Diazóxido
Diazoxide
7-chloro-3-methyl-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide
También conocido como: Proglycem · Hyperstat IV · Eudemine · Glicemin · Hypertonalum · Proglicem · Sefulken · Tensuril · diazoxidum · NSC-64198 · Sch-6783 · SRG-95213
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Evidencia posológica v13 auditada
Evidencia estructurada para el cálculoMedical management of insulinoma after stabilization of hypoglycemic crisis
- q12h
Contexto clínico obligatorio (1)
- Once hypoglycemic crisis stabilized
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Resumen
El diazóxido es un derivado de la tiazida sin efecto diurético, utilizado principalmente en medicina veterinaria para el manejo médico de insulinomas (tumores de las células de los islotes pancreáticos que secretan insulina), particularmente en perros y hurones.
Aunque posee potentes propiedades vasodilatadoras directas (utilizado por vía intravenosa en humanos para emergencias hipertensivas), su uso oral en animales aprovecha sus profundos efectos secundarios hiperglucemiantes. Al antagonizar la liberación de insulina, ayuda a estabilizar los niveles de glucosa en sangre en pacientes con hipoglucemia refractaria.
Perlas clínicas:
- A menudo se utiliza junto con el manejo dietético (comidas pequeñas y frecuentes) y glucocorticoides (p. ej., prednisona) cuando esas modalidades por sí solas no logran controlar las crisis hipoglucémicas.
- Debido a su similitud estructural con los diuréticos tiazídicos, puede causar retención de sodio y agua, pero carece de eficacia diurética.
Mecanismo de acción
Diazoxide exerts its hyperglycemic and vasodilatory effects via multiple mechanisms:
- K+ ATP Channel Activation: It binds to the sulfonylurea receptor 1 (SUR1) subunit of the ATP-sensitive potassium (K+ ATP) channels on pancreatic beta cells → channel opening → cellular hyperpolarization → decreased intracellular calcium (Ca2+) influx → inhibition of insulin exocytosis from secretory granules.
- Beta-Adrenergic Stimulation: Stimulates the release of epinephrine, which promotes hepatic glycogenolysis and inhibits peripheral cellular glucose uptake.
- Vasodilation: Directly relaxes arteriolar smooth muscle by opening K+ ATP channels in vascular smooth muscle cells → hyperpolarization → vasodilation → decreased peripheral vascular resistance and blood pressure.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Hypoglycemia secondary to insulin overdosage in diabetic patients
- Hypersensitivity to thiazide diuretics (unless benefits outweigh risks)
- Hypersensitivity to thiazides
- Functional hypoglycemia (non-insulinoma)
Efectos adversos
- Hypersalivation
- Tachycardia
- Agranulocytosis
- Aplastic anemia
- Thrombocytopenia
- Diabetes mellitus
- Sodium and water retention
- Malaise (ferrets)
- Bone marrow suppression (ferrets)
- Gastrointestinal upset (anorexia, vomiting, diarrhea)
- Hyperglycemia
- Cataracts (rare)
- Bone marrow suppression (rare)
Precauciones
Caution: Use with extreme care in patients with congestive heart failure (CHF) or renal disease due to sodium and water retention properties.
- Hepatic Disease: Adverse effects may be more pronounced in dogs with concurrent hepatic disease.
- Pregnancy: FDA Category C; animal studies have shown adverse effects on the fetus. Use only if benefits outweigh risks.
- Laboratory Interference: May cause a false-negative insulin response to the glucagon-stimulation test and displace bilirubin from plasma proteins.
Interacciones farmacológicas
May decrease the effectiveness of diazoxide in increasing glucose levels
Diazoxide may enhance the hypotensive actions of other hypotensive agents
May enhance the hyperglycemic effects of diazoxide
Diazoxide may increase the metabolism, or decrease the protein binding of phenytoin
May potentiate the hyperglycemic effects of oral diazoxide. Can be used synergistically, but caution is advised as hypotension may occur
Potentiate hyperglycemic and hyperuricemic effects
May potentiate hyperglycemia
May antagonize the effects of diazoxide
Diazoxide is highly protein-bound and may displace or be displaced by other drugs, altering free drug concentrations
Monitorización
- Blood (serum) glucose
- CBC (at least every 3-4 months)
- Physical exam (monitor for clinical signs of adverse effects like edema, cataracts, or tachycardia)
- Blood glucose
- Electrolytes (sodium, potassium)
- Complete blood count (CBC) periodically
- Signs of fluid retention/edema
Farmacocinética
Vida media
Absorción
In humans, serum diazoxide levels peak at about 12 hours after dosing with capsules. Blood levels required for hyperglycemic effects are unknown.
Distribución
Highest concentrations are found in the kidneys, with high levels also in the liver and adrenal glands. Approximately 90% is bound to plasma proteins. It crosses the placenta and enters the CNS.
Metabolismo
Partially metabolized in the liver.
Eliminación
Excreted as both metabolites and unchanged drug by the kidneys. Serum half-life is prolonged in patients with renal impairment.
Sobredosis
Acute overdosage may result in severe hyperglycemia and ketoacidosis.
- Treatment: Administer insulin, intravenous fluids, and correct electrolyte imbalances.
- Monitoring: Intensive and prolonged monitoring of blood glucose and acid-base status is highly recommended.
Productos disponibles
Formulaciones
- Oral capsules
- Oral suspension
- 15 mg/ml injectable solution (special order)
- 50 mg oral tablet
Veterinario
- None
Etiquetado para humanos
- Diazoxide Oral Capsules: 50 mg (Proglycem)
- Diazoxide Oral Suspension: 50 mg/mL with sorbitol in 30 mL calibrated dropper (Proglycem)
- Eudemine 50 mg tablet
- Eudemine 15 mg/ml injectable solution
Estado regulador
POM (Prescription Only Medicine)
POM (Prescription Only Medicine)
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Store capsules and oral suspensions at 2-30°C and protect from light. Protect solutions/suspensions from freezing. Do not use darkened solutions/suspensions, as they may be subpotent.
Información para el cliente
- Propósito: Este medicamento se utiliza para prevenir caídas potencialmente mortales en los niveles de azúcar en sangre causadas por tumores que secretan insulina (insulinomas).
- Administración: Se informa que el medicamento es muy amargo. Administrar el medicamento con las comidas puede ayudar a enmascarar el sabor y reducir los efectos secundarios gastrointestinales como vómitos o diarrea. Las farmacias de formulación magistral pueden preparar una formulación líquida saborizada sin azúcar.
- Monitoreo: Observe a su mascota de cerca para detectar signos de hiperglucemia (sed excesiva, aumento de la micción) o el retorno de la hipoglucemia (debilidad, tambaleo, convulsiones, letargo).
- Efectos adversos: Comuníquese con su veterinario si nota sangrado anormal, vómitos/diarrea severos o hinchazón (retención de líquidos).
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.