アンピシリン・スルバクタム
**アンピシリン/スルバクタム** は、注射用の配合アミノペニシリンです。アンピシリンの広域殺菌作用と、β-ラクタマーゼ阻害剤であるスルバクタムを組み合わせています。 * **抗菌スペクトル**: β-ラクタマーゼを産生する大腸菌、パスツレラ属、ブドウ球菌属、クレブシエラ属、プロテウス属の多くの菌株に有効です。クロストリジウムやバクテロイデスなどの嫌気性菌もカバーします。 * **臨床的有用性**: 主に犬や猫で、経口アモキシシリン・クラブラン酸の投与が困難な場合（絶食、重症、嘔吐など）、または敗血症、肺炎、重度の咬傷などで高濃度の注射投与が必要な場合に使用されます。 * **制限事項**: 緑膿菌および一部のタイプI β-ラクタマーゼ産生菌（エンテロバクター、セラチアなど）には無効です。 > **臨床のポイント**: 同量で比較した場合、クラブラン酸はスルバクタムよりも強力なβ-ラクタマーゼ阻害剤ですが、スルバクタムには染色体性β-ラクタマーゼを誘導しにくい、組織移行性が高い、安定性が高いなどの利点があります。
作用機序: * **Ampicillin** binds to **penicillin-binding proteins (PBPs)** located inside the bacterial cell wall → inhibits the third and final stage of bacterial cell wall synthesis → cell lysis and death. * **Sulbactam** irreversibly binds to and inactivates **beta-lactamases** (Richmond-Sykes types II-VI) → protects the **beta-lactam ring** of ampicillin from enzymatic hydrolysis. * *Note*: Sulbactam has weak intrinsic antibacterial activity against certain organisms (*Neisseria*, *Moraxella*, *Bacteroides*) by binding to specific PBPs, providing a synergistic effect when combined with ampicillin.
動物種別の用量
- For respiratory infections using ampicillin/sulbactam (Unasyn®) · 50 mg/kg (combined) IV q8h · IV · q8h
- As adjunctive treatment of serious bite wounds · 30-50 mg/kg q8h IV · IV · q8h
- For intra-abdominal infections · 20 mg/kg IV or IM q6-8h · IV/IM · q6-8h · Extrapolation of human dose with limited studies in dogs and cats
- For respiratory infections · 50 mg/kg (combined) IV q8h · IV · q8h
- For respiratory infections · 20 mg/kg IV or IM q6-8h · IV/IM · q6-8h
- As adjunctive treatment of serious bite wounds · 30-50 mg/kg q8h IV · IV · q8h
- For intra-abdominal infections · 20 mg/kg IV or IM q6-8h · IV/IM · q6-8h · Extrapolation of human dose with limited studies in dogs and cats
用量は獣医療従事者向けの臨床リファレンスです。必ず最新の添付文書と個々の患者で確認してください。
投与経路
禁忌
- Patients with a history of severe hypersensitivity (e.g., anaphylaxis) to penicillins
有害事象
- Pain at intramuscular injection sites
- Thrombophlebitis (with intravenous injection)
- Hypersensitivity reactions (including severe anaphylaxis, particularly after IV administration)
- Neurotoxicity (e.g., ataxia in dogs) at high doses or prolonged use
- Elevated liver enzymes
- Tachypnea, dyspnea, edema, and tachycardia (reported in dogs)
薬物相互作用
- Aminoglycosides (amikacin, gentamicin, tobramycin) · In vitro inactivation if mixed together; synergistic in vivo, but penicillins can inactivate aminoglycosides in patients with renal failure or when used in massive dosages. Amikacin is the most resistant to this inactivation.
- Bacteriostatic antimicrobials (chloramphenicol, macrolides, tetracyclines, sulfonamides) · Potential in vitro antagonism between beta-lactam antibiotics and bacteriostatic antibiotics; clinical importance is unclear.
- Probenecid · Reduces the renal tubular secretion of both ampicillin and sulbactam, maintaining higher systemic levels for a longer period.
モニタリング
- Clinical efficacy (resolution of infection signs)
- Adverse effects (signs of hypersensitivity, neurological symptoms at high doses)
過量投与
Neurological effects (e.g., ataxia) have rarely been reported in dogs receiving very high dosages of penicillins. In humans, very high dosages of parenteral penicillins, especially in those with renal disease, have induced CNS effects. If neurological signs develop, weigh the risks of continued use versus dosage reduction or switching to a different antibiotic class.
VetSheet の薬剤リファレンスは、獣医療従事者向けの臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断やメーカーの最新添付文書に代わるものではありません。