Tacrolimus
FK-506
También conocido como: Protopic · Prograf · Advagraf · FK-506 · fujimycin
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Dosis por especie
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Resumen
El tacrolimus (FK 506) es un potente inmunosupresor macrólido. En medicina veterinaria, se utiliza principalmente de forma tópica para dermatosis inmunomediadas (como fístulas perianales y dermatitis atópica) y por vía oftálmica para la queratoconjuntivitis seca (KCS). El uso sistémico es menos común debido a su potencial toxicidad, pero puede emplearse en enfermedades inmunomediadas graves.
Perla clínica: El tacrolimus suele ser eficaz en casos de KCS refractarios a la ciclosporina.
Mecanismo de acción
Binds to the intracellular protein FKBP-12 (FK506 binding protein) → forms a complex that inhibits calcineurin (a calcium-dependent phosphatase) → prevents dephosphorylation of NF-AT (nuclear factor of activated T-cells) → inhibits transcription of IL-2 and other cytokines → profound T-lymphocyte inhibition.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Hypersensitivity to macrolides
- Active systemic infections
- Malignancy (for systemic use)
Efectos adversos
- Topical: local irritation, erythema, pruritus
- Ophthalmic: mild ocular irritation
- Systemic: GI upset (vomiting, diarrhea), nephrotoxicity, neurotoxicity, secondary infections
Precauciones
Warning: Avoid switching between oral brands due to narrow therapeutic index and variable bioavailability. Wear gloves when applying topical formulations to avoid inadvertent human exposure. Monitor blood levels if used systemically.
Interacciones farmacológicas
Inhibits CYP3A metabolism, significantly increasing systemic tacrolimus levels
Inhibits metabolism, increasing tacrolimus levels
Increases systemic absorption and blood levels of tacrolimus
Monitorización
- Tear production (Schirmer Tear Test) for KCS
- Resolution of skin lesions
- Whole blood trough levels (if used orally)
- Renal and hepatic function (if used orally)
Farmacocinética
Vida media
Absorción
Poor and variable oral absorption. Minimal systemic absorption from intact skin, but absorption increases significantly when applied to inflamed or damaged skin.
Distribución
Highly protein bound, primarily to erythrocytes and plasma proteins.
Metabolismo
Extensively metabolized in the liver and intestines by CYP3A enzymes.
Eliminación
Primarily excreted via the biliary/fecal route.
Sobredosis
Systemic overdose can lead to severe nephrotoxicity, neurotoxicity (tremors, seizures), and profound immunosuppression. Treatment is supportive and symptomatic. No specific antidote exists.
Productos disponibles
Formulaciones
- Topical: 0.03% skin ointment
- Topical: 0.1% skin ointment
- Ophthalmic: 0.02% eye drop (solution)
- Oral: various preparations
Veterinario
- Tacrolimus 0.02% eye drops (often compounded or specific veterinary brands)
Etiquetado para humanos
- Protopic 0.03% ointment
- Protopic 0.1% ointment
- Prograf capsules
- Advagraf capsules
Estado regulador
POM (Prescription Only Medicine). Often used off-label under the cascade.
POM (Prescription Only Medicine). Often used off-label under the cascade.
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Store at room temperature away from moisture and heat. Keep tubes and bottles tightly closed.
Información para el cliente
Use guantes al aplicar el ungüento en la piel o los ojos de su mascota. Lávese bien las manos después de su uso. No permita que otras mascotas laman el área tratada.
Advertencia: Si utiliza medicación oral, no cambie de marca sin consultar a su veterinario, ya que las diferentes marcas se absorben de manera distinta. Las mujeres embarazadas deben evitar manipular este medicamento si es posible.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.