Flucitosina
Flucytosine
5-fluorocytosine
También conocido como: Ancobon · Ancotil · Alcobon · 5-FC · 5-fluorocytosine · flucytosinum · Ro-2-9915
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Dosis por especie
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
Perros
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Cryptococcosis | 50-75 mg/kg PO q8h | PO | q8h | 1-12 months | 🌎 NA |
| Candidiasis | 25-50 mg/kg PO q6h or 50-65 mg/kg PO q8h | PO | q6h or q8h | 42 days | 🌎 NA |
- Cryptococcosis: Must be given with a polyene or azole antifungal agent.
- Candidiasis: Must be given with a polyene or azole antifungal agent.
Gatos
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Cryptococcosis | 30 mg/kg PO q6h or 50 mg/kg PO q8h or 75 mg/kg PO q12h | PO | q6h, q8h, or q12h | 1-9 months | 🌎 NA |
| Candidiasis | 25-50 mg/kg PO q6h or 50-65 mg/kg PO q8h | PO | q6h or q8h | 42 days | 🌎 NA |
- Cryptococcosis: Cats 3.5 kg or greater should receive 250 mg (total) q6-8h. Must be given with a polyene (amphotericin B) or azole antifungal agent.
- Candidiasis: Must be given with a polyene or azole antifungal agent.
Aves
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible fungal infections (Psittacines) | 250 mg/kg twice daily as a gavage | PO | q12h | Extended periods | 🌎 NA |
| Susceptible fungal infections (Raptors) | 18-30 mg/kg q6h as a gavage | PO | q6h | — | 🌎 NA |
| Susceptible fungal infections (Psittacines and Mynahs) | 100-250 mg/lb in feed | PO | Continuous | — | 🌎 NA |
| Susceptible fungal infections (Ratites) | 80-100 mg/kg PO twice daily | PO | q12h | — | 🌎 NA |
- Susceptible fungal infections (Psittacines): May cause bone marrow toxicity; periodic hematologic assessment is recommended.
- Susceptible fungal infections (Psittacines and Mynahs): For flock treatment of severe aspergillosis or Candida. Apply to favorite food mix or mixed with mash.
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Resumen
Flucitosina (también conocida como 5-FC) es un agente antifúngico de pirimidina fluorada con actividad principal contra cepas de Cryptococcus y Candida.
Puntos clínicos clave:
- La terapia combinada es obligatoria: Cuando se usa como monoterapia, la resistencia fúngica se desarrolla rápidamente (especialmente con Cryptococcus). Se utiliza casi exclusivamente de forma sinérgica con amfotericina B o antifúngicos azólicos.
- Penetración en el SNC: Penetra excepcionalmente bien la barrera hematoencefálica, lo que la hace altamente valiosa para el tratamiento de la criptococosis del sistema nervioso central.
- Preocupaciones por toxicidad: Conlleva un riesgo de supresión de la médula ósea dependiente de la dosis. Los perros son particularmente sensibles y pueden desarrollar reacciones adversas graves si se tratan durante más de 10-14 días.
- Diferencias entre especies: Las células de los mamíferos generalmente carecen de la enzima necesaria para convertir la flucitosina en su metabolito tóxico (5-fluorouracilo), pero la flora intestinal o el metabolismo específico de ciertas especies (como en las ratas) pueden provocar toxicidad sistémica.
Mecanismo de acción
Flucytosine acts as a prodrug that exploits specific fungal enzymes:
- Cellular Entry: Flucytosine enters the fungal cell via the enzyme cytosine permease.
- Conversion to Active Metabolite: Inside the fungal cell, it is deaminated by cytosine deaminase → 5-fluorouracil (5-FU). (Note: Human and most mammalian cells lack this enzyme, providing selective toxicity).
- RNA Inhibition: 5-FU acts as an antimetabolite, competing with uracil → incorporates into fungal RNA → disrupts pyrimidine metabolism and halts protein synthesis.
