Atipamezol
Atipamezole
Atipamezole hydrochloride
También conocido como: Antisedan · Revertidine · Alzane · Revertor · Sedastop · Tipafar · Atipamezole HCl · MPV-1248 · Atipamezole hydrochloride · Atipamezolum
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Evidencia posológica v13 auditada
Evidencia estructurada para el cálculoReversal of dexmedetomidine constant rate infusion (extralabel)
Requiere verificación veterinaria
- once · discontinuation of dexmedetomidine CRI
NA
Contexto clínico obligatorio (1)
- Atipamezole HCl injection should be stored at room temperature of 15°C to 30°C (59°F-86°F) and protected from light. Use within 90 days of first vial puncture.
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Resumen
El atipamezol es un antagonista adrenérgico alfa-2 altamente específico y potente, utilizado principalmente en medicina veterinaria como agente de reversión para agonistas alfa-2 como la medetomidina y la dexmedetomidina. También puede utilizarse fuera de etiqueta para revertir otros agonistas alfa-2 como la xilacina, la amitraz y la clonidina.
Perlas clínicas:
- El atipamezol tiene una relación de selectividad $\alpha_2:\alpha_1$ de 8526:1, lo que lo hace significativamente más específico que los agentes de reversión más antiguos como la yohimbina o la tolazolina. Esta alta especificidad resulta en una reversión rápida y limpia con menos efectos secundarios cardiovasculares.
- Debido a que revierte rápidamente tanto la sedación como la analgesia, los pacientes deben ser evaluados por dolor antes de la administración, y se deben proporcionar analgésicos alternativos (p. ej., opioides, AINE) si el paciente ha sido sometido a un procedimiento doloroso.
- La vida media del atipamezol es relativamente corta (2-3 horas en perros). Al tratar toxicidades por agonistas alfa-2 de acción prolongada (como la amitraz), el agente causante puede durar más que el agente de reversión, lo que lleva a una resedación y requiere dosis repetidas.
Mecanismo de acción
Atipamezole competitively binds to central and peripheral $\alpha_2$-adrenergic receptors, displacing alpha-2 agonists.
By blocking these receptors, it inhibits the negative feedback loop on presynaptic neurons $\rightarrow$ increases the release of norepinephrine into the synaptic cleft $\rightarrow$ leads to rapid arousal, reversal of sedation, increased heart rate, increased blood pressure, and loss of analgesia. It also antagonizes the diuretic action of alpha-2 agonists like xylazine.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Reptiles (Intravenous administration is contraindicated due to profound hypotension)
Efectos adversos
- Vomiting
- Diarrhea
- Hypersalivation
- Tremors
- Brief excitation or apprehensiveness
- Aggression upon rapid waking
- Profound hypotension (if given IV in reptiles)
- Loss of analgesia
Precauciones
Pregnancy/Lactation: Not recommended in pregnant or lactating animals, or animals intended for breeding due to lack of safety data.
- Rapid Emergence: Because reversal can occur rapidly, care should be exercised as animals emerging from sedation and analgesia may exhibit apprehensive or aggressive behaviors. Protect animals from falling or self-harm.
- Loss of Analgesia: Additional analgesia (e.g., butorphanol, buprenorphine) should be considered, particularly after painful procedures.
- Relapse of Sedation: When used as an antidote for alpha-2 agonist toxicity (e.g., amitraz), atipamezole's effects may subside before non-toxic levels of the offending agent are reached; repeat dosing may be necessary.
- Geriatric/Debilitated Patients: Caution should be used in administration of anesthetic agents to elderly or debilitated animals.
- Reptiles: Do NOT give IV to reptiles as profound hypotension can occur.
Interacciones farmacológicas
Atipamezole can partially block alpha-1 receptors and reduce the effects of prazosin.
Atipamezole can reduce the effects (toxic or therapeutic) of these agents.
Reverses sedative, analgesic, and cardiovascular effects (intended therapeutic interaction)
Reverses sedative, analgesic, and cardiovascular effects (intended therapeutic interaction)
If atipamezole is given less than 30 minutes after a medetomidine/ketamine combination in cats, it can cause severe CNS excitation during recovery.
Additive antagonistic effects
May exacerbate transient hypotension
Monitorización
- Level of sedation and analgesia
- Heart rate
- Body temperature
Farmacocinética
Vida media
Absorción
After IM administration in the dog, peak plasma levels occur in about 10 minutes.
Metabolismo
Atipamezole is apparently metabolized in the liver.
Eliminación
Eliminated in the urine.
Sobredosis
Dogs receiving up to 10X the listed dosage apparently tolerated the drug without major effects.
Clinical signs of overdose:
- Panting
- Excitement
- Trembling
- Vomiting
- Soft or liquid feces
- Vasodilatation of sclera
- Muscle injury at the IM injection site
Specific overdose therapy should generally not be necessary as effects are typically transient.
Productos disponibles
Formulaciones
- Injection: 5 mg/mL
Veterinario
- Atipamezole HCl for Injection: 5 mg/mL in 10 mL multidose vials; Antisedan® (Pfizer); (Rx)
Estado regulador
Approved for reversal of medetomidine and dexmedetomidine in dogs and cats.
POM-V classification.
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Atipamezole HCl injection should be stored at room temperature (15°-30°C) and protected from light.
Información para el cliente
El atipamezol es un agente de reversión utilizado para despertar a su mascota después de una sedación o anestesia. Debe ser administrado únicamente por profesionales veterinarios.
Qué observar en casa:
- Ocasionalmente, las mascotas pueden experimentar vómitos, diarrea, babeo (hipersalivación), excitación o temblores después de recibir este medicamento.
- Debido a que el medicamento elimina rápidamente el alivio del dolor junto con la sedación, su mascota puede parecer ansiosa o incómoda si se sometió a un procedimiento doloroso. Asegúrese de administrar los medicamentos para el dolor recetados según las indicaciones.
- Si algún efecto secundario es grave, o si su mascota parece excesivamente agitada o vuelve a sedarse después de salir de la clínica, comuníquese con su veterinario de inmediato.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.