アトバコン
**アトバコン**は、高脂溶性の合成ヒドロキシナフトキノン系抗原虫薬です。獣医療において、治療が困難な特定のマダニ媒介性原虫感染症の治療に革命をもたらしました。 **主な臨床用途:** * **犬のバベシア・ギブソニ（Babesia gibsoni）感染症:** アジスロマイシンと併用します。B. gibsoniは小型のピロプラズマであり、イミドカルブなどの従来の治療に抵抗性を示すことがよくあります。アトバコンとアジスロマイシンの併用は現在の第一選択薬です。 * **猫のサイトウゾーン症（Cytauxzoon felis）:** アジスロマイシンと併用します。サイトウゾーン症は猫にとって非常に致死率の高いマダニ媒介性疾患ですが、この薬剤の組み合わせと積極的な支持療法（静脈内輸液、ヘパリン）により、生存率が大幅に向上しました。 * **犬のニューモシスチス症:** ST合剤（トリメトプリム・スルファメトキサゾール）が使用できない、または効果がない場合のニューモシスチス肺炎の二次治療薬として機能します。 > **臨床上のポイント:** アトバコンは単独またはアジスロマイシンとの併用で一般的に忍容性が高いですが、非常に高価です。ヒト用配合剤であるMalarone®（アトバコン/プログアニル）は、プログアニル成分が重篤な胃腸毒性を引き起こすため、犬には**絶対に使用しないでください**。
作用機序: Atovaquone acts as a selective and potent inhibitor of the protozoan mitochondrial electron transport chain. * It acts as a structural analogue of ubiquinone (Coenzyme Q). * It binds to the ubiquinol oxidation pocket of the **cytochrome bc1 complex** (Complex III) in the protozoan inner mitochondrial membrane. * This binding blocks electron transfer → collapses the mitochondrial membrane potential → halts the function of **dihydroorotate dehydrogenase**, an enzyme critically dependent on electron transport. * Inhibition of this enzyme prevents *de novo* pyrimidine synthesis. Because these specific protozoa lack the ability to salvage preformed pyrimidines from their host, they cannot synthesize DNA or RNA, leading to parasite death.
動物種別の用量
- Cytauxzoonosis (Cytauxzoon felis) · 15 mg/kg PO q8h · PO · q8h · Not specified · Give with azithromycin 10 mg/kg PO q24h. All cases were treated with IV fluids and most received heparin.
- Babesia gibsoni (Asian genotype) infections · 13.3 mg/kg PO q8h · PO · q8h · 10 days · Give with Azithromycin 10 mg/kg PO once daily. Reserve immunosuppressive therapy for cases that are not rapidly responding (3-5 days) to anti-protozoal therapy.
- Pneumocystosis · 15 mg/kg PO once daily · PO · q24h · 3 weeks · Considered second line therapy after potentiated sulfonamides.
用量は獣医療従事者向けの臨床リファレンスです。必ず最新の添付文書と個々の患者で確認してください。
投与経路
禁忌
- Patients with a known hypersensitivity to atovaquone
- Patients with severe malabsorption syndromes
- Patients who cannot tolerate oral intake or cannot take the drug with a high-fat meal
有害事象
- Gastrointestinal upset (nausea, vomiting, diarrhea)
- Rashes or hypersensitivity reactions
- Elevated liver enzymes
- CNS effects (headache, dizziness in humans)
- Fever
- Neutropenia and anemia (rare)
薬物相互作用
- Metoclopramide · Can decrease atovaquone plasma concentrations
- Tetracycline · Can decrease atovaquone plasma concentrations
- Rifampin · Can decrease atovaquone plasma concentrations
モニタリング
- Clinical signs of efficacy (resolution of fever, lethargy, anemia)
- Serial CBCs to monitor anemia and platelet counts
- BUN, liver enzymes, and serum potassium (hypokalemia) in severe cases
- PCR testing at 60 days and 90 days post-therapy to confirm 'clearing' of B. gibsoni
過量投与
Limited information is available for any species regarding acute toxicity. Minimum toxic doses have not been established; laboratory animals have tolerated massive doses up to 31.5 grams without lethal effect. If an overdose occurs, treatment should be **symptomatic and supportive**. Due to high protein binding, dialysis is unlikely to be effective.
VetSheet の薬剤リファレンスは、獣医療従事者向けの臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断やメーカーの最新添付文書に代わるものではありません。