アミロライド
アミロライドは**カリウム保持性利尿薬**であり、通常、浮腫や腹水を管理しつつ過剰なカリウム喪失を防ぐために、他のより強力な利尿薬(フロセミドやチアジド系など)と組み合わせて使用されます。単独での利尿作用は弱いため、その主な臨床的価値はループ利尿薬によって引き起こされる低カリウム血症を軽減することにあります。 > **臨床上の警告:** 不適切に使用された場合、特に腎機能障害のある患者やACE阻害薬を投与されている患者において、生命を脅かす高カリウム血症を引き起こす可能性があります。 **臨床のポイント:** 慢性心不全の管理において、カリウムの排泄と保持のバランスを取るために、配合剤(例:co-amilofruse)として処方されることがよくあります。
作用機序: Amiloride acts directly on the **distal convoluted tubule** and **collecting duct** of the nephron. It blocks epithelial sodium channels (ENaC) → inhibits sodium absorption → decreases the electrical potential across the tubular epithelium → reduces the driving force for potassium and hydrogen ion secretion. This leads to a failure of the normal renal concentration gradient, resulting in **sodium loss** (mild diuresis) and **potassium retention**.
投与経路
禁忌
- Hyperkalemia
- Severe renal impairment or anuria
- Addison's disease (hypoadrenocorticism)
- Concurrent use of potassium supplements (unless closely monitored)
有害事象
- Hyperkalemia
- Hyponatremia
- Gastrointestinal disturbances (nausea, vomiting, diarrhea)
- Dehydration
- Weakness or lethargy
薬物相互作用
- ACE Inhibitors (e.g., Enalapril, Benazepril) · Increased risk of severe hyperkalemia due to additive potassium-sparing effects. · major
- Potassium Supplements · Significant risk of hyperkalemia. · major
- NSAIDs · May reduce the diuretic effect of amiloride and increase the risk of nephrotoxicity and hyperkalemia. · moderate
- Spironolactone · Additive potassium-sparing effects leading to hyperkalemia. · major
モニタリング
- Serum potassium levels
- Serum sodium levels
- Renal function panel (BUN, Creatinine)
- Hydration status
- Blood pressure
過量投与
Overdose primarily presents as **severe hyperkalemia**, **dehydration**, and **hyponatremia**. Clinical signs may include profound weakness, bradycardia, cardiac arrhythmias, and collapse. **Treatment:** Discontinue the drug immediately. Induce emesis or perform gastric lavage if ingestion is recent. Treat hyperkalemia aggressively (e.g., IV fluids, calcium gluconate, dextrose/insulin, or sodium bicarbonate as clinically indicated).
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