Tiludronato disódico
Tiludronate Disodium
Tiludronic Acid
También conocido como: Tildren · Skelid · Tiludronic acid · ME-3737 · SR-41319 · acidum tiludronicum
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Dosis por especie
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
Caballos
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Navicular disease | 0.1 mg/kg tiludronic acid slow IV (over 20-30 seconds per 10 mL given) | IV | once daily | 10 days | 🌎 NA |
- Navicular disease: Alternate injection sites from day to day.
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Resumen
El tiludronato disódico (también conocido como ácido tiludrónico) es un medicamento bisfosfonato no nitrogenado utilizado principalmente en medicina equina para inhibir la resorción ósea.
Está indicado principalmente para el tratamiento intravenoso de la enfermedad navicular y la osteoartritis del tarso distal (esparaván óseo) en caballos. Al regular la remodelación ósea y disminuir la inflamación localizada, puede mejorar significativamente la cojera asociada con estas afecciones, particularmente cuando se administra en las primeras etapas del proceso patológico.
Perla clínica: Como bisfosfonato no nitrogenado, el tiludronato generalmente se considera menos potente que los bisfosfonatos nitrogenados más nuevos (como el zoledronato), pero posee un perfil de seguridad y eficacia bien establecido para las afecciones osteoarticulares equinas. En medicina humana, se utiliza una formulación oral para tratar la enfermedad de Paget.
Mecanismo de acción
Tiludronate works by inhibiting osteoclastic bone resorption.
- Binding: The drug has a high affinity for calcium and binds strongly to hydroxyapatite crystals in the bone matrix, preferentially at sites of active bone turnover (cancellous bone > cortical bone).
- Cellular Uptake: During bone resorption, osteoclasts take up the bisphosphonate.
- Intracellular Mechanism: As a non-nitrogenous bisphosphonate, tiludronate is intracellularly metabolized into a non-hydrolyzable ATP analogue.
- Apoptosis: This toxic ATP analogue accumulates within the osteoclast → disrupts cellular energy metabolism (inhibiting ATP-dependent intracellular enzymes) → induces osteoclast apoptosis (programmed cell death).
- Result: Decreased osteoclast function and lifespan lead to a net reduction in bone resorption and stabilization of bone remodeling.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Renal dysfunction
- Horses producing milk for human consumption
- Horses less than 3 years old (due to lack of data on growing skeletons)
- Pregnant or lactating mares
Efectos adversos
- Colic (reduced appetite, abdominal discomfort, pawing, restlessness)
- Muscle tremor (associated with hypocalcemia)
- Fatigue/lassitude
- Sweating
- Injection site reactions (e.g., phlebitis, especially after repeated injections)
- Salivation
- Tail hypertonia
Precauciones
Important Warnings:
- Hypocalcemia Risk: Use with extreme caution in horses with pre-existing hypocalcemia or cardiac dysfunction. Bisphosphonates can acutely lower serum calcium levels.
- Administration Rate: If used in high-risk patients, slow the rate of injection significantly and monitor closely for the first few hours post-injection.
- Age Restrictions: Avoid use in young, growing animals (< 3 years old) as the effects on skeletal development are not fully established.
- Renal Clearance: The drug is eliminated unchanged by the kidneys; avoid in patients with renal impairment.
Interacciones farmacológicas
May complex with tiludronate and reduce its availability; do not mix or administer concurrently.
Monitorización
- Clinical Efficacy (improvement in lameness)
- Serum Calcium levels
- Adverse Effects (particularly within the first 4 hours after dosing, watching for colic or muscle tremors)
Farmacocinética
Vida media
Absorción
Rapidly distributed to bone after intravenous injection.
Distribución
Binds strongly to bone hydroxyapatite, with greater binding to cancellous bone than cortical bone. Plasma protein binding is approximately 85%.
Metabolismo
Not extensively metabolized; acts directly on osteoclasts.
Eliminación
Unbound drug is eliminated unchanged in the urine. Approximately 25-50% of a single IV dose is eliminated in the urine over 96 hours. Repeated daily doses do not result in plasma accumulation.
Sobredosis
Limited information is available regarding massive overdose.
- Clinical Signs: The manufacturer reports that doses of 3X the therapeutic dose in horses caused an increased frequency of adverse effects, particularly signs of colic and muscle tremor.
- Treatment: Intravenous calcium administration should be considered for signs associated with acute hypocalcemia (e.g., severe muscle fasciculations/tremors). Conventional colic treatments are recommended if gastrointestinal signs persist.
Productos disponibles
Formulaciones
- Injection (veterinary)
- Oral tablets (human)
Veterinario
- Tiludronic Acid: 50 mg (as tiludronate disodium) per vial, with one 10 mL vial of sterile water for reconstitution; Tildren (Sanofi/Ceva)
Etiquetado para humanos
- Tiludronate Disodium Oral Tablets: 240 mg (equiv. to 200 mg tiludronic acid); Skelid (Sanofi-Aventis)
Estado regulador
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Store the unreconstituted powder and diluent at room temperature (15-30°C) in the outer carton. Shelf life of properly stored unreconstituted product is generally 3 years. Reconstitute the powder by aseptically adding 10 mL of the provided diluent and mix gently (resulting in 5 mg/mL). After reconstitution, use immediately and discard any remaining product. Do not mix or administer with intravenous fluids containing calcium or magnesium.
Información para el cliente
Información importante para propietarios de caballos
- Administración profesional: Este medicamento debe ser administrado por vía intravenosa por un veterinario colegiado.
- Observación post-tratamiento: Su caballo debe ser observado de cerca durante un periodo de hasta 4 horas después de la inyección.
- Qué observar: Contacte a su veterinario inmediatamente si nota signos de cólico (escarbar, mirar hacia el flanco, inquietud, pérdida de apetito) o temblores/fasciculaciones musculares (lo cual puede indicar una disminución temporal del calcio en sangre).
- Reposo y recuperación: Siga las instrucciones específicas de su veterinario con respecto al ejercicio y el reposo durante el periodo de tratamiento para la enfermedad navicular.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.