en enzimas, utilizado principalmente en oncología veterinaria para tratar neoplasias linfoides (como el linfoma) y leucemias (especialmente la leucemia linfoblástica aguda o LLA) en perros y gatos.
A diferencia de los fármacos de quimioterapia tradicionales que dañan directamente el ADN, la asparaginasa actúa privando a las células cancerosas de un nutriente vital. Debido a que generalmente respeta la médula ósea (mielosupresión mínima) y la mucosa gastrointestinal, es una excelente opción para protocolos de inducción o como terapia de "rescate" cuando la médula ósea del paciente ya está comprometida.
Perla clínica: Debido a que la asparaginasa es una proteína grande y extraña (derivada de E. coli), la hipersensibilidad/anafilaxia es una preocupación clínica importante. Además, su eficacia a menudo disminuye con el tiempo debido a que el sistema inmunológico del paciente produce anticuerpos neutralizantes contra la enzima.
Mecanismo de acción
Normal cells can synthesize their own asparagine using the enzyme asparagine synthetase. However, many lymphoid malignant cells lack this enzyme and rely entirely on exogenous asparagine from the bloodstream for protein and DNA synthesis.
Asparaginase is an enzyme that circulates in the intravascular space and catalyzes the breakdown of circulating asparagine: L-asparagine + H2O → (via L-asparaginase) → Aspartic acid + Ammonia
By rapidly depleting circulating asparagine, the drug halts protein synthesis in the tumor cells, leading to apoptosis. The antineoplastic activity is greatest during the post-mitotic (G1) phase of the cell cycle.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Patients with a history of anaphylaxis to asparaginase
- Patients with pancreatitis or a history of pancreatitis
Efectos adversos
- Hypersensitivity reactions (vomiting, diarrhea, urticaria, pruritus, dyspnea, hypotension, collapse)
- Hemorrhagic pancreatitis
- Hepatotoxicity
- Coagulation defects
- Hyperglycemia (secondary to altered insulin synthesis)
- Leukopenia (rare)
Precauciones
Use with caution in patients with preexisting hepatic, renal, hematologic, gastrointestinal, or CNS dysfunction. Intravenous (IV) administration is generally avoided as it significantly increases the risk of anaphylaxis. Premedication with an antihistamine (e.g., diphenhydramine) is strongly recommended. Asparaginase can be a contact irritant; wash off any inadvertent skin contact. May alter thyroid function tests by decreasing thyroxine-binding globulin (TBG).
Interacciones farmacológicas
Asparaginase may reduce methotrexate effectiveness against tumor cells until serum asparagine levels return to normal.
Concurrent use may increase the risk for hyperglycemia.
Increased toxicity (neuropathy and erythropoiesis disruption) and myelosuppression may occur. Some oncologists recommend separating the dosing by a few days to a week.
Monitorización
- Hepatic function
- Renal function (BUN may be increased by drug action)
- Pancreatic function (blood glucose, amylase)
- Hematopoietic function
- Patient observation for hypersensitivity during and immediately after administration
- Serum ammonia (may be increased)
Farmacocinética
Absorción
Not absorbed from the GI tract. After IM injection, serum levels are approximately 50% of those achieved after IV injection.
Distribución
Due to its high molecular weight, it does not diffuse readily out of capillaries; about 80% of the drug remains within the intravascular space.
Metabolismo
The metabolic fate of asparaginase is not known.
Eliminación
Unknown.
Sobredosis
In dogs, the maximally tolerated dose is 10,000 IU/kg and the lethal dose is 50,000 IU/kg. Overdosage is expected to cause severe toxicity secondary to protein synthesis alteration (pancreatitis, hepatotoxicity, coagulopathy). Treatment is supportive.
Productos disponibles
Formulaciones
- Powder for Injection (lyophilized)
Etiquetado para humanos
- Asparaginase Powder for Injection, lyophilized: 10,000 Units in 10 mL vials (with 80 mg mannitol, preservative-free) (Elspar)
Estado regulador
POM (Prescription Only Medicine)
POM-V
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Store powder for injection at < 8°C; stable for at least 48 hours at room temperature. After reconstitution, the manufacturer states it is stable refrigerated for up to 8 hours (other sources state up to 14 days). Solutions should be clear; discard if turbid. Do not shake vigorously during reconstitution to avoid foaming and loss of potency.
Información para el cliente
Importante: La asparaginasa es un fármaco de quimioterapia, pero funciona de manera diferente a la mayoría y generalmente no causa descensos graves en los recuentos de glóbulos blancos.
- Reacciones alérgicas: Debido a que este fármaco es una proteína derivada de bacterias, pueden ocurrir reacciones alérgicas (jadeo, hinchazón facial, vómitos, inquietud, colapso), generalmente justo después de la inyección. A menudo administramos un antihistamínico de antemano para ayudar a prevenir esto.
- Páncreas e hígado: Ocasionalmente puede causar inflamación del páncreas (pancreatitis) o problemas hepáticos. Esté atento a signos de vómitos graves, diarrea, dolor abdominal o coloración amarillenta en los ojos/encías.
- Sangrado: Contacte a su veterinario de inmediato si nota hematomas inexplicables, sangrado de encías o diarrea con sangre.
- Seguridad: Los desechos de su mascota pueden contener trazas del fármaco durante unos días. Siga las pautas de su oncólogo para el manejo seguro de la orina y las heces.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.