Antimoniato de meglumina
Meglumine Antimoniate
1-Deoxy-1-methylamino-D-glucitol antimoniate
También conocido como: Glucantime · meglumine antimonate · N-methylglucamine antimoniate · RP-2168 · antimony meglumine · Protostib · Antimoniate de meglumine
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Dosis por especie
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
Perros
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Leishmaniasis (First line treatment) | 75-100 mg/kg SC once daily for 4-8 weeks, with allopurinol (10 mg/kg PO twice daily for at least 6-12 months. | SC | q24h | 4-8 weeks | 🌎 NA |
| Leishmaniasis | 100 mg/kg SC daily for 3-4 weeks; better results are obtained with longer durations (4-6 weeks) of treatment. Protocol with allopurinol may reduce relapse rates: meglumine antimoniate as above with allopurinol at 20-40 mg/kg PO daily for a minimum of 3 weeks. Followed with long-term treatment with allopurinol (alone) at 20-40 mg/kg PO daily or intermittently (one week treatment per month). | SC | q24h | 3-6 weeks | 🌎 NA |
| Leishmaniasis | 100 mg/kg/day SC until resolution; with allopurinol at 20 mg/kg PO q12h for 9 months. | SC | q24h | Until resolution | 🌎 NA |
| Leishmaniosis | 75-100 mg/kg | SC | q24h (or divided q12h) | 3-4 weeks | 🌍 EU |
- Leishmaniasis (First line treatment): Used in combination with allopurinol.
- Leishmaniasis: Longer duration (4-6 weeks) yields better results.
- Leishmaniasis: Used in combination with allopurinol.
- Leishmaniosis: Often used in combination with allopurinol (10 mg/kg PO q12h for 6-12 months).
Gatos
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Leishmaniosis (off-label) | 50 mg/kg | SC | q24h | 3-4 weeks | 🌍 EU |
- Leishmaniosis (off-label): Use with extreme caution; cats may be more sensitive to toxicity.
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Resumen
El antimoniato de meglumina es un compuesto de antimonio pentavalente utilizado principalmente para el tratamiento de la leishmaniosis canina (causada por Leishmania infantum).
- Terapia combinada: Se utiliza frecuentemente en combinación con alopurinol para lograr efectos sinérgicos, mejorar los resultados clínicos y reducir el riesgo de resistencia a los fármacos antimoniales.
- Erradicación: La erradicación completa de los organismos Leishmania rara vez se logra; el objetivo de la terapia es la remisión clínica y la reducción de la carga parasitaria.
- Disponibilidad: No está disponible comercialmente ni aprobado en los EE. UU., pero se utiliza ampliamente en países mediterráneos y sudamericanos donde la leishmaniosis es endémica. En los EE. UU., puede obtenerse a través de los CDC o mediante importación legal para uso compasivo.
Perla clínica: Debido a que los amastigotes de Leishmania residen dentro de los macrófagos del huésped, el fármaco debe penetrar en estas células inmunitarias para ejercer sus efectos leishmanicidas. El tratamiento suele ser prolongado y requiere un control cuidadoso de la función renal.
Mecanismo de acción
Meglumine antimoniate selectively inhibits leishmanial enzymes required for glycolytic and fatty acid oxidation → disruption of parasite bioenergetics → decreased ATP production → death of the organism.
- Synergy: When used with allopurinol (a leishmaniostatic agent that disrupts RNA synthesis), the combination provides synergistic efficacy and helps prevent the emergence of resistant strains.
- Mechanistic Pearl: While the exact mechanism remains partially elucidated, it is widely believed that pentavalent antimony (SbV) acts as a prodrug and is reduced to the more toxic and active trivalent antimony (SbIII) within the acidic environment of the macrophage phagolysosome, where the amastigotes reside.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Previous hypersensitivity to meglumine antimoniate
- Severe renal, hepatic, or cardiac failure (relative contraindication; weigh risks vs. benefits)
- Severe renal impairment
- Hepatic failure
- Cardiac disease
Efectos adversos
- Injection site reactions (cutaneous abscesses, cellulitis, pain)
- Lethargy
- Gastrointestinal effects (inappetence, vomiting)
- Transient increases in liver enzymes
- Nephrotoxicity (tubular damage, proximal tubule cell vacuolization, coagulative necrosis)
- Pain and swelling at the injection site
- Nephrotoxicity (proteinuria, elevated BUN/creatinine)
- Anorexia
- Hepatotoxicity (rare)
- Myalgia/arthralgia
Precauciones
Extreme caution is advised in patients with pre-existing renal, hepatic, or cardiac insufficiency.
