Metformina
Metformin
Metformin hydrochloride; Dimethylbiguanide HCl
También conocido como: Glucophage XR · Glumetza · Fortamet · Riomet · Dimethylbiguanide HCl · Metforimini hydrochloridium
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Dosis por especie
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
Gatos
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Non-insulin dependent diabetes mellitus (NIDDM) | 50 mg (total dose) per cat PO twice daily | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Early NIDDM | 2 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| General Use Warning | Not recommended | PO | — | — | 🌎 NA |
- Non-insulin dependent diabetes mellitus (NIDDM): May be efficacious only in cats with detectable concentrations of insulin at time of treatment.
- General Use Warning: Author states 'metformin has been shown toxic to cats and should not be used. It is also ineffective.'
Aves
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| General | 100-500 mg/L of drinking water | PO | Continuous | — | 🌎 NA |
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Resumen
La metformina es un agente antihiperglucemiante oral del grupo de las biguanidas, ampliamente utilizado en medicina humana para el manejo de la diabetes tipo 2. En medicina veterinaria, su uso es altamente controvertido y, por lo general, se considera de eficacia limitada.
- Gatos: Se ha investigado como tratamiento adyuvante para la diabetes mellitus no insulinodependiente (NIDDM). Sin embargo, el éxito clínico es muy limitado y el fármaco suele tolerarse mal debido a su toxicidad gastrointestinal. Algunos endocrinólogos veterinarios desaconsejan enérgicamente su uso en felinos.
- Equinos: Se ha investigado para el manejo del Síndrome Metabólico Equino (SME) y la disregulación de la insulina. Desafortunadamente, la metformina tiene un perfil farmacocinético muy desfavorable en caballos, caracterizado por una biodisponibilidad oral extremadamente baja (~4-7%) y una vida media de eliminación muy rápida, lo que hace que su eficacia sistémica sea cuestionable.
Perla Clínica: A diferencia de las sulfonilureas (p. ej., glipizida) o la insulina, la metformina no estimula la liberación de insulina pancreática y, por lo tanto, rara vez causa hipoglucemia cuando se utiliza como agente único.
Mecanismo de acción
Metformin acts primarily as an insulin sensitizer and inhibitor of hepatic glucose output. Its actions are multifaceted:
- AMPK Activation: Metformin activates AMP-activated protein kinase (AMPK) in hepatocytes → decreases hepatic gluconeogenesis (glucose production).
- Peripheral Sensitization: Increases insulin's ability to transport glucose across cell membranes in skeletal muscle → increases peripheral glucose uptake.
- Intestinal Absorption: May decrease the intestinal absorption of dietary glucose.
- Advanced Glycosylation: Inhibits the formation of advanced glycosylation end-products.
Because it does not stimulate insulin production or release from pancreatic beta cells, it does not directly induce hypoglycemia.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Hypersensitivity to metformin
- Renal dysfunction
- Metabolic acidosis
- Concurrent use of parenteral iodinated contrast agents (temporary contraindication)
Efectos adversos
- Lethargy
- Inappetence
- Vomiting
- Diarrhea
- Weight loss
- Lactic acidosis (rare but severe)
Precauciones
Important Precautions:
- Renal Impairment: Metformin is primarily excreted unchanged by the kidneys. Accumulation can lead to severe lactic acidosis in patients with renal dysfunction.
- Gastrointestinal Toxicity: Has a narrow margin of safety regarding GI upset in small animals.
- Lactation: Excreted in maternal milk in levels equivalent to plasma. Use with caution in lactating queens.
- Dosing Challenges: Human dosage forms (e.g., 500 mg tablets) may be difficult to accurately dose in cats, increasing the risk of toxicity.
Interacciones farmacológicas
May increase risk for hypoglycemia
Can cause a 60% increase in peak metformin plasma levels and a 40% increase in AUC
May reduce hypoglycemic efficacy
May reduce hypoglycemic efficacy
Can increase the AUC and plasma levels of metformin by 22%; metformin can decrease the peak plasma concentrations and AUC of furosemide
May cause acute renal failure and lactic acidosis if used within 48 hours of a metformin dose
May reduce hypoglycemic efficacy
May reduce hypoglycemic efficacy
Monitorización
- Fasting blood glucose
- Appetite and attitude
- Body condition
- PU/PD resolution
- Serum fructosamine and/or glycosylated hemoglobin levels
- Renal function (baseline and annually)
- Adverse effects (especially GI signs)
Farmacocinética
Vida media
Absorción
Cats: Variably absorbed after oral administration (35-67%). Horses: Very low oral bioavailability (4% fed, 7% fasted).
Distribución
Cats: Steady-state volume of distribution is 0.55 L/kg.
Metabolismo
Not extensively metabolized.
Eliminación
Primarily eliminated via the kidneys. Cats: Total clearance is 0.15 L/hr/kg.
Sobredosis
Overdose & Toxicity Profile:
- Small Animals: Hypoglycemia is not commonly seen in overdoses of metformin alone. However, the drug has a narrow margin of safety regarding gastrointestinal upset.
- Clinical Signs: Vomiting and diarrhea are the most common findings in dogs and cats following accidental ingestion.
- Human Data: Massive overdoses (e.g., 100 grams) caused hypoglycemia only 10% of the time, but lactic acidosis occurred. Lactic acidosis has been seen in human overdoses of 7 to 20 grams. It is unknown at what exact dose acidosis may occur in domestic animals.
Management: Treatment is largely supportive and symptomatic, focusing on managing GI distress and monitoring acid-base status and renal function.
Productos disponibles
Formulaciones
- Extended-Release Oral Tablets
- Oral Solution
Etiquetado para humanos
- Metformin HCl Oral Tablets: 500 mg, 850 mg & 1000 mg (Glucophage, generic)
- Metformin HCl Extended-Release Oral Tablets: 500 mg, 750 mg & 1000 mg (Glucophage XR, Glumetza, Fortamet, generic)
- Metformin HCl Oral Solution: 500 mg/5 mL (Riomet)
Estado regulador
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Store protected from light at a controlled room temperature of 20-25°C (68-77°F), with excursions permitted to 15-30°C (59-86°F).
Información para el cliente
Guía para propietarios de mascotas:
- Uso experimental: Comprenda que el uso de metformina en gatos es altamente 'experimental' y fuera de etiqueta (off-label). Su eficacia en medicina veterinaria sigue siendo objeto de debate.
- Efectos secundarios: Observe de cerca cualquier signo de malestar estomacal, incluyendo vómitos, diarrea, pérdida de apetito o letargo extremo.
- Reporte: Informe inmediatamente a su veterinario sobre cualquier efecto adverso o cambio en el comportamiento de su mascota.
- Administración: No triture ni parta las tabletas de liberación prolongada a menos que su veterinario le indique específicamente lo contrario. Asegúrese de que su mascota siempre tenga acceso a agua fresca.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.