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アセトヒドロキサム酸

Acetohydroxamic Acid

N-Hydroxyacetamide

ウレアーゼ阻害薬PO犬

別名: Lithostat · Uronefrex · AHA · Acetic acid oxime · N-Acetylhydroxylamide · N-Hydroxyacetamide

VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス

12.5 mg/kg twice daily POPO· twice daily
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用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

動物種別用量

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

犬

適応用量経路頻度期間地域
Adjunctive therapy of persistent struvite uroliths and persistent urease-producing bacteria after treating with antibiotics and calculolytic diets12.5 mg/kg twice daily POPOtwice daily—🌎 NA

用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

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概要

​アセトヒドロキサム酸 (AHA)​ は、主に犬の​難治性ストルバイト尿石症​（膀胱結石）および​ウレアーゼ産生菌​による慢性尿路感染症の補助治療として使用される特殊な薬剤です。

  • ​臨床のポイント​: 副作用が多いため、通常は標準的な抗生物質や食事療法が効かない難治性のケースにのみ使用されます。
  • ​警告​: 猫には重篤な毒性があるため絶対禁忌です。

作用機序

AHA acts as a potent, reversible inhibitor of the bacterial enzyme urease.

  • Urease normally hydrolyzes urea → ammonia + carbon dioxide.
  • By inhibiting urease, AHA → decreases urinary ammonia, bicarbonate, and carbonate concentrations → prevents the alkalinization of urine (keeps pH lower).
  • This acidic environment increases the solubility of struvite (magnesium ammonium phosphate) and carbonate-apatite crystals, and enhances the efficacy of concurrent antimicrobial therapy (e.g., carbenicillin, gentamicin, clindamycin, trimethoprim-sulfa, or chloramphenicol).

安全性・警告

禁忌

  • Cats (highly toxic)
  • Patients with poor renal function (e.g., serum creatinine >2.5 mg/dL)
  • Pregnancy (FDA Category X - severe teratogenic effects)

有害事象

  • Anorexia
  • Vomiting
  • Mouth and esophageal ulcers
  • Hemolytic anemia
  • Hyperbilirubinemia
  • Bilirubinuria
  • CNS disturbances (anxiety, depression, tremulousness)
  • Reticulocytosis
  • Bone marrow depression
  • Phlebitis
  • Skin rashes and alopecia

注意事項

WARNING: Do NOT use in cats; AHA is highly toxic to felines.

  • Renal Impairment: Contraindicated in patients with poor renal function (serum creatinine > 2.5 mg/dL).
  • Pregnancy: Contraindicated during pregnancy (FDA Category X). In pregnant beagles, doses of 25 mg/kg/day caused cardiac, coccygeal, and abdominal wall abnormalities in puppies. Higher doses caused leg deformities and significant encephalopathologies.
  • Adverse Effects: High incidence of adverse effects limits its clinical usefulness. Close monitoring is required.

医薬品相互作用

Iron salts

AHA may chelate iron salts in the gut if given concomitantly, reducing absorption.

Methenamine

AHA may have a synergistic effect with methenamine in inhibiting urine pH increases caused by urease-producing Proteus spp., and may potentiate antibacterial effects.

Alcohol

In humans, concurrent use of AHA with alcohol has resulted in skin rashes.

監視

  • CBC (Complete Blood Count)
  • Renal function (including urinalysis)
  • Hepatic function (specifically bilirubin levels)

薬物動態

吸収

Rapidly absorbed after PO administration. Absolute bioavailability in animals is reported to be 50-60%.

分布

Well distributed throughout body fluids.

代謝

Partially metabolized to acetamide, which is an active metabolite.

消失

36-65% of a dose is excreted in the urine unchanged, and 9-14% excreted in the urine as acetamide. The remainder is reportedly excreted as CO2 via the respiratory tract.

過剰投与

Acute overdoses can lead to severe hematologic and neurologic signs.

  • Clinical Signs: Anorexia, tremors, lethargy, vomiting, and anxiety.
  • Hematologic Effects: Increased reticulocyte counts and severe hemolytic reactions. Mild overdoses over several weeks can also result in hemolysis, particularly in patients with reduced renal function.
  • Treatment: Intensive hematologic monitoring with adjunctive supportive therapy, including possible blood transfusions.

製品

製剤

  • Oral tablets

ヒト用医薬品

  • Acetohydroxamic Acid Oral Tablets: 250 mg (Lithostat)

規制ステータス

規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

保管・安定性

Tablets should be stored in tight containers.

飼主向け情報

この薬は、犬の頑固な膀胱結石を溶かし、特定の尿路感染症を治療するために使用されます。

  • ​指示通りに正確に投与​し、妊娠中の動物や猫には絶対に与えないでください。

  • ​重要​: この薬は副作用のリスクが高いです。

  • ​以下の症状が見られた場合はすぐに獣医師に連絡してください​: 持続的または重度の嘔吐、食欲不振、尿の色の変化（濃い色や血尿）、白目の黄染（黄疸）、または極度の疲労/活力の低下。

VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。