- Renal Impairment: Decreased renal function can lead to significant drug accumulation and an increased risk of severe toxicity. In dogs with severe renal failure (IRIS stages III-IV), correction of fluid and acid-base imbalances prior to treatment with allopurinol alone is recommended before considering antimonials.
- Hypersensitivity: Hypersensitivity reactions have been reported in humans; avoid in patients with known allergies to the drug.
- Pregnancy: Teratogenic effects (fetal resorptions, bone abnormalities) have been noted in animal models. Weigh risks versus benefits carefully.
Interacciones farmacológicas
Meglumine antimoniate may prolong QT interval further with increased risk for arrhythmias
Increased risk of nephrotoxicity
Increased risk of nephrotoxicity
Monitorización
- Efficacy (PCR preferred)
- CBC (baseline and periodic)
- Liver enzymes (baseline and periodic)
- Renal function tests (serum creatinine, BUN) (baseline and periodic)
- Serum lipase and amylase (baseline and periodic)
- Urinalysis (baseline and periodic)
- Urinalysis (specifically for proteinuria/UPC ratio)
- BUN and Creatinine
- Liver enzymes (ALT, AST, ALP)
- Complete Blood Count (CBC)
- Clinical signs of injection site reactions
Farmacocinética
Vida media
Absorción
Systemic bioavailability is approximately 92% after subcutaneous or intramuscular injections in dogs.
Distribución
Highest tissue concentrations are found in the liver, spleen, and skin.
Metabolismo
Pentavalent antimony is believed to undergo in vivo reduction to trivalent antimony, which is the more active leishmanicidal form.
Eliminación
Rapidly excreted primarily via the kidneys; within 9 hours of dosing, 80% of the antimony is excreted in the urine.
Sobredosis
No specific overdose information is available. Depending on the dosage, a single massive overdose could potentially cause renal, hepatic, pancreatic, and hematologic toxicity.
Clinically, gastrointestinal effects (severe vomiting) and profound lethargy would be the most likely immediate outcomes.
Management: Observe the patient closely, provide supportive care (IV fluids to protect renal function), and contact an animal poison control center for further guidance.
Productos disponibles
Formulaciones
- Injection solution (1.5 g meglumine antimoniate / 5 mL, equivalent to 425 mg pentavalent antimony)
- Injectable: 300 mg/ml solution
Veterinario
- None approved in the USA. May be available via the CDC.
- Glucantime 300 mg/ml solution for injection
Etiquetado para humanos
- Glucantime® / Glucantim® solution containing 1.5 grams of meglumine antimoniate (425 mg pentavalent antimony) per 5 mL (Available in Europe, Brazil, Venezuela; None in the USA)
- Glucantime 1.5 g/5 ml solution for injection
Estado regulador
Approved in several EU countries (e.g., France, Spain, Italy) for canine leishmaniosis.
Available as POM-V.
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Unless otherwise specified by the manufacturer, commercially available ampules should be stored below 40°C, preferably between 15°-30°C; protect from freezing.
Información para el cliente
El tratamiento de la leishmaniosis requiere un fuerte compromiso. Esto es lo que necesita saber:
- Tratamiento largo y costoso: El protocolo de tratamiento es prolongado (a menudo dura meses cuando se combina con otros medicamentos orales) y la medicación puede ser costosa.
- Control, no una cura: Es muy poco probable que este fármaco erradique por completo el parásito del cuerpo de su perro. El objetivo es poner la enfermedad en remisión y darle a su perro una buena calidad de vida. Pueden ocurrir recaídas.
- Reacciones en el sitio de inyección: Debido a que este medicamento se administra mediante inyección, su perro puede desarrollar dolor, hinchazón o pequeños abscesos en los sitios de inyección.
- Esté atento a los efectos secundarios: Vigile a su perro de cerca para detectar pérdida de apetito, vómitos o cansancio extremo. Si nota estos signos, comuníquese con su veterinario de inmediato, ya que el fármaco puede afectar ocasionalmente los riñones o el hígado.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.