Estreptozocina
Streptozocin
Streptozotocin (2-Deoxy-2-(3-methyl-3-nitrosoureido)-D-glucopyranose)
También conocido como: Zanosar · NSC-85998 · streptozotocin · U-9889
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Es una dosis de infusión continua (CRI) basada en la velocidad. Calcule la velocidad de infusión; no aplique un simple ajuste por peso.
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Dosis por especie
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
Perros
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Recurrent insulinoma after surgery (investigational) | Begin saline diuresis: Give normal saline at 18-20 mL/kg/hour for 7-8 hours. Over the 4th-5th hour, give streptozocin in the saline solution at a dose of 500 mg/m 2 IV. Give an antiemetic (e.g., butorphanol) at the end of the 7-hour period. | IV | Once | 7-8 hours total | 🌎 NA |
| Pancreatic islet cell tumors | Normal saline is given IV at 18.3 mL/kg/hr for 3 hours, then streptozocin is administered at 500 mg/m 2 over two hours with the saline diuresis continuing. After streptozocin infusion completed, continue saline diuresis for another 2 hours. Butorphanol is administered as an antiemetic immediately after streptozocin. | IV | May repeat at 3 week intervals | Until evidence of tumor progression, recurrence of hypoglycemia, or drug toxicity | 🌎 NA |
- Recurrent insulinoma after surgery (investigational): Requires aggressive fluid therapy.
- Pancreatic islet cell tumors: Monitor for myelosuppression and nephrotoxicity.
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Resumen
La estreptozocina es un antibiótico antineoplásico derivado originalmente de Streptomyces achromogenes, aunque los productos comerciales se preparan de forma sintética. En medicina veterinaria, se utiliza principalmente por su toxicidad dirigida hacia las células beta pancreáticas, lo que la convierte en un tratamiento clave para insulinomas recurrentes, inoperables o metastásicos en perros.
- Perla clínica: Los insulinomas son tumores funcionales del páncreas que secretan un exceso de insulina, lo que provoca hipoglucemia potencialmente mortal. La estreptozocina destruye selectivamente estas células neoplásicas, ayudando a controlar la hipoglucemia y a ralentizar la progresión del tumor.
- Debido a su perfil de toxicidad severa, su uso generalmente se reserva para casos refractarios donde la resección quirúrgica es incompleta o imposible.
Mecanismo de acción
Streptozocin acts primarily as an alkylating agent.
- DNA Damage: It cross-links DNA strands → inhibits DNA synthesis and prevents precursor incorporation into DNA.
- Beta-Cell Toxicity: The drug enters cells via the GLUT2 transporter, which is highly expressed on pancreatic beta cells. Once inside, it causes a species-specific diabetogenic effect in dogs by reducing nicotinamide adenine dinucleotide (NAD) and ATP concentrations → irreversible beta cell necrosis.
- While it possesses antibacterial activity against gram-positive and gram-negative bacteria, its severe cytotoxicity precludes its use as an antibiotic.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Patients without a confirmed histologic diagnosis of insulinoma
- Patients with completely resectable tumors
- Pregnancy (unless benefits outweigh risks; FDA Category C)
Efectos adversos
- Serious, permanent renal toxicity
- Severe and protracted vomiting and nausea
- Mild myelosuppression
- Elevated liver enzymes
- Severe tissue necrosis if extravasated (vesicant)
Precauciones
CRITICAL WARNING: Streptozocin is highly nephrotoxic. Aggressive IV saline diuresis is absolutely mandatory before, during, and after administration to prevent permanent renal failure.
- Must be used with extreme caution in patients with decreased renal, bone marrow, or hepatic function.
- Vesicant: Severe tissue necrosis will occur if the drug extravasates outside the vein. Ensure a perfectly placed, patent IV catheter.
- Nursing Safety: It is unknown if it is excreted in milk. Consider using milk replacer due to the potential for serious adverse reactions in nursing offspring.
Interacciones farmacológicas
Streptozocin may prolong the half-life of doxorubicin; dosage adjustment may be required.
Additive or synergistic myelosuppression may occur.
May cause additive nephrotoxicity when used concurrently.
Can block the diabetogenic effects of streptozocin without altering its antineoplastic activity; this may be beneficial or detrimental depending on the clinical goal.
Monitorización
- Blood glucose (to assess efficacy)
- Baseline and post-treatment renal function tests (including urinalysis)
- CBC (for myelosuppression)
- Baseline and pre-retreatment liver function tests
- Hydration status (especially for the first few days after treatment or if vomiting is a problem)
Farmacocinética
Absorción
Must be administered IV. Cytotoxic nature precludes other routes.
Distribución
Distributes to most tissues; concentrations in the pancreas are higher than those found in plasma.
Metabolismo
Metabolized, probably in the liver.
Eliminación
Both unchanged and metabolized drug are excreted in the urine.
Sobredosis
Severe toxicity may result if acutely overdosed, primarily manifesting as acute renal failure, severe gastrointestinal distress, and myelosuppression. Dosages must be calculated carefully based on body surface area (m^2). Treatment is supportive, focusing on aggressive fluid diuresis and management of uremia and cytopenias.
Productos disponibles
Formulaciones
- Powder for injection
Etiquetado para humanos
- Streptozocin Powder for Injection: 1 gram (100 mg/mL) in vials; Zanosar® (Genesia Sicor); (Rx)
Estado regulador
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Store lyophilized powder in the refrigerator and protect from light. Stable for at least 3 years after manufacture (1 year if stored at room temperature). Reconstitute with Dextrose 5% or 0.9% sodium chloride. The reconstituted solution is stable for 48 hours at room temperature and 96 hours if refrigerated, but as no preservative is added, the manufacturer recommends using the drug within 12 hours of mixing.
Información para el cliente
- Propósito: A su perro se le ha recetado estreptozocina para tratar un insulinoma (un tumor del páncreas que causa niveles peligrosamente bajos de azúcar en sangre).
- Hospitalización requerida: Debido a que este medicamento puede ser muy agresivo para los riñones, su perro deberá permanecer hospitalizado para recibir fluidoterapia intravenosa continua antes, durante y después del tratamiento para limpiar los riñones y protegerlos de posibles daños.
- Efectos secundarios: Las náuseas y los vómitos son muy comunes. Su veterinario administrará medicamentos antieméticos potentes para mantener a su perro lo más cómodo posible.
- Naturaleza experimental: Este se considera un tratamiento de investigación o fuera de etiqueta (off-label) en medicina veterinaria. El seguimiento estricto de los niveles de azúcar en sangre, los valores renales y el hemograma es absolutamente esencial.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.