Tepoxalina
Tepoxalin
También conocido como: Zubrin · ORF-20485 · RWJ-20485
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Dosis por especie
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
Perros
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Pain and inflammation associated with osteoarthritis | 20 mg/kg PO (or 10 mg/kg PO) on first day; subsequently give 10 mg/kg PO once daily | PO | q24h | Based on clinical response and patient tolerance | 🌎 NA |
- Pain and inflammation associated with osteoarthritis: On first day of treatment give 20 mg/kg PO (or 10 mg/kg PO); subsequently give 10 mg/kg PO once daily.
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Resumen
La tepoxalina es un inhibidor dual único de las vías de la ciclooxigenasa (COX) y la lipooxigenasa (LOX). Está indicada principalmente para el manejo del dolor y la inflamación asociados con la osteoartritis canina.
- Disponible como tableta de desintegración rápida (se funde en la boca), lo que resulta altamente ventajoso para perros a los que es difícil administrarles pastillas.
- Debido a sus efectos inhibitorios sobre los leucotrienos, ha habido interés en su potencial como tratamiento complementario para afecciones alérgicas en perros.
- Perla clínica: A pesar de la protección gastrointestinal teórica derivada de la inhibición de la LOX, los datos clínicos sugieren que la tepoxalina puede causar más vómitos y diarrea en comparación con otros AINE modernos selectivos de la COX-2 aprobados por la FDA.
Mecanismo de acción
Tepoxalin blocks the arachidonic acid cascade at two key points:
- Cyclooxygenase (COX-1 and COX-2) → Decreases production of pro-inflammatory prostaglandins (mediators of pain, hyperpyrexia, and inflammation).
- 5-Lipoxygenase (5-LOX) → Decreases production of leukotrienes (e.g., LTB4).
Pharmacological Note: LTB4 is a potent chemoattractant for neutrophils and contributes to GI mucosal damage by increasing cytokine production and release of proteinases. By inhibiting LOX, tepoxalin theoretically mitigates the GI ulcerogenic effects typically seen with COX-1 inhibition, though clinical GI side effects still occur. LOX inhibition in dogs persists for only about 6 hours after dosing.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Prior hypersensitivity reactions to tepoxalin
- Active gastrointestinal ulcers
- Dogs weighing less than 3 kg (cannot be accurately dosed)
- Dogs less than 6 months old (safety not established)
Efectos adversos
- Diarrhea
- Vomiting
- Anorexia/inappetence
- Enteritis
- Lethargy
- Incoordination (<1%)
- Incontinence (<1%)
- Increased appetite (<1%)
- Eating grass (<1%)
- Flatulence (<1%)
- Hair loss (<1%)
- Trembling (<1%)
Precauciones
Use with caution in patients with impaired hepatic, cardiovascular, or renal function, or those at risk for developing nephrotoxic effects associated with NSAIDs (e.g., dehydrated patients or those on concomitant diuretic therapy). Safety has not been determined in pregnant, breeding, or lactating dogs; use with caution and informed consent. Discontinue if signs of inappetence, vomiting, fecal abnormalities, anemia, icterus, or lethargy are observed.
Interacciones farmacológicas
May increase the risk of gastrointestinal toxicity (e.g., ulceration, bleeding, vomiting, diarrhea)
May increase the occurrence of gastric ulceration; avoid concomitant use
NSAIDs may increase serum levels of digoxin
May increase plasma levels of tepoxalin (extrapolated from human celecoxib data)
NSAIDs may reduce saluretic and diuretic effects
Serious toxicity has occurred with concomitant NSAID use; use with extreme caution
May enhance the risk of nephrotoxicity
May increase the risk of gastrointestinal toxicity (e.g., ulceration, bleeding, vomiting, diarrhea)
Tepoxalin is highly protein bound (98-99%); may displace warfarin and increase bleeding risk. Monitor closely.
Monitorización
- Clinical efficacy (improvement in mobility/pain)
- Baseline and periodic CBC
- Chemistry panel (including bilirubin and serum creatinine)
- Signs associated with adverse effects (GI effects, appetite, vomiting, diarrhea, etc.)
Farmacocinética
Vida media
Absorción
Readily absorbed after oral administration. Peak levels occur between 2-3 hours post-dose. The presence of food in the gut increases bioavailability.
Distribución
Tepoxalin and its active metabolite (tepoxalin pyrazole acid) are highly bound to plasma proteins (98-99%).
Metabolismo
Rapidly metabolized to several metabolites, including the active metabolite tepoxalin pyrazole acid.
Eliminación
Metabolites are eliminated primarily in the feces; only 1% of the drug is eliminated in the urine.
Sobredosis
Information on acute overdosage is limited. Chronic overdosage (300 mg/kg/day for 6 months) in dogs caused decreases in total protein, albumin, and calcium concentrations, with gastric lesions noted at necropsy.
An acute overdose may cause significant GI distress, ulceration, and GI bleeding.
- Treatment: Treat supportively. Monitor CBC, hydration status, renal function, and for evidence of GI bleeding. Contact an animal poison control center for further guidance.
Productos disponibles
Formulaciones
- Rapidly-disintegrating oral tablets
Veterinario
- Tepoxalin Oral (rapidly-disintegrating) Tablets: 30 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg in foil blisters (Zubrin)
Estado regulador
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Tablets should be kept in their foil blister packs until used and stored at temperatures between 2-30°C (36-86°F).
Información para el cliente
- Administración: Coloque la tableta directamente en la boca de su perro y mantenga la boca cerrada durante aproximadamente 4 segundos. La tableta está diseñada para desintegrarse rápidamente con la saliva, evitando que el perro la escupa.
- Alimentación: Administre este medicamento con comida para mejorar la absorción y reducir potencialmente las molestias estomacales.
- Hidratación: Asegúrese de que su perro siempre tenga acceso a agua fresca. La deshidratación aumenta el riesgo de efectos secundarios renales.
Importante: Suspenda el medicamento inmediatamente y comuníquese con su veterinario si observa vómitos o diarrea graves o persistentes, heces negras/alquitranadas, pérdida de apetito, letargo o coloración amarillenta de las encías/ojos (ictericia).
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.