Imipenem-Cilastatina Sódica
Imipenem-Cilastatin Sodium
Imipenem monohydrate / Cilastatin sodium
También conocido como: Primaxin · Klonam · Tenacid · Tienam · Tracix · Zienam · N-formimidoyl thienamycin · imipemide · MK-787 · MK-0787
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Dosis por especie
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
Perros
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible infections | 5-10 mg/kg | IV, SC or IM | q8h | — | 🌎 NA |
| Susceptible infections | 5-10 mg/kg | IV or IM | q6h | — | 🌎 NA |
| Tissue infections | 3-7.5 mg/kg | IV, SC or IM | q4-6h | 3-5 days | 🌎 NA |
| Sepsis, more resistant organisms | 5 mg/kg | IV | q4h | 3-5 days | 🌎 NA |
| Treatment of Nocardiosis | 2-5 mg/kg | IV | q8h | — | 🌎 NA |
- Susceptible infections: IM form is different
- Susceptible infections: IV given over 30 minutes. IM mixed with 1% lidocaine to reduce pain. Cannot interchange IV and IM dosage forms.
- Sepsis, more resistant organisms: Multi-drug resistant bacteria may require q2h dosing
Gatos
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible infections | 5-10 mg/kg | IV, SC or IM | q8h | — | 🌎 NA |
| Susceptible infections | 5-10 mg/kg | IV or IM | q6h | — | 🌎 NA |
| Tissue infections | 3-7.5 mg/kg | IV, SC or IM | q4-6h | 3-5 days | 🌎 NA |
| Sepsis, more resistant organisms | 5 mg/kg | IV | q4h | 3-5 days | 🌎 NA |
| Treatment of Nocardiosis | 2-5 mg/kg | IV | q8h | — | 🌎 NA |
- Susceptible infections: IM form is different
- Susceptible infections: IV given over 30 minutes. IM mixed with 1% lidocaine to reduce pain. Cannot interchange IV and IM dosage forms.
- Sepsis, more resistant organisms: Multi-drug resistant bacteria may require q2h dosing
Caballos
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible infections (Adult horses) | 10-20 mg/kg | IV | q6h | — | 🌎 NA |
| Susceptible infections (Foals) | 10-20 mg/kg | IV | q6h | — | 🌎 NA |
| Susceptible infections (Foals) | 10-15 mg/kg | IV or IM | q6-12h | — | 🌎 NA |
- Susceptible infections (Adult horses): Give via slow IV over a 10 minute period. Alternatively, a CRI of 16 micrograms/kg/minute should maintain synovial concentrations > 1 microgram/mL.
- Susceptible infections (Foals): IM if diluted into 1% lidocaine. May give as a CRI at 0.4-0.8 mg/kg/hr.
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Resumen
Imipenem-cilastatina es una combinación antimicrobiana potente de amplio espectro para administración intravenosa/intramuscular, reservada para infecciones graves, potencialmente mortales o multirresistentes en medicina veterinaria.
- Imipenem es un antibiótico carbapenémico con un espectro de actividad excepcionalmente amplio, que incluye bacterias grampositivas, gramnegativas y anaerobias. Es particularmente valioso contra organismos gramnegativos resistentes como Pseudomonas aeruginosa y Enterobacteriaceae (p. ej., cepas productoras de BLEE).
- Cilastatina es un inhibidor de la deshidropeptidasa I (DHP I). No posee actividad antibacteriana por sí misma, pero es crucial porque evita la degradación rápida del imipenem por parte de las enzimas en los riñones.
Perla clínica: Debido a su amplio espectro y su importancia en el tratamiento de infecciones altamente resistentes, el imipenem se considera un antibiótico de reserva o de "último recurso". Su uso debe estar idealmente guiado por pruebas de cultivo y sensibilidad para prevenir la aparición de bacterias resistentes a los carbapenémicos.
Mecanismo de acción
The drug functions through a synergistic two-part mechanism:
- Imipenem (Bactericidal Action): Imipenem penetrates bacterial cell envelopes and binds with high affinity to penicillin-binding proteins (PBPs) (specifically PBP-2 and PBP-1B in gram-negative bacteria) → inhibits peptidoglycan cross-linking → disrupts bacterial cell wall synthesis → leads to cell lysis and death.