- DNA Inhibition: 5-FU is also converted to fluorodeoxyuridylic acid → potently inhibits thymidylate synthetase → halts DNA synthesis and cell division.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Known hypersensitivity to flucytosine
Efectos adversos
- Gastrointestinal disturbances (nausea, vomiting, diarrhea)
- Dose-dependent bone marrow depression (anemia, leukopenia, thrombocytopenia)
- Cutaneous eruption and rash (primarily on scrotum and nasal planum in dogs)
- Oral ulceration
- Increased hepatic enzymes
- Severe drug reaction in dogs within 10-14 days of treatment
- Aberrant behavior and seizures (reported in cats)
- Toxic epidermal necrolysis (anecdotal in cats)
Precauciones
Extreme Caution: Use with extreme care in patients with renal impairment, as the drug is renally excreted. Dosage intervals must be adjusted based on creatinine clearance to prevent toxic accumulation.
- Hematologic Risk: Use with extreme caution in patients with preexisting bone marrow depression, hematologic diseases, or those receiving other bone marrow suppressant drugs.
- Hepatic Disease: Use cautiously with enhanced monitoring in patients with liver disease.
- Pregnancy: Teratogenic in rats (FDA Category C). Use only when benefits outweigh risks. Consider milk replacer for nursing offspring.
- Laboratory Interference: May cause false elevations in serum creatinine levels when using the Ektachem® analyzer.
Interacciones farmacológicas
Synergistic antifungal efficacy against Cryptococcus and Candida. However, amphotericin B-induced nephrotoxicity can decrease flucytosine excretion, leading to flucytosine accumulation and enhanced bone marrow toxicity. Dosage adjustments and strict monitoring are required.
Monitorización
- Renal function (BUN, Creatinine, Urinalysis) - at least twice weekly if also receiving amphotericin B
- CBC with platelets (to monitor for bone marrow suppression)
- Hepatic enzymes (at least monthly)
- Serum flucytosine levels (target < 100 mcg/mL) in patients with renal impairment, if available
Farmacocinética
Absorción
Well absorbed after oral administration. The rate, but not the extent, of absorption is decreased if given with food.
Distribución
Distributed widely throughout the body. Penetrates the CNS well, with CSF concentrations reaching 60-100% of serum levels. Volume of distribution is ~0.7 L/kg in healthy humans. Only 2-4% is bound to plasma proteins.
Metabolismo
Minimal metabolism in humans. Rats metabolize some of the drug to fluorouracil (explaining teratogenic effects). The extent of cytosine deaminase activity in dog and cat cells is unclear.
Eliminación
Excreted basically unchanged in the urine via glomerular filtration.
Sobredosis
Specific information regarding flucytosine overdosage in veterinary species is limited.
Management:
- For substantial acute overdoses, standard gastrointestinal decontamination (gut emptying, activated charcoal, and cathartic administration) is recommended unless contraindicated.
- Monitor hematologic and renal parameters closely, providing supportive care as needed.
Productos disponibles
Formulaciones
- Oral capsules
- Compounded oral suspension
Etiquetado para humanos
- Flucytosine Oral Capsules: 250 mg & 500 mg (Ancobon®)
Estado regulador
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Store capsules in tight, light-resistant containers at temperatures less than 40°C, preferably at room temperature (15-30°C). Compounded oral suspensions (10 mg/mL in Ora-Plus/Ora-Sweet) retain >95% potency for 60 days when stored at 5°C or 25°C.
Información para el cliente
Entendiendo la medicación: La flucitosina es un medicamento antifúngico especializado que se utiliza para tratar infecciones fúngicas graves y profundas (como la criptococosis). Casi siempre se receta junto con otro fármaco antifúngico para evitar que el hongo desarrolle resistencia.
Qué observar:
- Sangrado o hematomas: Este fármaco puede suprimir la capacidad de la médula ósea para producir células sanguíneas. Contacte a su veterinario de inmediato si nota sangrado inusual, hematomas, encías pálidas o letargo extremo.
- Malestar estomacal: Pueden ocurrir náuseas, vómitos o diarrea. Informe a su veterinario si estos signos persisten.
- Cambios en la piel: En perros, pueden desarrollarse erupciones o llagas, particularmente en la nariz o el escroto.
Compromiso con el tratamiento: El tratamiento de infecciones fúngicas profundas requiere un compromiso significativo. El tratamiento a menudo dura varios meses y son necesarios análisis de sangre frecuentes para asegurar que la medicación no esté dañando los riñones, el hígado o la médula ósea de su mascota.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.