Grapiprant
N-[[[2-[4-(2-Ethyl-4,6-dimethyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)phenyl]ethyl]amino]carbonyl]-4-methylbenzenesulfonamide
También conocido como: Galliprant · CJ-023423 · RQ-00000007
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Dosis por especie
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
Perros
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Management of mild to moderate pain caused by osteoarthritis | 2 mg/kg | PO | sid | As directed by veterinarian | 🌍 EU |
- Management of mild to moderate pain caused by osteoarthritis: For dogs >9 months of age and >3.6 kg.
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Resumen
El grapiprant es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo que no inhibe la ciclooxigenasa (COX), perteneciente a la clase de los piprant. Bloquea específicamente el receptor EP4, que es el mediador principal del dolor y la inflamación provocados por la prostaglandina E2 (PGE2).
Perla clínica: Debido a que no inhibe las enzimas COX, el grapiprant teóricamente preserva la producción de prostaglandinas beneficiosas involucradas en la homeostasis gastrointestinal, renal y plaquetaria, ofreciendo potencialmente un perfil más seguro para el manejo a largo plazo de la osteoartritis.
Mecanismo de acción
Grapiprant is a highly selective EP4 receptor antagonist.
Arachidonic acid → COX enzymes → PGE2 → binds to EP4 receptors (mediating pain/inflammation).
By blocking the EP4 receptor, grapiprant inhibits PGE2-mediated vasodilation, vascular permeability, and sensory nerve sensitization without disrupting the synthesis of PGE2 or other prostanoids.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Concurrent use with other NSAIDs or corticosteroids
- Breeding, pregnant, or lactating dogs
- Dogs under 9 months of age or weighing less than 3.6 kg
- Dogs weighing less than 3.6 kg
- Cats (not authorized for use)
- Known hypersensitivity to grapiprant
Efectos adversos
- Vomiting
- Diarrhea
- Anorexia
- Lethargy
- Decreased serum albumin
- Soft-formed faeces
- Inappetence
- Mild decreases in serum albumin and total protein
- Haematemesis (very rare)
- Haemorrhagic diarrhoea (very rare)
Precauciones
Use with caution in dogs with pre-existing hepatic or renal disease, or those with a history of gastrointestinal disease. Monitor liver enzymes, kidney values, and clinical signs of GI upset.
Clinical Pearl: Although COX-sparing, gastrointestinal adverse effects (vomiting, diarrhea) remain the most commonly reported side effects in clinical practice.
Interacciones farmacológicas
Increased risk of gastrointestinal toxicity
Increased risk of gastrointestinal ulceration
Potential competition for protein binding sites
Increased risk of gastrointestinal toxicity and adverse effects. Concurrent use should be avoided.
Increased risk of gastrointestinal ulceration and adverse effects. Concurrent use should be avoided.
Monitorización
- Clinical response (pain scoring)
- Fecal consistency
- Appetite
- Baseline and periodic CBC, serum biochemistry (especially albumin, BUN, creatinine, liver enzymes)
- Clinical response to pain management
- Signs of gastrointestinal upset or ulceration (vomiting, diarrhoea, melaena)
- Serum albumin and total protein levels
- Baseline and periodic renal and hepatic panels, especially in older or compromised patients
Farmacocinética
Vida media
Absorción
Rapidly absorbed following oral administration. Peak plasma concentration (Tmax) is reached within 1-2 hours.
Distribución
Highly protein bound (>95%).
Metabolismo
Hepatic metabolism.
Eliminación
Excreted primarily in feces (via bile) and to a lesser extent in urine.
Sobredosis
Overdoses up to 15x the recommended dose for 9 months resulted in mild, transient GI signs (vomiting, soft feces) and mild decreases in total protein and albumin. No specific antidote exists; treat symptomatically with GI protectants and supportive care.
Productos disponibles
Formulaciones
- Oral tablets (20 mg, 60 mg, 100 mg)
- 20 mg oral tablet
- 60 mg oral tablet
- 100 mg oral tablet
Veterinario
- Galliprant 20 mg tablets
- Galliprant 60 mg tablets
- Galliprant 100 mg tablets
Estado regulador
Approved for control of pain and inflammation associated with osteoarthritis in dogs.
POM-V
POM-V
Sin datos reguladores para: 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR
Almacenamiento y estabilidad
Store at room temperature (below 30°C/86°F). Keep out of reach of children and animals.
Información para el cliente
Administre este medicamento exactamente como lo recetó su veterinario. Puede administrarse con o sin alimentos.
Esté atento a efectos secundarios como vómitos, diarrea o pérdida de apetito. Si estos ocurren, suspenda la medicación y contacte a su veterinario.
No administre a su perro ningún otro analgésico (como aspirina, ibuprofeno u otros AINE veterinarios) mientras esté tomando grapiprant.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.