アスパラギナーゼ
Asparaginase
L-Asparaginase / L-asparagine amidohydrolase
別名: Elspar · Crasnitine · Erwinase · Kidrolase · Laspar · Leucogen · Leunase · Paronal · Serasa · coloaspase · A-ase · ASN-ase · L-asparaginase · L-asparagine amidohydrolase · MK-965 · NSC-109229 · L-Asparginase · Crisantaspase
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
これは体表面積（mg/m²）に基づく用量です。投与前に体重を体表面積へ換算してください。
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Lymphoid malignancies / Leukemia | 400 Units/kg or 10,000 Units/m2 IM or SC, with a maximum dose of 10,000 Units per patient | IM/SC | Protocol dependent | Protocol dependent | 🌎 NA |
| Treatment of lymphoid malignancies | 10,000 IU/m2 or 400 IU/kg | IM/SC | q7d or less frequently | As per chemotherapy protocol | 🌍 EU |
- Lymphoid malignancies / Leukemia: Many oncologists recommend administering diphenhydramine at 2 mg/kg SC 30 minutes prior to administration.
- Treatment of lymphoid malignancies: See specialist texts for chemotherapy protocols and conversion of body weight to body surface area.
猫
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Lymphoid malignancies / Leukemia | 400 Units/kg or 10,000 Units/m2 IM or SC, with a maximum dose of 10,000 Units per patient | IM/SC | Protocol dependent | Protocol dependent | 🌎 NA |
| Treatment of lymphoid malignancies | 10,000 IU/m2 or 400 IU/kg | IM/SC | q7d or less frequently | As per chemotherapy protocol | 🌍 EU |
- Lymphoid malignancies / Leukemia: Many oncologists recommend administering diphenhydramine at 1 mg/kg SC 30 minutes prior to administration.
- Treatment of lymphoid malignancies: See specialist texts for chemotherapy protocols and conversion of body weight to body surface area.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
アスパラギナーゼは、犬や猫のリンパ系悪性腫瘍（リンパ腫など）や白血病（特に急性リンパ性白血病：ALL）の治療に主に使用される、ユニークな酵素ベースの抗悪性腫瘍薬です。
DNAに直接ダメージを与える従来の化学療法薬とは異なり、がん細胞から不可欠な栄養素を奪うことで作用します。骨髄抑制が少なく、消化管粘膜への毒性も低いため、寛解導入療法や骨髄機能がすでに低下している患者の「レスキュー」療法として非常に優れています。
臨床上のポイント: 大腸菌由来の巨大な異種タンパク質であるため、過敏症やアナフィラキシーが大きな懸念事項となります。また、免疫系が中和抗体を産生するため、時間の経過とともに有効性が低下することがよくあります。
作用機序
Normal cells can synthesize their own asparagine using the enzyme asparagine synthetase. However, many lymphoid malignant cells lack this enzyme and rely entirely on exogenous asparagine from the bloodstream for protein and DNA synthesis.
Asparaginase is an enzyme that circulates in the intravascular space and catalyzes the breakdown of circulating asparagine: L-asparagine + H2O → (via L-asparaginase) → Aspartic acid + Ammonia
By rapidly depleting circulating asparagine, the drug halts protein synthesis in the tumor cells, leading to apoptosis. The antineoplastic activity is greatest during the post-mitotic (G1) phase of the cell cycle.
安全性・警告
禁忌
- Patients with a history of anaphylaxis to asparaginase
- Patients with pancreatitis or a history of pancreatitis
有害事象
- Hypersensitivity reactions (vomiting, diarrhea, urticaria, pruritus, dyspnea, hypotension, collapse)
- Hemorrhagic pancreatitis
- Hepatotoxicity
- Coagulation defects
- Hyperglycemia (secondary to altered insulin synthesis)
- Leukopenia (rare)
注意事項
Use with caution in patients with preexisting hepatic, renal, hematologic, gastrointestinal, or CNS dysfunction. Intravenous (IV) administration is generally avoided as it significantly increases the risk of anaphylaxis. Premedication with an antihistamine (e.g., diphenhydramine) is strongly recommended. Asparaginase can be a contact irritant; wash off any inadvertent skin contact. May alter thyroid function tests by decreasing thyroxine-binding globulin (TBG).
医薬品相互作用
Asparaginase may reduce methotrexate effectiveness against tumor cells until serum asparagine levels return to normal.
Concurrent use may increase the risk for hyperglycemia.
Increased toxicity (neuropathy and erythropoiesis disruption) and myelosuppression may occur. Some oncologists recommend separating the dosing by a few days to a week.
監視
- Hepatic function
- Renal function (BUN may be increased by drug action)
- Pancreatic function (blood glucose, amylase)
- Hematopoietic function
- Patient observation for hypersensitivity during and immediately after administration
- Serum ammonia (may be increased)
薬物動態
吸収
Not absorbed from the GI tract. After IM injection, serum levels are approximately 50% of those achieved after IV injection.
分布
Due to its high molecular weight, it does not diffuse readily out of capillaries; about 80% of the drug remains within the intravascular space.
代謝
The metabolic fate of asparaginase is not known.
消失
Unknown.
過剰投与
In dogs, the maximally tolerated dose is 10,000 IU/kg and the lethal dose is 50,000 IU/kg. Overdosage is expected to cause severe toxicity secondary to protein synthesis alteration (pancreatitis, hepatotoxicity, coagulopathy). Treatment is supportive.
製品
製剤
- Powder for Injection (lyophilized)
ヒト用医薬品
- Asparaginase Powder for Injection, lyophilized: 10,000 Units in 10 mL vials (with 80 mg mannitol, preservative-free) (Elspar)
規制ステータス
POM (Prescription Only Medicine)
POM-V
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store powder for injection at < 8°C; stable for at least 48 hours at room temperature. After reconstitution, the manufacturer states it is stable refrigerated for up to 8 hours (other sources state up to 14 days). Solutions should be clear; discard if turbid. Do not shake vigorously during reconstitution to avoid foaming and loss of potency.
飼主向け情報
重要: アスパラギナーゼは化学療法薬ですが、他の多くの薬とは作用機序が異なり、通常、白血球数の重度な減少を引き起こすことはありません。
- アレルギー反応: この薬は細菌由来のタンパク質であるため、注射直後にアレルギー反応（パンティング、顔の腫れ、嘔吐、落ち着きのなさ、虚脱など）が起こる可能性があります。これを防ぐため、通常は事前に抗ヒスタミン薬を投与します。
- 膵臓と肝臓: まれに膵臓の炎症（膵炎）や肝臓の問題を引き起こすことがあります。激しい嘔吐、下痢、腹痛、目や歯茎の黄疸がないか注意深く観察してください。
- 出血: 原因不明のあざ、歯茎からの出血、血便に気づいた場合は、すぐに獣医師に連絡してください。
- 安全な取り扱い: ペットの排泄物には数日間、微量の薬物が含まれる可能性があります。尿や便の安全な取り扱いについては、担当の獣医腫瘍科医の指示に従ってください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。