アミノカプロン酸
**アミノカプロン酸（EACA）**は、アミノ酸であるリジンの合成誘導体です。**線溶阻害薬**および**抗プロテアーゼ薬**として作用します。 * **歴史的な獣医学的用途**：犬（特にジャーマン・シェパード）の**変性性脊髄症（DM）**の補助治療として使用されてきましたが、現代のエビデンスではその有効性に強い疑問が呈されています。研究では神経学的な改善は示されておらず、DMへの使用は主に試験的であり効果が薄いと考えられています。 * **主な臨床用途**：主な科学的根拠に基づく用途は、**線溶亢進による出血**の管理です。獣医学では、重度の出血性疾患、外傷、または手術時出血（術後遅発性出血の素因があるグレイハウンドなど）の予防または治療に使用されることが増えています。 * **血小板減少症**：致命的な出血を防ぐための犬の重度血小板減少症に対する補助治療としての評価に関心が集まっていますが、安全性と有効性は現在も調査中です。
作用機序: Aminocaproic acid is a lysine analog that competitively binds to the lysine-binding sites on **plasminogen**. * **Plasminogen** → (blocked by EACA) → Cannot bind to fibrin. * This prevents the conversion of plasminogen to **plasmin** by plasminogen activators. * At higher concentrations, it directly inhibits **plasmin** (antiplasmin activity), thereby preventing the breakdown of fibrin clots (**fibrinolysis**). * *In Degenerative Myelopathy*: It was theorized to exert **antiprotease activity**, reducing the activation of inflammatory enzymes that damage myelin, though clinical efficacy is lacking.
動物種別の用量
- Adjunctive treatment of degenerative myelopathy (seen primarily in German shepherds) · 500 mg/dog · PO · q8h · indefinitely · Used in conjunction with acetylcysteine at 25 mg/kg PO q8h for 2 weeks, then q8h every other day. The 20% solution should be diluted to 5% with chicken broth or suitable diluent. Other treatments may include prednisone, Vitamin C, and Vitamin E. Note: No treatment has been shown to be effective in published trials.
- Antifibrinolytic · 50-100 mg/kg · IV or PO · q6h · No published doses for dogs, but has been used anecdotally.
用量は獣医療従事者向けの臨床リファレンスです。必ず最新の添付文書と個々の患者で確認してください。
投与経路
禁忌
- Active intravascular clotting (e.g., Disseminated Intravascular Coagulation - DIC)
有害事象
- GI irritation (vomiting, diarrhea) in ~1% of dogs
- Hyperkalemia (particularly in renal impaired patients)
薬物相互作用
- Estrogens · Hypercoagulation states may occur in patients receiving aminocaproic acid and estrogens concurrently.
モニタリング
- Serum potassium (especially in patients with preexisting renal failure)
- Signs of bleeding or thrombosis
- Neurological status (if used for degenerative myelopathy)
過量投与
> **Toxicity**: The intravenous lethal dose in dogs is reportedly **2.3 g/kg**. * **Clinical Signs**: At lower IV overdosages, **tonic-clonic seizures** were noted in some dogs. * **Treatment**: There is no known specific antidote, but the drug is dialyzable. Treatment should consist of supportive care and seizure management (e.g., diazepam, midazolam) if necessary.
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