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アシトレチン

Acitretin

レチノイドPO犬猫

別名: Soriatane · acitretinum · etretin · Ro-10-1670 · Ro-101670/000 · Acetrizoic Acid · Iodophil Viscous

VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス

0.5-1 mg/kgPO· once daily
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用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

動物種別用量

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

犬

適応用量経路頻度期間地域
Dermatologic conditions where retinoids may be useful0.5-1 mg/kgPOonce daily—🌎 NA
Dermatologic conditions where retinoids may be useful0.5-2 mg/kgPOonce daily—🌎 NA
Sebaceous adenitis0.5-1 mg/kgPOonce daily—🌎 NA

猫

適応用量経路頻度期間地域
Actinic keratosis/solar-induced squamous cell carcinoma; or Bowen's Disease10 mg per catPOonce daily—🌎 NA
Bowen's Disease3 mg/kg/dayPOonce daily—🌎 NA
  • Actinic keratosis/solar-induced squamous cell carcinoma; or Bowen's Disease: Note: This dose is for etretinate, but as the smallest capsule is 10 mg, this dose may need to suffice as well for cats.

用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

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概要

​アシトレチン (Acitretin)​ は第2世代の全身性レチノイドであり、エトレチナートの活性代謝物です。

  • 主に獣医皮膚科において、重度の角化異常症、皮脂腺異常、および特定の皮膚腫瘍の管理に使用されます。
  • 半減期が著しく短く、組織への蓄積期間とそれに伴う長期毒性が軽減されるため、ヒト市場ではエトレチナートに取って代わりました。
  • ​臨床のポイント​: 犬の葉状魚鱗癬、脂腺炎、日光誘発性前癌病変などの状態に非常に有効ですが、獣医療での使用は、高コスト、催奇形性のリスク、および小型動物への正確な投与のための調剤の必要性により制限されることがよくあります。

作用機序

Acitretin works by interacting with intracellular receptors to modulate cellular differentiation and proliferation.

  • Binds to nuclear ​Retinoic Acid Receptors (RARs)​ and ​Retinoid X Receptors (RXRs)​.
  • Receptor-ligand complexes bind to specific DNA sequences → alters gene transcription.
  • Pharmacodynamic Effects: Normalizes keratinocyte differentiation, reduces epidermal hyperproliferation, decreases sebum production, and exerts anti-inflammatory and antineoplastic effects (particularly against squamous cell carcinomas).

安全性・警告

禁忌

  • Pregnancy (absolute contraindication)
  • Cardiovascular disease
  • Hypertriglyceridemia
  • Known sensitivity to acitretin or other retinoids

有害事象

  • Anorexia
  • Vomiting
  • Diarrhea
  • Cracking of foot pads
  • Pruritus
  • Ventral abdominal erythema
  • Polydipsia
  • Lassitude
  • Joint pain/stiffness
  • Eyelid abnormalities
  • Keratoconjunctivitis sicca (KCS)
  • Swollen tongue
  • Behavioral changes
  • Weight loss (especially in cats)

注意事項

TERATOGEN WARNING: Acitretin is a known teratogen (FDA Category X). It should not be handled by pregnant women nor used in a household where women are pregnant or planning to become pregnant.

  • Use with caution in patients with renal or hepatic failure.
  • May cause significant alterations in lipid profiles (hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia) and liver enzymes.

医薬品相互作用

Alcohol

Acitretin can form etretinate in the presence of alcohol; etretinate is a teratogen with an extremely long terminal half-life that can persist in adipose tissue for years.

Hepatotoxic drugs (e.g., methotrexate, ketoconazole, sulfonamides, fluconazole, macrolides)

May increase the potential for hepatotoxicity.

Other retinoids (isotretinoin, tretinoin, vitamin A)

May cause additive toxic effects.

Tetracyclines

May increase the potential for the occurrence of pseudotumor cerebri (cerebral edema and increased CSF pressure).

監視

  • Clinical efficacy
  • Liver function tests (baseline and if clinical signs appear)
  • Schirmer tear tests (monthly, especially in older dogs)
  • Serum triglycerides and cholesterol (recommended based on human data)

薬物動態

吸収

Absorption is enhanced by food in the gut.

分布

Highly bound to plasma proteins.

代謝

Metabolized to conjugate forms.

消失

Excreted in the bile and urine.

過剰投与

Information on overdoses with this agent remains limited. One oral overdose (525 mg) in a human patient resulted only in vomiting. The oral LD50 in rats and mice is >4 grams/kg.

製品

製剤

  • Capsules

ヒト用医薬品

  • Acitretin Capsules: 10 mg, 17.5 mg, 22.5 mg & 25 mg (Soriatane)

規制ステータス

規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

保管・安定性

Store at room temperature and protected from light. After bottle is opened, protect from high temperature and humidity.

飼主向け情報

​重大な安全上の警告​: アシトレチンは重度の先天性欠損症を引き起こします。​妊娠中の女性、または妊娠を計画している女性は、絶対にこの薬を取り扱ってはいけません。​ 獣医師と飼い主は、曝露のリスクを厳格に管理する必要があります。

  • ​投与方法​: 吸収と効果を高めるため、常に食事と一緒にこの薬を与えてください。
  • ​副作用​: ペットに「ドライアイ」の兆候（目を細める、ドロドロした目やに）、肉球の乾燥やひび割れ、嘔吐、食欲不振がないか観察してください。
  • ​猫に関する注意​: 猫が食事をやめたり体重が減少したりした場合は、すぐに獣医師に連絡してください。投与スケジュールを調整する（例：1日おきにする）必要があるかもしれません。
  • ​費用​: この薬による長期治療は非常に高額になる可能性があることに留意してください。

VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。