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Clemastina

Clemastine

Clemastine fumarate

También conocido como: Tavist Allergy · Dayhist-1 · Agasten · Aller-Eze · Antihist-1 · Clamist · Contac 12 Hour Allergy · Tavegil · Tavegyl · meclastine fumarate · mecloprodin fumarate · clemastini fumaras · HS-592 · Clemastine fumarate

Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia

0.05-0.1 mg/kg PO q12hPO· q12h
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Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.

Dosis por especie

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

Perros

IndicaciónDosisVíaFrecuenciaDuraciónRegión
Allergic conditions (Historical dosing - Efficacy doubtful)0.05-0.1 mg/kg PO q12hPOq12h🌎 NA
  • Allergic conditions (Historical dosing - Efficacy doubtful): Oral bioavailability is <5%. An oral dose of 0.5 mg/kg only slightly inhibited wheal formation. Further dosing studies are needed before recommending therapeutic oral use.

Gatos

IndicaciónDosisVíaFrecuenciaDuraciónRegión
Antihistamine0.68 mg per cat PO twice dailyPOq12h🌎 NA
Antihistamine0.34-0.68 mg per cat PO q12hPOq12h🌎 NA
Atopy0.15 mg/kg PO q 12 hrsPOq12h🌎 NA
  • Atopy: Efficacy may be increased by combining with omega 3 fatty acids.

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Resumen

La clemastina es un antihistamínico de etanolamina de primera generación utilizado para el alivio sintomático de afecciones alérgicas mediadas por histamina.

Las características farmacológicas clave incluyen:

  • Mayor actividad anticolinérgica en comparación con muchos otros antihistamínicos.
  • Perfil sedante más bajo que el promedio de los antihistamínicos de primera generación.
  • Baja biodisponibilidad oral en perros (3%) y caballos (3-4%), lo que hace que la administración oral sea altamente cuestionable para lograr una exposición sistémica terapéutica en estas especies.

​Perla clínica:​ Estudios farmacocinéticos recientes sugieren que los regímenes de dosificación oral tradicionales en perros y caballos son probablemente subterapéuticos. Puede ser necesaria la administración intravenosa para una eficacia fiable en estas especies.

Mecanismo de acción

Like other first-generation antihistamines, clemastine acts as a competitive antagonist (or inverse agonist) at H1-receptors.

  • ​Mechanism:​ Competes with histamine for H1-receptor sites on effector cells (smooth muscle, endothelium, CNS) → prevents histamine-induced bronchoconstriction, vasodilation, and increased capillary permeability.
  • ​Note:​ It does not block the release of histamine from mast cells or basophils, but rather antagonizes its downstream effects.
  • Exhibits significant ​anticholinergic (antimuscarinic)​ activity, which contributes to both its drying effects on mucous membranes and potential side effects.

Seguridad y advertencias

Contraindicaciones

  • Known hypersensitivity to clemastine

Efectos adversos

  • Sedation (dogs)
  • Paradoxical hyperactivity (dogs)
  • Anticholinergic effects: dry mucous membranes, tachycardia, urinary retention
  • Diarrhea (cats)
  • Fixed drug reaction (cats - rare)

Precauciones

Use with caution in patients with prostatic hypertrophy, bladder neck obstruction, severe cardiac failure, angle-closure glaucoma, or pyeloduodenal obstruction. Antihistamines should be discontinued 3-7 days before intradermal skin testing to prevent false-negative wheal and flare responses. Use with caution in pregnant or nursing animals, especially with newborns, as the drug enters maternal milk.

Interacciones farmacológicas

CNS Depressant Medications (e.g., barbiturates, tranquilizers)

Additive CNS depression may occur.

Monoamine Oxidase Inhibitors (e.g., furazolidone, amitraz, selegiline)

May intensify the anticholinergic effects of clemastine.

CNS Depressants (e.g., phenobarbital, gabapentin, opioids)Moderate

Additive CNS depression and sedation

Anticholinergic drugsModerate

Additive anticholinergic effects (dry mouth, urinary retention)

Monitorización

  • Clinical efficacy (reduction in pruritus, allergic signs)
  • Adverse effects (sedation, hyperactivity, anticholinergic signs)

Farmacocinética

Vida media

Caballos5.4 hours (terminal)Perros4 hours (IV)

Absorción

Dogs: Very low oral bioavailability (3%). Horses: Poor oral bioavailability (3-4%). Humans: Variable bioavailability (20-70%).

Distribución

Dogs: High volume of distribution (13.4 L/kg); 98% protein bound. Horses: Volume of distribution at steady-state is 3.8 L/kg. Distributes into milk.

Metabolismo

Appears to be extensively metabolized (based on human data).

Eliminación

Metabolites are eliminated in the urine. Clearance in dogs: 2.1 L/hr/kg. Clearance in horses: 0.79 L/hr/kg.

Sobredosis

There are no specific antidotes for clemastine overdose.

  • ​Management:​ Handle significant overdoses using standard gut-emptying protocols (emesis/gastric lavage) when appropriate, followed by supportive therapy.
  • ​Clinical Signs:​ Overdose signs are extensions of the drug's side effects, principally CNS depression (though CNS stimulation/seizures may occur), severe anticholinergic effects (severe drying of mucous membranes, tachycardia, urinary retention, hyperthermia), and possibly hypotension.
  • ​Specific Treatments:​ Physostigmine may be considered to treat serious CNS anticholinergic effects. Diazepam can be employed to treat seizures if necessary.

Productos disponibles

Formulaciones

  • Oral tablets
  • Oral syrup

Etiquetado para humanos

  • Clemastine Fumarate Oral Tablets: 1.34 mg (equivalent to 1 mg clemastine), 2.68 mg (equivalent to 2 mg clemastine)
  • Clemastine Oral Syrup: 0.67 mg/5 mL (equivalent to 0.5 mg clemastine)

Estado regulador

European Union✓ AprobadoEMA

Available as a human product used off-label in veterinary medicine.

United Kingdom✓ AprobadoVMD

Classified as GSL (General Sales List) in the UK, meaning it can be sold without a prescription.

Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

Almacenamiento y estabilidad

Oral tablets and solution should be stored in tight, light-resistant containers at room temperature.

Información para el cliente

La clemastina es un antihistamínico utilizado para ayudar a controlar las alergias.

  • ​Alivio de los síntomas:​ Tenga en cuenta que los antihistamínicos pueden ser útiles para el alivio sintomático de los signos alérgicos, pero no son una cura para la enfermedad subyacente.
  • ​Efectos secundarios:​ Puede causar somnolencia leve o, por el contrario, hiperactividad inesperada en algunas mascotas. También es posible que se produzca sequedad de boca.
  • ​Gatos:​ Esté atento a la diarrea, que es el efecto secundario reportado con mayor frecuencia en felinos.
  • ​Administración:​ Administre exactamente según lo prescrito. No aumente la dosis sin consultar a su veterinario.

La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.