Zonisamida
Zonisamide
1,2-benzisoxazole-3-methanesulfonamide
También conocido como: Zonegran · Excegran · AD-810 · CI-912 · PD-110843 · Zonisamidum
Revisado por el equipo veterinario de VetSheetActualizado 5 abr 2026Referencia veterinaria basada en la evidencia
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Dosis por especie
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
Perros
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Refractory epilepsy (with phenobarbital) | 5-10 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Monotherapy | Initially at 5 mg/kg PO twice daily (q12h) | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Add-on with phenobarbital | 10 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Initial monotherapy | 3-5 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Add-on agent | 10 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Epilepsy | 5-10 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Epilepsy (monotherapy or adjunctive) | 5-10 mg/kg | PO | q12h | Long-term | 🌍 EU |
- Refractory epilepsy (with phenobarbital): The high end of the dose range is needed when used in combination with phenobarbital due to microsomal enzyme induction.
- Epilepsy: Gradual adaptation in dosing is recommended. Reduce phenobarbital doses by 25% at the time of starting zonisamide.
- Epilepsy (monotherapy or adjunctive): Start at 5 mg/kg q12h. If the dog is concurrently receiving phenobarbital, start at 10 mg/kg q12h due to induced metabolism.
Gatos
| Indicación | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Región |
|---|---|---|---|---|---|
| Epilepsy (anecdotal) | 5 mg/kg PO every 12-24 hours | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| Refractory to phenobarbital | 5-10 mg/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Epilepsy | 10-20 mg/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Epilepsy | 5-10 mg/kg | PO | q24h | Long-term | 🌍 EU |
- Epilepsy (anecdotal): Most commonly utilized anecdotal dose.
- Refractory to phenobarbital: Long half-life makes once daily dosing likely appropriate.
- Epilepsy: Longer half-life in cats allows for once-daily dosing.
Las dosis son una referencia clínica para profesionales veterinarios autorizados. Confirme siempre con el prospecto actual y cada paciente individual.
Resumen
La zonisamida es un anticonvulsivo derivado de la benzisoxazol y basado en sulfonamidas, utilizado principalmente en medicina veterinaria como fármaco coadyuvante para la epilepsia idiopática refractaria, o como monoterapia de primera línea en perros y gatos.
- Perla clínica: Debido a que experimenta un menor metabolismo hepático que el fenobarbital, a menudo se prefiere en pacientes donde evitar la hepatotoxicidad es una prioridad.
- Posee un perfil farmacocinético favorable en animales pequeños, con una vida media de aproximadamente 15 horas en perros (lo que permite una dosificación cada 12 horas) y 33 horas en gatos (lo que permite una dosificación cada 24 horas).
- A diferencia de los humanos, la zonisamida exhibe una farmacocinética lineal en perros a dosis estándar.
Mecanismo de acción
The exact mechanism of action is multifactorial and not completely elucidated:
- Blocks voltage-gated sodium channels and reduces transient inward currents → stabilizes neuronal membranes and suppresses neuronal hypersynchronization.
- Inhibits T-type voltage-gated calcium channels.
- Acts as a weak carbonic anhydrase inhibitor.
- Note: Unlike diazepam or phenobarbital, it does not appear to potentiate GABAergic activity.
Seguridad y advertencias
Contraindicaciones
- Hypersensitivity to zonisamide
- Hypersensitivity to sulfonamide drugs
- Pregnancy (known teratogen in dogs)
- Hypersensitivity to sulfonamides
- Severe hepatic impairment
Efectos adversos
- Sedation (usually transient)
- Ataxia
- Inappetence / Anorexia
- Vomiting
- Diarrhea
- Somnolence
- Keratoconjunctivitis sicca (KCS) - theoretical risk due to sulfonamide structure
- Polyarthropathy or blood dyscrasias - theoretical risk due to sulfonamide structure
- Hepatotoxicity (rare)
- Metabolic acidosis
Precauciones
Teratogenic Risk: Zonisamide is a known teratogen in dogs. Doses of 10-30 mg/kg/day have caused ventricular septal defects, cardiomegaly, and valvular/arterial anomalies (threshold plasma level for malformation is 25 mcg/mL). Use in pregnant dogs carries significant risks.