- Cilastatin (Pharmacokinetic Enhancer): Imipenem is normally rapidly metabolized by dehydropeptidase I (DHP I), an enzyme located on the brush borders of the proximal renal tubules. Cilastatin competitively inhibits DHP I → prevents imipenem degradation → ensures high, therapeutic antibacterial concentrations in the urine and protects the patient from proximal renal tubular necrosis that can occur if imipenem is administered alone.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Patients with known hypersensitivity to imipenem, cilastatin, or other beta-lactam antibiotics (due to partial cross-reactivity)
- Caution in patients with renal impairment (dosage adjustment required)
- Caution in patients with underlying CNS disorders (e.g., seizures, head trauma) due to increased risk of neurotoxicity
Efectos adversos
- Gastrointestinal upset (vomiting, anorexia, diarrhea)
- CNS toxicity (seizures, tremors)
- Hypersensitivity reactions (pruritus, fever, anaphylaxis)
- Infusion reactions (thrombophlebitis)
- Severe pain and potential neurovascular damage at IM injection sites
- Transient increases in BUN, serum creatinine, AST, ALT, and Alkaline Phosphatase
- Hypotension or tachycardia (rare)
Precauciones
CRITICAL WARNINGS:
- Do NOT administer via rapid IV infusion. Rapid infusion significantly increases the risk of CNS toxicity and seizures. Doses ≤ 500 mg should be given over 20-30 minutes; doses > 500 mg should be given over 40-60 minutes.
- Formulation Specificity: The IV and IM dosage forms are NOT interchangeable. If giving IM or SC, the specific IM product must be used.
- Renal Impairment: Animals with reduced renal function (including neonates and geriatrics) are at a higher risk for seizures. Dosages may need to be reduced or dosing intervals extended.
- IM Administration: Can cause severe pain. It is recommended to dilute the IM form in 1% lidocaine (without epinephrine) to relieve associated pain.
Interacciones farmacológicas
Additive effects or synergy may result, particularly against Enterococcus, Staph. aureus, and Listeria monocytogenes. No synergy or antagonism noted against Enterobacteriaceae or Pseudomonas aeruginosa.
Antagonism may occur against several Enterobacteriaceae (including Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Enterobacter, Serratia). Concurrent use is not recommended.
May antagonize the antibacterial effects of imipenem (based on in vitro evidence).
May increase concentrations and elimination half-life of cilastatin, but not imipenem; concurrent use is not recommended.
Synergy may occur against Nocardia asteroides when used in combination.
Monitorización
- Clinical efficacy (resolution of infection signs)
- Adverse effects (especially CNS signs like tremors or seizures)
- Renal and hepatic function tests (BUN, creatinine, AST, ALT, Alk Phos) if treatment is prolonged or if the patient has pre-existing organ dysfunction
Farmacocinética
Vida media
Absorción
Not absorbed appreciably from the GI tract. Bioavailability after IM injection is ~95% for imipenem and 75% for cilastatin. In dogs, SC bioavailability of imipenem is complete.
Distribución
Distributed widely throughout the body, with the exception of the CSF. Crosses the placenta and is distributed into milk.
Metabolismo
Imipenem is metabolized by dehydropeptidase I (DHP 1) in the kidneys; this metabolism is inhibited by the concurrent administration of cilastatin.
Eliminación
Eliminated by both renal and non-renal mechanisms. Approximately 75% of a dose is excreted in the urine and about 25% by unknown non-renal mechanisms.
Sobredosis
Information on acute toxicity is limited. The LD50 of imipenem:cilastatin (1:1 ratio) in mice and rats is approximately 1 gram/kg/day.
Management:
- Halt therapy immediately.
- Provide supportive and symptomatic care (e.g., anticonvulsants if seizures occur, fluid therapy to support renal clearance).
Productos disponibles
Formulaciones
- Powder for Injection (IV)
- Powder for Injection (IM)
Etiquetado para humanos
- Imipenem Cilastatin Powder for Injection: 250 mg imipenem / 250 mg cilastatin (Primaxin I.V.)
- Imipenem Cilastatin Powder for Injection: 500 mg imipenem / 500 mg cilastatin (Primaxin I.V.)
- Imipenem Cilastatin Powder for Injection: 500 mg imipenem / 500 mg cilastatin (Primaxin I.M.)
Estado regulador
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Store commercially available sterile powders at room temperature (<25°C). After reconstitution, IV solutions are stable for 4 hours at room temperature or 10 hours when refrigerated. Do not freeze. The IM suspension (reconstituted with 1% lidocaine) must be used within one hour.
Información para el cliente
Lo que debe saber sobre el Imipenem-Cilastatina:
- Entorno hospitalario: Este es un antibiótico potente y altamente especializado, reservado generalmente para infecciones graves o altamente resistentes. Se administra casi exclusivamente en un entorno hospitalario veterinario donde su mascota pueda ser monitoreada de cerca.
- Administración: Debe administrarse mediante inyección (generalmente a través de un catéter intravenoso o en el músculo). Si se administra en el músculo, puede causar algo de dolor, por lo que el veterinario puede mezclarlo con un anestésico local para que su mascota esté más cómoda.
- Efectos secundarios: Aunque generalmente es seguro cuando se monitorea, puede causar malestar estomacal (vómitos, pérdida de apetito, diarrea). En casos raros, puede causar signos neurológicos como temblores o convulsiones. Si está visitando a su mascota y nota cualquier espasmo o movimiento inusual, notifique al personal veterinario de inmediato.
- Costo: Debido a que es un antibiótico hospitalario avanzado de grado humano, el tratamiento puede ser bastante costoso. Su veterinario discutirá los costos estimados con usted.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.