Busulfán
Busulfan
1,4-butanediol dimethanesulfonate
También conocido como: Myleran · Busulfex · Busulivex · Mielucin · Misulban · bussulfam · busulfanum · busulphan · CB-2041 · GT-41 · myelosan · NSC-750 · WR-19508
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Esta dosis se basa en la superficie corporal (mg/m²). Convierta el peso en superficie corporal antes de administrarla.
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Dosis por especie
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
Perros
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Adjunctive therapy of chronic granulocytic leukemias or polycythemia vera | 2-4 mg/m2 | PO | once daily | — | 🌎 NA |
- Adjunctive therapy of chronic granulocytic leukemias or polycythemia vera: NOT mg/kg. Rarely used in veterinary medicine.
Gatos
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Adjunctive therapy of chronic granulocytic leukemias or polycythemia vera | 2-4 mg/m2 | PO | once daily | — | 🌎 NA |
- Adjunctive therapy of chronic granulocytic leukemias or polycythemia vera: NOT mg/kg. Rarely used in veterinary medicine.
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Resumen
El busulfán es un potente agente antineoplásico alquilante bifuncional utilizado principalmente en medicina veterinaria como tratamiento coadyuvante para las leucemias granulocíticas crónicas (LGC) y la policitemia vera en animales pequeños.
- Nota clínica: Aunque no se utiliza comúnmente en la práctica veterinaria rutinaria debido a la llegada de terapias dirigidas más nuevas (como la hidroxiurea para la policitemia vera), sigue siendo una opción viable para trastornos mieloproliferativos específicos.
- Conlleva un riesgo significativo de mielosupresión grave, lo que requiere un seguimiento hematológico riguroso.
- El tratamiento puede elevar los niveles séricos de ácido úrico debido a la rápida lisis tumoral y degradación celular, lo que a veces requiere terapia concurrente con alopurinol para prevenir la nefropatía por ácido úrico.
Mecanismo de acción
Busulfan is a cell cycle-phase nonspecific alkylating agent.
- Mechanism: It undergoes intracellular hydrolysis to release methanesulfonate groups → forms reactive carbonium ions → alkylates DNA by cross-linking guanine bases on DNA strands.
- Pathway: DNA cross-linking → inhibition of DNA replication and RNA transcription → apoptosis (programmed cell death).
- Target: It exhibits highly selective toxicity toward cells of the granulocytic series and myeloid precursors in the bone marrow, making it particularly effective against myeloproliferative diseases.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Patients with known hypersensitivity to busulfan
- Patients who have shown resistance to the drug in the past
- Pregnancy (FDA Category D), unless potential benefits outweigh the risks
- Nursing dams
Efectos adversos
- Myelosuppression (anemia, leukopenia, thrombocytopenia)
- Pancytopenia (can take months to years for recovery)
- Bronchopulmonary dysplasia with pulmonary fibrosis (uncommon, chronic use)
- Uric acid nephropathy
- Stomatitis
Precauciones
Warning: Only veterinarians with the experience and resources to monitor the toxicity of this agent should administer this drug.
- Bone Marrow Depression: The risk versus benefits of therapy must be carefully considered in patients with preexisting bone marrow depression or concurrent infections.
- Radiation Therapy: Additive bone marrow depression may occur in patients undergoing concomitant radiation therapy.
- Teratogenicity: Mutagenic in mice and may potentially cause a variety of fetal abnormalities. Avoid during pregnancy unless absolutely necessary.
Interacciones farmacológicas
Use within 72 hours prior to busulfan can reduce busulfan clearance by reducing glutathione concentrations in tissues and blood.
Can potentially reduce clearance of busulfan, probably by competing for available glutathione.
Potential decreased busulfan clearance.
Concurrent use with other bone marrow depressant medications may result in additive myelosuppression.
Possible increased clearance of busulfan.
Used concomitantly with busulfan may result in hepatotoxicity.
Monitorización
- CBC (Complete Blood Count)
- Serum uric acid
- Clinical efficacy
Farmacocinética
Absorción
Well absorbed after oral administration.
Distribución
Distribution characteristics are not well described in animals, but in humans, drug concentrations in the CSF are nearly equal to those found in plasma. Unknown if it enters maternal milk.
Metabolismo
Rapidly, hepatically metabolized to at least 12 different metabolites.
Eliminación
Slowly excreted into the urine.
Sobredosis
There is limited experience with busulfan overdoses. The LD50 in mice is 120 mg/kg.
- Chronic vs Acute: Chronic overdosage is more likely to cause serious bone marrow suppression than is an acute overdose.
- Treatment: Any overdose should be treated seriously with standard gut emptying protocols used when appropriate and supportive therapy initiated when required.
- Antidote: There is no known specific antidote for busulfan intoxication.
Productos disponibles
Formulaciones
- Oral tablets
- Injection solution
Etiquetado para humanos
- Busulfan Oral Tablets: 2 mg; Myleran (GlaxoSmithKline); (Rx)
- Busulfan Injection Solution: 6 mg/mL in 10 mL single-use amps with syringe filters; Busulfex (Otsuka America); (Rx)
Estado regulador
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Busulfan tablets should be stored in well-closed containers at room temperature.
Información para el cliente
Advertencia de seguridad importante: El busulfán es un fármaco de quimioterapia potente. Manipúlelo con extremo cuidado para protegerse a sí mismo, a su familia y al medio ambiente.
- Manipulación: Use siempre guantes desechables al manipular el medicamento. Lávese bien las manos después. No triture, rompa ni divida las tabletas.
- Gestión de residuos: Trate los desechos de su mascota (orina, heces, vómito) como peligrosos durante al menos 48-72 horas después de la dosis. Limpie usando guantes y deseche los residuos en bolsas de plástico selladas.
- Signos adversos: Contacte a su veterinario inmediatamente si nota signos de toxicidad tales como:
- Sangrado anormal o hematomas inexplicables (signos de plaquetas bajas)
- Letargo, depresión severa o debilidad (signos de anemia)
- Fiebre o signos de infección (signos de glóbulos blancos bajos)
- Dificultad para respirar o falta de aliento
- Cambios en la micción
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.