- Sulfonamide Sensitivity: Because it is a sulfonamide, monitor for idiosyncratic sulfonamide reactions (e.g., KCS, blood dyscrasias), though clinical reports in veterinary patients are currently rare.
- Use with caution in nursing animals as it is unknown if it enters maternal milk.
Interacciones farmacológicas
Increases the clearance of zonisamide. Repeated phenobarbital dosing decreases the bioavailability, peak concentrations, half-life, and AUC of zonisamide. This effect can persist up to 10 weeks after phenobarbital discontinuation. Higher zonisamide doses are typically required.
May inhibit the hepatic metabolism of zonisamide, potentially increasing serum concentrations.
Monitorización
- Clinical efficacy (seizure frequency and severity)
- Serum zonisamide concentrations (suggested therapeutic range in dogs: 10-40 mcg/mL)
- Adverse effects (sedation, ataxia, GI upset)
- Schirmer tear test (monitor for KCS due to sulfonamide structure)
- Serum zonisamide concentrations (therapeutic target typically 10-40 µg/mL)
- Schirmer Tear Test (STT) periodically
- Liver enzymes and bilirubin
- Complete Blood Count (CBC)
Farmacocinética
Vida media
Absorción
Well absorbed after oral administration in dogs with a bioavailability of about 70%. Can also be absorbed rectally.
Distribución
Low protein binding.
Metabolismo
About 20% is metabolized, primarily in the liver.
Eliminación
Most of the drug is excreted via the kidneys into the urine.
Sobredosis
The LD50 of zonisamide in dogs is reportedly 1 gram/kg.
In human overdoses, reported effects include coma, bradycardia, hypotension, and respiratory depression.
Treatment:
- GI evacuation if ingestion was recent.
- Supportive and symptomatic therapy.
- Because of the drug's long half-life, supportive care may be required for several days.
Productos disponibles
Formulaciones
- Capsules: 25 mg, 50 mg, 100 mg
- 25 mg capsule
- 50 mg capsule
- 100 mg capsule
Etiquetado para humanos
- Zonisamide Capsules: 25 mg, 50 mg & 100 mg (Zonegran®, generic)
- Zonegran 25 mg capsules
- Zonegran 50 mg capsules
- Zonegran 100 mg capsules
Estado regulador
Human authorized product (Zonegran) used off-label under the cascade.
Human authorized product (Zonegran) used off-label under the cascade.
Sin datos reguladores para: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
Almacenamiento y estabilidad
Store capsules at 25°C (76°F); excursions permitted to 15-30°C (59-86°F). Store in a dry place and protect from light.
Información para el cliente
- Horario estricto: Administre este medicamento exactamente como se le ha recetado. Las dosis omitidas pueden provocar convulsiones repentinas.
- No suspenda el tratamiento bruscamente: La interrupción repentina puede causar convulsiones graves de "rebote". Consulte siempre a su veterinario antes de cambiar la dosis.
- Diario de convulsiones: Mantenga un registro detallado de cualquier actividad convulsiva (fecha, hora, duración, gravedad) para ayudar a su veterinario a ajustar la dosis con precisión.
- Efectos secundarios: Puede ocurrir somnolencia leve o torpeza al principio, pero generalmente mejora a medida que su mascota se adapta al medicamento. Comuníquese con su veterinario si su mascota deja de comer, vomita o desarrolla ojos rojos o secos.
La referencia de medicamentos de VetSheet está destinada a profesionales veterinarios autorizados como ayuda para la toma de decisiones clínicas, no como sustituto del criterio profesional ni del prospecto actual del fabricante.