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アチパメゾール

Atipamezole

Atipamezole hydrochloride

α2アドレナリン受容体拮抗薬IMIVSCIP犬猫小型哺乳類鳥爬虫類牛羊ヤギ

別名: Antisedan · Revertidine · Alzane · Revertor · Sedastop · Tipafar · Atipamezole HCl · MPV-1248 · Atipamezole hydrochloride · Atipamezolum

VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス

監査済み v13 用量エビデンス

構造化された用量計算エビデンス

Reversal of dexmedetomidine constant rate infusion (extralabel)

15–30 mcg/kgIM

認証済み獣医師の確認が必要

  • once · discontinuation of dexmedetomidine CRI

NA

必ず考慮する臨床コンテキスト (1)
  • Atipamezole HCl injection should be stored at room temperature of 15°C to 30°C (59°F-86°F) and protected from light. Use within 90 days of first vial puncture.
高リスク認証済み獣医師の確認が必要formularyプロトコル 2023監査 dose-audit-plumb-v13

用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

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概要

アチパメゾールは高選択的かつ強力な​α2アドレナリン受容体拮抗薬​であり、獣医学において主にメデトミジンやデクスメデトミジンなどのα2作動薬の拮抗薬（リバーサル剤）として使用されます。また、キシラジン、アミトラズ、クロニジンなどの他のα2作動薬を拮抗するための適応外使用も行われます。

​臨床上のポイント:​

  • アチパメゾールのα2:α1選択性比は8526:1であり、ヨヒンビンやトラゾリンなどの古い拮抗薬よりもはるかに特異性が高いです。この高い特異性により、心血管系の副作用が少なく、迅速かつクリーンな覚醒が得られます。
  • 鎮静だけでなく​鎮痛作用も​急速に拮抗するため、投与前に患者の痛みを評価する必要があります。痛みを伴う処置を受けた場合は、代替の鎮痛薬（オピオイド、NSAIDsなど）を投与すべきです。
  • アチパメゾールの半減期は比較的短いです（犬で2〜3時間）。長時間作用型のα2作動薬（アミトラズなど）の中毒を治療する場合、原因物質の作用が拮抗薬よりも長く続き、再鎮静を引き起こす可能性があるため、反復投与が必要になることがあります。

作用機序

Atipamezole competitively binds to central and peripheral ​$\alpha_2$-adrenergic receptors​, displacing alpha-2 agonists.

By blocking these receptors, it inhibits the negative feedback loop on presynaptic neurons $\rightarrow$ increases the release of norepinephrine into the synaptic cleft $\rightarrow$ leads to rapid arousal, reversal of sedation, increased heart rate, increased blood pressure, and loss of analgesia. It also antagonizes the diuretic action of alpha-2 agonists like xylazine.

安全性・警告

禁忌

  • Reptiles (Intravenous administration is contraindicated due to profound hypotension)

有害事象

  • Vomiting
  • Diarrhea
  • Hypersalivation
  • Tremors
  • Brief excitation or apprehensiveness
  • Aggression upon rapid waking
  • Profound hypotension (if given IV in reptiles)
  • Loss of analgesia

注意事項

​Pregnancy/Lactation:​ Not recommended in pregnant or lactating animals, or animals intended for breeding due to lack of safety data.

  • ​Rapid Emergence:​ Because reversal can occur rapidly, care should be exercised as animals emerging from sedation and analgesia may exhibit apprehensive or aggressive behaviors. Protect animals from falling or self-harm.
  • ​Loss of Analgesia:​ Additional analgesia (e.g., butorphanol, buprenorphine) should be considered, particularly after painful procedures.
  • ​Relapse of Sedation:​ When used as an antidote for alpha-2 agonist toxicity (e.g., amitraz), atipamezole's effects may subside before non-toxic levels of the offending agent are reached; repeat dosing may be necessary.
  • ​Geriatric/Debilitated Patients:​ Caution should be used in administration of anesthetic agents to elderly or debilitated animals.
  • ​Reptiles:​ Do NOT give IV to reptiles as profound hypotension can occur.

医薬品相互作用

Alpha-1 adrenergic blockers (e.g., prazosin)

Atipamezole can partially block alpha-1 receptors and reduce the effects of prazosin.

Alpha-2 adrenergic agonists (e.g., detomidine, clonidine, brimonidine, xylazine, amitraz)

Atipamezole can reduce the effects (toxic or therapeutic) of these agents.

MedetomidineMinor

Reverses sedative, analgesic, and cardiovascular effects (intended therapeutic interaction)

DexmedetomidineMinor

Reverses sedative, analgesic, and cardiovascular effects (intended therapeutic interaction)

KetamineMajor

If atipamezole is given less than 30 minutes after a medetomidine/ketamine combination in cats, it can cause severe CNS excitation during recovery.

Other alpha-2 antagonistsModerate

Additive antagonistic effects

Hypotensive agentsMinor

May exacerbate transient hypotension

監視

  • Level of sedation and analgesia
  • Heart rate
  • Body temperature

薬物動態

半減期

犬2-3 hours

吸収

After IM administration in the dog, peak plasma levels occur in about 10 minutes.

代謝

Atipamezole is apparently metabolized in the liver.

消失

Eliminated in the urine.

過剰投与

Dogs receiving up to 10X the listed dosage apparently tolerated the drug without major effects.

​Clinical signs of overdose:​

  • Panting
  • Excitement
  • Trembling
  • Vomiting
  • Soft or liquid feces
  • Vasodilatation of sclera
  • Muscle injury at the IM injection site

Specific overdose therapy should generally not be necessary as effects are typically transient.

製品

製剤

  • Injection: 5 mg/mL

動物用医薬品

  • Atipamezole HCl for Injection: 5 mg/mL in 10 mL multidose vials; Antisedan® (Pfizer); (Rx)

規制ステータス

European Union✓ 承認済み処方箋医薬品EMA
🐕 Dogs🐈 Cats

Approved for reversal of medetomidine and dexmedetomidine in dogs and cats.

United Kingdom✓ 承認済み処方箋医薬品VMD
🐕 Dogs🐈 Cats

POM-V classification.

規制データなし: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

保管・安定性

Atipamezole HCl injection should be stored at room temperature (15°-30°C) and protected from light.

飼主向け情報

アチパメゾールは、鎮静や麻酔の後にペットを目覚めさせるために使用される拮抗薬です。この薬は獣医療従事者によってのみ投与されるべきです。

​自宅で観察すべきこと:​

  • まれに、この薬の投与後に嘔吐、下痢、よだれ（流涎過多）、興奮、または震えが見られることがあります。
  • この薬は鎮静とともに痛み止め（鎮痛）の効果も急速に取り除くため、痛みを伴う処置を受けた場合、ペットが不安がったり不快そうにすることがあります。処方された痛み止めがある場合は、指示通りに必ず与えてください。
  • 副作用がひどい場合、または病院を出た後にペットが過度に興奮したり、再び眠り込んでしまった場合は、すぐに獣医師に連絡してください。

VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。