Dirlotapide
5-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2carbonyl)-amino]-1H-indole-2-carboxylic acid benzylmethyl carbamoylamide
También conocido como: Slentrol · CP-742,033
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Dosis por especie
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
Perros
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Weight Loss Phase (First 14 days) | 0.01 mL/kg (0.05 mg/kg) | PO | q24h | 14 days | 🌎 NA |
| Weight Loss Phase (Days 15 to 28) | 0.02 mL/kg (0.1 mg/kg) | PO | q24h | 14 days | 🌎 NA |
| Weight Loss Phase (Subsequent Months) | Adjust volume monthly to maintain a target percent weight loss of ≥ 0.7% per week. Max dose: 0.2 mL/kg (0.09 mL/lb) | PO | q24h | Until desired weight is reached | 🌎 NA |
| Weight Management Phase | Adjust dose volume by -50%, 0%, or +50% based on last month's weight loss, then +/- 25% in subsequent months. Max dose: 0.2 mL/kg (0.09 mL/lb) | PO | q24h | 3 months recommended | 🌎 NA |
- Weight Loss Phase (First 14 days): Initial assessment required prior to therapy.
- Weight Loss Phase (Days 15 to 28): Double the initial dose volume.
- Weight Loss Phase (Subsequent Months): If target not met: increase dose by 100% (first adjustment) or 50% (subsequent adjustments). If food consumption is greatly reduced, withhold 1-2 days.
- Weight Management Phase: Establish optimal food intake and physical activity to stabilize body weight.
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Resumen
La dirlotapida es un inhibidor selectivo de la proteína de transferencia de triglicéridos microsomales intestinales (GMTP) indicado específicamente para el control de la obesidad en perros. Al actuar localmente en el tracto gastrointestinal, reduce la absorción de grasas de la dieta y promueve una sensación de saciedad, disminuyendo eficazmente el apetito y los comportamientos de mendicidad.
Perla clínica: La dirlotapida requiere un protocolo de dosificación altamente estructurado y basado matemáticamente en objetivos de pérdida de peso semanales. Está estrictamente contraindicada en gatos debido al alto riesgo de inducir lipidosis hepática durante una pérdida de peso rápida.
Aunque el fármaco se absorbe sistémicamente, su eficacia principal se debe a la acción local en el intestino. La absorción sistémica está más correlacionada con los efectos adversos que con la eficacia en la pérdida de peso. El control del peso a largo plazo requiere modificaciones concurrentes en la dieta y el estilo de vida.
Mecanismo de acción
Dirlotapide selectively inhibits microsomal triglyceride transfer protein (GMTP) in the enterocytes of the gut.
- Lipid Blockade: Inhibits GMTP → blocks the assembly and release of lipoproteins into systemic circulation → reduces dietary fat absorption.
- Satiety Signaling: The accumulation of lipids within enterocytes triggers the release of Peptide YY (PYY) into the systemic circulation → signals the central nervous system to decrease appetite and induce satiety.
- Action Site: Primarily acts locally in the gut. Systemic blood levels do not directly correlate with efficacy, but rather with systemic toxicity.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Cats (high risk of hepatic lipidosis)
- Dogs with liver disease
- Dogs receiving long-term corticosteroid therapy
- Unmanaged endocrine disease (e.g., hyperadrenocorticism/Cushing's disease)
Efectos adversos
- Vomiting (especially during the first month or 3-4 hours post-dose)
- Diarrhea
- Lethargy
- Anorexia
- Salivation
- Constipation
- Dehydration
- Elevated serum hepatic transaminases
Precauciones
Important Precautions:
- Species Restriction: Do NOT use in cats. Rapid weight loss in obese cats significantly increases the risk of fatal hepatic lipidosis.
- Endocrine Disease: Pre-existing endocrine diseases (like Cushing's or hypothyroidism) must be managed prior to initiating dirlotapide therapy.
- Duration of Use: Safe use for longer than one year has not been evaluated.
- Reproductive Safety: Safety in breeding, pregnant, or lactating dogs has not been established.
- Hepatic Effects: May cause mild to moderate elevations in serum hepatic transaminases early in treatment.
Interacciones farmacológicas
Potential altered absorption rate and extent; administer at least 2 hours prior to dirlotapide.
Decreased plasma concentrations during the initial treatment phase; levels typically stabilize and recover during the weight stabilization phase.
Monitorización
- Patient weight (monthly, to guide dose adjustments)
- Adverse gastrointestinal effects (vomiting, diarrhea, anorexia)
- Liver enzymes (baseline and occasional monitoring)
Farmacocinética
Vida media
Absorción
Highly variable (22-41%). Presence of food in the gut increases bioavailability.
Distribución
Highly protein bound. Volume of distribution (Vd) is 1.3 L/kg.
Metabolismo
Systemically absorbed drug is metabolized in the liver.
Eliminación
Excreted primarily in bile (undergoes enterohepatic circulation) and feces. Renal excretion accounts for <1%.
Sobredosis
Toxicity Profile: Oral doses of 0.5, 1, and 2 mL/kg (2.5X, 5X, and 10X the maximum labeled dose) administered to normal weight Beagles for two weeks were generally tolerated.
Clinical Signs of Overdose:
- Vomiting and diarrhea
- Anorexia and lethargy
- Transient elevations in liver enzymes (transaminases)
Note: No histopathologic evidence of hepatic necrosis was observed at these doses.
Productos disponibles
Formulaciones
- Oral solution
Veterinario
- Dirlotapide Oral Solution 5 mg/mL (Slentrol)
Estado regulador
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Store in the original container at room temperature 15-30°C (59-86°F).
Información para el cliente
Información importante para los propietarios de mascotas:
- No es una cura mágica: La dirlotapida ayuda a su perro a perder peso disminuyendo el apetito y reduciendo la absorción de grasas. Sin embargo, el control exitoso del peso a largo plazo requiere cambios permanentes en la dieta y el ejercicio.
- Efecto temporal: La disminución del apetito es temporal y desaparecerá 1-2 días después de suspender la medicación. Si no controla la ingesta de alimentos después de suspender el fármaco, su perro recuperará el peso.
- Efectos secundarios: Aproximadamente 1 de cada 4 perros experimentará vómitos o diarrea ocasionales, generalmente durante el primer mes o después de un aumento de dosis. Si se producen vómitos, puede intentar administrar la medicación en un momento diferente o con/sin comida.
- Cuándo llamar al veterinario: Comuníquese con su veterinario si su perro deja de comer por completo durante más de un día, o si los vómitos son graves o duran más de 2 días.
- Administración: Utilice la jeringa de dosificación oral proporcionada. Puede administrarse directamente en la boca o sobre una pequeña cantidad de comida. Limpie la jeringa con un paño seco después de su uso; no la lave con agua.
- Advertencia de seguridad: Manténgase fuera del alcance de los niños. En caso de contacto accidental con los ojos, enjuague inmediatamente con agua limpia.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.