Melarsomina
Melarsomine
Melarsomine dihydrochloride
También conocido como: Immiticide · Diroban · Melarsomine dihydrochloride
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Dosis por especie
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
Perros
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Heartworm disease (Class I & II) | 2.5 mg/kg deep IM as directed (lumbar epaxial muscles (L3-L5) twice 24 hours apart | IM | q24h for 2 doses | 2 days | 🌎 NA |
| Heartworm disease (Class III) | 2.5 mg/kg deep IM as directed (lumbar epaxial muscles (L3-L5). Strict rest and give all necessary systemic treatment. One month later, give 2.5 mg/kg deep IM as directed (lumbar epaxial muscles (L3-L5) twice 24 hours apart. | IM | Once, then q24h for 2 doses 1 month later | 1 month + 2 days | 🌎 NA |
| Heartworm disease (Alternative Protocol / AHS Treatment of Choice) | 2.5 mg/kg deep IM as directed (lumbar epaxial muscles; L3-L5). Strict rest and give all necessary systemic treatment. One month later, give 2.5 mg/kg deep IM as directed (lumbar epaxial muscles; L3-L5) twice 24 hours apart | IM | Once, then q24h for 2 doses 1 month later | 1 month + 2 days | 🌎 NA |
- Heartworm disease (Class I & II): Use alternating sides with each administration. In 4 months, the regimen may be repeated.
- Heartworm disease (Class III): Requires strict rest.
- Heartworm disease (Alternative Protocol / AHS Treatment of Choice): Treatment of choice regardless of stage of disease due to increased safety and efficacy.
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Resumen
La melarsomina es un agente quimioterapéutico arsenical orgánico utilizado exclusivamente como adulticida para la dirofilariosis canina (Dirofilaria immitis). Es altamente eficaz contra los gusanos adultos maduros y las larvas inmaduras (de 4 meses de edad, estadio L5).
Perla clínica: Aunque la melarsomina es el único adulticida aprobado, las directrices actuales de la American Heartworm Society (AHS) recomiendan encarecidamente un enfoque multimodal. Se aconseja un pretratamiento con una lactona macrocíclica (p. ej., ivermectina) y doxiciclina durante 1-2 meses antes de la administración de melarsomina. La doxiciclina elimina la Wolbachia (una bacteria simbiótica esencial para la supervivencia y reproducción del gusano del corazón), lo que debilita a los gusanos, reduce la biomasa parasitaria y disminuye significativamente la respuesta inflamatoria y el riesgo de tromboembolismo pulmonar grave cuando los gusanos mueren.
La melarsomina es significativamente más segura y eficaz que su predecesor, la tiacetarsamida, pero aún conlleva un margen de seguridad estrecho y requiere técnicas de dosificación y administración precisas.
Mecanismo de acción
While the exact mechanism of action is not definitively established, as an arsenical compound, melarsomine is believed to exert its parasiticidal effect by binding to sulfhydryl (-SH) groups of essential enzymes within the parasite.
- Enzyme Inhibition → Disrupts cellular respiration and vital metabolic pathways in the parasite.
- Target → Highly effective (90-99%) at killing adult and L5 larval stages of D. immitis in dogs.
- Clearance → Dead worms degrade and are swept into the pulmonary vasculature, where they are eventually cleared by the host's immune system (macrophages).
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Class IV (very severe) heartworm disease / Caval syndrome
- Cats (reportedly very toxic)
- Intravenous (IV) administration
- Subcutaneous (SC) administration
Efectos adversos
- Injection site reactions (pain, swelling, tenderness, firm nodules)
- Coughing/gagging
- Depression/lethargy
- Anorexia/inappetence
- Excessive salivation
- Fever
- Lung congestion
- Vomiting
- Pulmonary thromboembolism (can be fatal)
- Paresis and paralysis (rare)
Precauciones
Low margin of safety; calculate dosages very carefully (do not confuse mg/lb with mg/kg). Administer ONLY via deep IM injection in the lumbar epaxial muscles (L3-L5). Do NOT give IV or SC, as significant toxicity or tissue necrosis may occur. Strict cage rest (2-4 weeks) is mandatory to prevent fatal pulmonary thromboembolism. Older dogs (>8 years) and those with severe pulmonary artery disease are at higher risk for adverse effects. Avoid human exposure; wash hands after use or wear gloves. If human exposure occurs, contact a physician.
Interacciones farmacológicas
Has been shown not to reduce adverse effects and may complicate therapy; use is not recommended.
Drugs that have similar adverse effects (e.g., depression) may cause additive adverse effects or increase their incidence when used with melarsomine.
Monitorización
- Clinical efficacy
- Adverse effects (observe dogs for 24 hours after the last injection)
- Signs of pulmonary thromboembolism (coughing, hemoptysis, tachypnea, dyspnea)
- Injection site reactions
Farmacocinética
Vida media
Absorción
Rapidly absorbed after IM injection in dogs; time to peak plasma concentration is about 11 minutes.
Distribución
The apparent volume of distribution is about 0.7 L/kg.
Eliminación
Terminal half-life is approximately 3 hours.
Sobredosis
There is a low margin of safety with melarsomine.
- 3X dose (7.5 mg/kg) in healthy dogs causes respiratory inflammation and distress, excessive salivation, restlessness, panting, vomiting, edema, tremors, lethargy, ataxia, cyanosis, stupor, and death.
- 2X dose in infected dogs has caused diarrhea, excessive salivation, restlessness, panting, vomiting, and fever.
- Treatment: Dimercaprol (BAL in Oil) may be considered to treat melarsomine overdoses, though it may reduce the clinical efficacy of the melarsomine.
Productos disponibles
Formulaciones
- Powder for injection
Veterinario
- Melarsomine Dihydrochloride Powder for Injection: 50 mg/vial (Immiticide)
Estado regulador
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
The unreconstituted powder should be stored upright at room temperature. Reconstitute with 2 mL of the provided sterile water for injection (yields 25 mg/mL). Once reconstituted, keep in the original container and refrigerate for up to 24 hours. Do not freeze. Do not mix with any other drug.
Información para el cliente
ADVERTENCIA CRÍTICA: EL REPOSO EN JAULA ES OBLIGATORIO.
- Restricción de ejercicio: A medida que los gusanos adultos mueren, se fragmentan y son arrastrados hacia los pulmones. Cualquier aumento en la frecuencia cardíaca (por caminar, jugar o excitación) empuja estos fragmentos de gusano más profundamente hacia los vasos sanguíneos pequeños de los pulmones, causando un bloqueo potencialmente mortal (tromboembolismo pulmonar). Su perro debe mantenerse estrictamente confinado en una jaula o habitación pequeña durante varias semanas después del tratamiento.
- Dolor en el sitio de inyección: El medicamento se administra mediante una inyección profunda en los músculos de la espalda. Es normal que su perro esté adolorido, reacio a moverse o presente un pequeño bulto en el sitio de la inyección.
- Qué observar: Vigile a su perro de cerca para detectar tos, arcadas, fiebre, letargo o pérdida de apetito.
- Signos de emergencia: Si su perro experimenta dificultad grave para respirar, encías pálidas o azuladas, o colapsa, busque atención veterinaria de emergencia de inmediato.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.