Mercaptopurina
Mercaptopurine
6-mercaptopurine
También conocido como: Purinethol · Flocofil · Ismipur · Mercaptina · Puri-Nethol · Varimer · 6-mercaptopurine · 6-MP · 6MP · mercaptopurinum · NSC-755 · purinethiol · WR-2785
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Dosis por especie
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
Perros
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| As an immunosuppressant in combination with corticosteroids for treating bullous pemphigoid | 2.2 mg/kg | PO | once daily (q24h), then q48h | — | 🌎 NA |
| For erosive, immune-mediated polyarthritis in combination with corticosteroids | 2 mg/kg | PO | once daily (q24h) for 14-21 days, then q48h (every other day) | 14-21 days initially | 🌎 NA |
| For treatment of immune-mediated diseases or acute lymphocytic and granulocytic leukemias | 50 mg/m2 | PO | once daily (q24h) to effect, then every other day (q48h) or as needed | — | 🌎 NA |
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Resumen
Mercaptopurina (6-MP) es un agente antineoplásico e inmunosupresor de la familia de las tiopurinas.
Perlas clínicas y farmacología:
- Está estrechamente relacionada con la azatioprina, la cual es en realidad un profármaco que se convierte rápidamente en mercaptopurina en el organismo.
- Aunque rara vez se utiliza como agente de primera línea en medicina veterinaria, sirve como una terapia adyuvante valiosa para el linfosarcoma, leucemias agudas y enfermedades mediadas por el sistema inmunitario graves, como la artritis reumatoide o condiciones autoinmunes refractarias (p. ej., colitis ulcerosa/enfermedad inflamatoria intestinal que no responde al tratamiento).
- Debido a que es un agente citotóxico, requiere una manipulación cuidadosa y un control riguroso del paciente para detectar supresión de la médula ósea y hepatotoxicidad.
Mecanismo de acción
Mercaptopurine is an inactive prodrug that requires intracellular activation to exert its cytotoxic and immunosuppressive effects.
- Mercaptopurine enters the cell and is converted by the enzyme hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase (HGPRT) → thioinosinic acid (TIMP).
- TIMP acts as a purine antagonist, inhibiting multiple enzymes required for de novo purine synthesis.
- False nucleotides are incorporated into DNA and RNA → inhibition of nucleic acid synthesis → cell cycle arrest and apoptosis.
- It primarily affects rapidly dividing cells, strongly inhibiting humoral immunity (B-cell function) and, to a lesser extent, cell-mediated immunity.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Hypersensitivity to mercaptopurine
- Pregnancy (teratogenic and mutagenic)
Efectos adversos
- Nausea
- Anorexia
- Vomiting
- Diarrhea
- Bone marrow suppression (leukopenia, thrombocytopenia, anemia)
- Hepatotoxicity
- Pancreatitis
- Gastrointestinal ulceration (including oral ulcers)
- Dermatologic reactions
Precauciones
Risk vs. Benefit Warning: Use with extreme caution in patients with pre-existing hepatic dysfunction, bone marrow depression, active infections, renal function impairment (dosage adjustment required), or a history of urate urinary stones.
- Teratogenicity: Mercaptopurine is mutagenic and teratogenic (FDA Category D). Do not use in pregnant animals unless the benefit strictly outweighs the risk.
- Nursing: Unknown if excreted in milk; use milk replacer for nursing bitches or queens.
- Laboratory Interference: May cause falsely elevated serum glucose and uric acid values on SMA 12/60 analyzers.
Interacciones farmacológicas
Decreases hepatic metabolism of mercaptopurine via xanthine oxidase inhibition. Dose of mercaptopurine must be drastically reduced (to 1/4-1/3 of usual dose) if used concurrently.
May increase the risk for mercaptopurine toxicity.
Increased risk of hepatotoxicity; use cautiously together.
Increased risk of severe infection due to additive immunosuppression.
Additive bone marrow depression; use with extreme caution.
Increased risk of vaccine-induced infection; use with caution or avoid during therapy.
Mercaptopurine may reduce the anticoagulant effect of warfarin.
Monitorización
- Hemograms (including platelets): Monitor closely; initially every 1-2 weeks, then every 1-2 months on maintenance therapy. (Note: If WBC drops to 5,000-7,000 cells/mm3, consider reducing dose by 25%. If WBC drops below 5,000 cells/mm3, discontinue until leukopenia resolves).
- Liver function tests (ALT, AST, ALP, Bilirubin)
- Serum amylase (if pancreatitis is suspected)
- Clinical efficacy and signs of toxicity
Farmacocinética
Absorción
Variable and incomplete after oral dosing.
Distribución
Distributed throughout total body water. Crosses the blood-brain barrier, but not in levels significant enough to treat CNS neoplasms. Unknown if it enters milk.
Metabolismo
Rapidly metabolized in the liver via the enzyme xanthine oxidase to 6-thiouric acid.
Eliminación
Principally excreted in the urine as the parent compound and metabolites.
Sobredosis
Toxicity may present acutely (severe GI effects like vomiting and diarrhea) or be delayed (bone marrow depression, hepatotoxicity, gastroenteritis).
- Treatment: If ingestion was recent, use standard protocols to empty the GI tract (emesis, activated charcoal). Provide aggressive supportive care (IV fluids, antiemetics, broad-spectrum antibiotics if neutropenic, and potentially blood transfusions for severe myelosuppression).
Productos disponibles
Formulaciones
- Tablets
Etiquetado para humanos
- Mercaptopurine Tablets: 50 mg; Purinethol® (Gate Pharmaceuticals); generic (Par)
Estado regulador
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Store tablets at room temperature in well-closed containers.
Información para el cliente
- Manipulación segura: Este es un fármaco inmunosupresor y anticancerígeno potente. Lávese bien las manos después de administrar las tabletas. Las mujeres embarazadas o las personas inmunocomprometidas deben evitar manipular este medicamento.
- Vigile la toxicidad: Comuníquese con su veterinario de inmediato si su mascota presenta signos de sangrado anormal, hematomas, pérdida de apetito, vómitos, diarrea o signos de infección (como fiebre o letargo extremo).
- Control estricto: Su mascota requerirá análisis de sangre frecuentes para asegurar que el medicamento no esté dañando su médula ósea o su hígado. No falte a estas citas.
- Riesgos a largo plazo: Tenga en cuenta que el uso prolongado de inmunosupresores conlleva un riesgo de toxicidad grave, incluida una mayor susceptibilidad a infecciones o el desarrollo de cánceres secundarios.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.