Melfalán
Melphalan
4-[bis(2-chloroethyl)amino]-L-phenylalanine
También conocido como: Alkeran · L-PAM · Phenylalanine mustard · L-sarcolysin
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Dosis por especie
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Resumen
El melfalán es un agente alquilante citotóxico utilizado principalmente en oncología veterinaria para el tratamiento del multiple myeloma. También se emplea como alternativa a la ciclofosfamida en protocolos de rescate para linfoma canino y para el manejo de ciertos tumores sólidos, incluyendo carcinoma ovárico, osteosarcoma y neoplasias pulmonares o mamarias.
Advertencia clínica: El melfalán es un fármaco citotóxico potente. Se deben seguir protocolos estrictos de seguridad y manipulación para prevenir la exposición accidental del personal y los propietarios.
Mecanismo de acción
Melphalan acts as a bifunctional alkylating agent. It forms inter- and intrastrand cross-links with DNA → alters DNA structure → inhibits DNA synthesis and function, ultimately leading to cell death (apoptosis), particularly in rapidly dividing neoplastic cells.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Bone marrow suppression
- Concurrent infection
- Impaired renal function
Efectos adversos
- Myelosuppression (leucopenia, thrombocytopenia)
- Anorexia
- Nausea
- Vomiting
- Pulmonary infiltrates
- Pulmonary fibrosis
- Oral ulceration (reported in humans)
Precauciones
Cytotoxic Handling: Melphalan is a cytotoxic drug; refer to specialist texts for safe handling and administration of chemotherapeutic agents.
Dosing Warning: Take extreme care when dosing small dogs using their body surface area (BSA). There is a significant risk of overdose due to the fixed tablet sizes. Tablets should not be split.
- Administration: Give tablets on an empty stomach to maximize absorption.
- Toxicity: Myelosuppression is the dose-limiting toxicity; its effects may be prolonged and cumulative.
Interacciones farmacológicas
Decreases the oral bioavailability of melphalan
Enhance the antitumour effects of melphalan
Enhances the risk of renal toxicity (reported in humans)
Monitorización
- Complete Blood Count (CBC) - monitor for leucopenia and thrombocytopenia
- Renal function panel
- Gastrointestinal signs (anorexia, vomiting)
- Respiratory rate and effort (for pulmonary infiltrates/fibrosis)
Farmacocinética
Vida media
Absorción
Oral absorption is highly variable and incomplete. Administration with food significantly decreases bioavailability.
Distribución
Distributes rapidly into total body water; moderate protein binding.
Metabolismo
Undergoes spontaneous chemical degradation (hydrolysis) rather than extensive hepatic metabolism.
Eliminación
Eliminated primarily via the kidneys as inactive metabolites and some unchanged drug.
Sobredosis
Overdosage primarily manifests as severe myelosuppression (profound neutropenia and thrombocytopenia) and severe gastrointestinal toxicity (vomiting, diarrhea, ulceration). Treatment is supportive, including broad-spectrum antibiotics for neutropenia, antiemetics, and potentially blood transfusions or colony-stimulating factors.
Productos disponibles
Formulaciones
- Oral: 2 mg tablet
- Injection: 50 mg powder in vial plus diluent
Etiquetado para humanos
- Alkeran 2 mg tablets
- Alkeran 50 mg powder for injection
Estado regulador
Human-approved drug used off-label in veterinary medicine.
POM (Prescription Only Medicine). Human-approved drug used off-label under the cascade.
POM. Human-approved drug used off-label under the cascade.
Sin datos reguladores para: 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Tablets should be stored in a closed, light-protected container under refrigeration (2-8°C).
Información para el cliente
- Manipulación segura: Este es un fármaco de quimioterapia. Use guantes desechables al manipular el medicamento y al limpiar los desechos de su mascota (orina, heces, vómito) durante varios días después de la administración.
- Administración: Administre este medicamento con el estómago vacío. No triture, rompa ni divida las tabletas.
- Monitoreo: Observe de cerca si hay signos de infección (fiebre, letargo), sangrado o hematomas inusuales, pérdida de apetito, vómitos o diarrea. Comuníquese con su veterinario de inmediato si ocurren estos síntomas.
- Almacenamiento: Mantenga las tabletas en el refrigerador (2-8°C) en un recipiente herméticamente cerrado y protegido de la luz.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.