Atovacuona
Atovaquone
hydroxy-1,4-naphthoquinone
También conocido como: Mepron · Malanil · Wellvone · BW-556C · Atovacuona · Atovakvoni · Atovaquonnum
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Dosis por especie
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
Perros
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Babesia gibsoni (Asian genotype) infections | 13.3 mg/kg PO q8h | PO | q8h | 10 days | 🌎 NA |
| Pneumocystosis | 15 mg/kg PO once daily | PO | q24h | 3 weeks | 🌎 NA |
- Babesia gibsoni (Asian genotype) infections: Give with Azithromycin 10 mg/kg PO once daily. Reserve immunosuppressive therapy for cases that are not rapidly responding (3-5 days) to anti-protozoal therapy.
- Pneumocystosis: Considered second line therapy after potentiated sulfonamides.
Gatos
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Cytauxzoonosis (Cytauxzoon felis) | 15 mg/kg PO q8h | PO | q8h | Not specified | 🌎 NA |
- Cytauxzoonosis (Cytauxzoon felis): Give with azithromycin 10 mg/kg PO q24h. All cases were treated with IV fluids and most received heparin.
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Resumen
La atovacuona es un agente antiprotozoario sintético del grupo de las hidroxi-naftoquinonas, altamente lipofílico. En medicina veterinaria, ha revolucionado el tratamiento de infecciones protozoarias transmitidas por garrapatas que son notoriamente difíciles de tratar.
Usos clínicos clave:
- Babesia gibsoni en perros: Se utiliza de forma sinérgica con azitromicina. B. gibsoni es un piroplasma pequeño que a menudo es refractario a terapias tradicionales como el dipropionato de imidocarb. La combinación de atovacuona/azitromicina es actualmente el tratamiento de elección.
- Cytauxzoon felis en gatos: Se utiliza en combinación con azitromicina. La citauxzoonosis es una enfermedad transmitida por garrapatas altamente mortal en gatos; esta combinación de fármacos, junto con cuidados de soporte agresivos (fluidoterapia IV, heparina), ha mejorado significativamente las tasas de supervivencia.
- Neumocistosis en perros: Sirve como terapia de segunda línea para la neumonía por Pneumocystis cuando las sulfonamidas potenciadas (como trimetoprim-sulfa) no pueden utilizarse o son ineficaces.
Perla clínica: La atovacuona es generalmente bien tolerada como agente único o con azitromicina, pero es notoriamente costosa. El fármaco combinado para humanos Malarone® (atovacuona/proguanil) no debe sustituirse en perros, ya que el componente proguanil causa toxicidad gastrointestinal grave.
Mecanismo de acción
Atovaquone acts as a selective and potent inhibitor of the protozoan mitochondrial electron transport chain.
- It acts as a structural analogue of ubiquinone (Coenzyme Q).
- It binds to the ubiquinol oxidation pocket of the cytochrome bc1 complex (Complex III) in the protozoan inner mitochondrial membrane.
- This binding blocks electron transfer → collapses the mitochondrial membrane potential → halts the function of dihydroorotate dehydrogenase, an enzyme critically dependent on electron transport.
- Inhibition of this enzyme prevents de novo pyrimidine synthesis. Because these specific protozoa lack the ability to salvage preformed pyrimidines from their host, they cannot synthesize DNA or RNA, leading to parasite death.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Patients with a known hypersensitivity to atovaquone
- Patients with severe malabsorption syndromes
- Patients who cannot tolerate oral intake or cannot take the drug with a high-fat meal
Efectos adversos
- Gastrointestinal upset (nausea, vomiting, diarrhea)
- Rashes or hypersensitivity reactions
- Elevated liver enzymes
- CNS effects (headache, dizziness in humans)
- Fever
- Neutropenia and anemia (rare)
Precauciones
Administration Warning: The drug is highly lipophilic and has poor bioavailability on an empty stomach. It must be administered with a high-fat meal to ensure adequate systemic absorption.
Toxicity Warning: Do not use the human combination product Malarone® (atovaquone and proguanil) in dogs due to severe gastrointestinal adverse effects associated with proguanil.
Pregnancy/Nursing: FDA Category C. Studies in rabbits showed increased maternal and fetal toxicity (decreased fetal growth, early resorption). Use during pregnancy only if the potential benefit justifies the risk. It is excreted in milk in rats, though it is unlikely to pose significant risk to nursing puppies.
Interacciones farmacológicas
Can decrease atovaquone plasma concentrations
Can decrease atovaquone plasma concentrations
Can decrease atovaquone plasma concentrations
Monitorización
- Clinical signs of efficacy (resolution of fever, lethargy, anemia)
- Serial CBCs to monitor anemia and platelet counts
- BUN, liver enzymes, and serum potassium (hypokalemia) in severe cases
- PCR testing at 60 days and 90 days post-therapy to confirm 'clearing' of B. gibsoni
Farmacocinética
Absorción
Bioavailability is highly dependent on food. In humans, fasting bioavailability is 23-47%, but the presence of food (particularly high in fat) increases bioavailability significantly (2+ fold).
Distribución
Highly bound to plasma proteins (99.9%). Levels in the CSF are approximately 1% of those found in plasma.
Metabolismo
There may be limited hepatic metabolism.
Eliminación
The bulk of absorbed drug is eventually eliminated unchanged in the feces. Enterohepatic recycling occurs.
Sobredosis
Limited information is available for any species regarding acute toxicity. Minimum toxic doses have not been established; laboratory animals have tolerated massive doses up to 31.5 grams without lethal effect.
If an overdose occurs, treatment should be symptomatic and supportive. Due to high protein binding, dialysis is unlikely to be effective.
Productos disponibles
Formulaciones
- Oral suspension (150 mg/mL)
Etiquetado para humanos
- Atovaquone Oral Suspension: 150 mg/mL in 210 mL bottles; citrus flavor; Mepron® (GlaxoWellcome); (Rx)
Estado regulador
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
The commercially available oral suspension should be stored at room temperature (15-25°C) in tight containers and protected from bright light; do not freeze.
Información para el cliente
Instrucciones importantes de administración:
- Administrar con una comida grasa: Este medicamento debe administrarse con alimentos ricos en grasa (por ejemplo, una pequeña cantidad de helado, aceite de atún, mantequilla o grasa de carne) para que sea absorbido correctamente por el cuerpo de su mascota. Sin grasa, el fármaco no funcionará eficazmente.
- Agitar bien: Agite suavemente el frasco antes de extraer cada dosis.
- Almacenamiento: Guarde el líquido a temperatura ambiente, lejos de la luz intensa. No lo congele.
Qué observar:
- Este medicamento es generalmente bien tolerado, pero debido a que es una terapia más reciente en medicina veterinaria, todavía estamos aprendiendo sobre todos los posibles efectos secundarios.
- Comuníquese con su veterinario de inmediato si su mascota desarrolla una erupción cutánea o experimenta vómitos o diarrea graves o persistentes.
- Nota: El líquido es de color amarillo brillante y puede manchar telas o superficies, así que manéjelo con cuidado.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.