アトバコン
Atovaquone
hydroxy-1,4-naphthoquinone
別名: Mepron · Malanil · Wellvone · BW-556C · Atovacuona · Atovakvoni · Atovaquonnum
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Babesia gibsoni (Asian genotype) infections | 13.3 mg/kg PO q8h | PO | q8h | 10 days | 🌎 NA |
| Pneumocystosis | 15 mg/kg PO once daily | PO | q24h | 3 weeks | 🌎 NA |
- Babesia gibsoni (Asian genotype) infections: Give with Azithromycin 10 mg/kg PO once daily. Reserve immunosuppressive therapy for cases that are not rapidly responding (3-5 days) to anti-protozoal therapy.
- Pneumocystosis: Considered second line therapy after potentiated sulfonamides.
猫
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Cytauxzoonosis (Cytauxzoon felis) | 15 mg/kg PO q8h | PO | q8h | Not specified | 🌎 NA |
- Cytauxzoonosis (Cytauxzoon felis): Give with azithromycin 10 mg/kg PO q24h. All cases were treated with IV fluids and most received heparin.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
アトバコンは、高脂溶性の合成ヒドロキシナフトキノン系抗原虫薬です。獣医療において、治療が困難な特定のマダニ媒介性原虫感染症の治療に革命をもたらしました。
主な臨床用途:
- 犬のバベシア・ギブソニ（Babesia gibsoni）感染症: アジスロマイシンと併用します。B. gibsoniは小型のピロプラズマであり、イミドカルブなどの従来の治療に抵抗性を示すことがよくあります。アトバコンとアジスロマイシンの併用は現在の第一選択薬です。
- 猫のサイトウゾーン症（Cytauxzoon felis）: アジスロマイシンと併用します。サイトウゾーン症は猫にとって非常に致死率の高いマダニ媒介性疾患ですが、この薬剤の組み合わせと積極的な支持療法（静脈内輸液、ヘパリン）により、生存率が大幅に向上しました。
- 犬のニューモシスチス症: ST合剤（トリメトプリム・スルファメトキサゾール）が使用できない、または効果がない場合のニューモシスチス肺炎の二次治療薬として機能します。
臨床上のポイント: アトバコンは単独またはアジスロマイシンとの併用で一般的に忍容性が高いですが、非常に高価です。ヒト用配合剤であるMalarone®（アトバコン/プログアニル）は、プログアニル成分が重篤な胃腸毒性を引き起こすため、犬には絶対に使用しないでください。
作用機序
Atovaquone acts as a selective and potent inhibitor of the protozoan mitochondrial electron transport chain.
- It acts as a structural analogue of ubiquinone (Coenzyme Q).
- It binds to the ubiquinol oxidation pocket of the cytochrome bc1 complex (Complex III) in the protozoan inner mitochondrial membrane.
- This binding blocks electron transfer → collapses the mitochondrial membrane potential → halts the function of dihydroorotate dehydrogenase, an enzyme critically dependent on electron transport.
- Inhibition of this enzyme prevents de novo pyrimidine synthesis. Because these specific protozoa lack the ability to salvage preformed pyrimidines from their host, they cannot synthesize DNA or RNA, leading to parasite death.
安全性・警告
禁忌
- Patients with a known hypersensitivity to atovaquone
- Patients with severe malabsorption syndromes
- Patients who cannot tolerate oral intake or cannot take the drug with a high-fat meal
有害事象
- Gastrointestinal upset (nausea, vomiting, diarrhea)
- Rashes or hypersensitivity reactions
- Elevated liver enzymes
- CNS effects (headache, dizziness in humans)
- Fever
- Neutropenia and anemia (rare)
注意事項
Administration Warning: The drug is highly lipophilic and has poor bioavailability on an empty stomach. It must be administered with a high-fat meal to ensure adequate systemic absorption.
Toxicity Warning: Do not use the human combination product Malarone® (atovaquone and proguanil) in dogs due to severe gastrointestinal adverse effects associated with proguanil.
Pregnancy/Nursing: FDA Category C. Studies in rabbits showed increased maternal and fetal toxicity (decreased fetal growth, early resorption). Use during pregnancy only if the potential benefit justifies the risk. It is excreted in milk in rats, though it is unlikely to pose significant risk to nursing puppies.
医薬品相互作用
Can decrease atovaquone plasma concentrations
Can decrease atovaquone plasma concentrations
Can decrease atovaquone plasma concentrations
監視
- Clinical signs of efficacy (resolution of fever, lethargy, anemia)
- Serial CBCs to monitor anemia and platelet counts
- BUN, liver enzymes, and serum potassium (hypokalemia) in severe cases
- PCR testing at 60 days and 90 days post-therapy to confirm 'clearing' of B. gibsoni
薬物動態
吸収
Bioavailability is highly dependent on food. In humans, fasting bioavailability is 23-47%, but the presence of food (particularly high in fat) increases bioavailability significantly (2+ fold).
分布
Highly bound to plasma proteins (99.9%). Levels in the CSF are approximately 1% of those found in plasma.
代謝
There may be limited hepatic metabolism.
消失
The bulk of absorbed drug is eventually eliminated unchanged in the feces. Enterohepatic recycling occurs.
過剰投与
Limited information is available for any species regarding acute toxicity. Minimum toxic doses have not been established; laboratory animals have tolerated massive doses up to 31.5 grams without lethal effect.
If an overdose occurs, treatment should be symptomatic and supportive. Due to high protein binding, dialysis is unlikely to be effective.
製品
製剤
- Oral suspension (150 mg/mL)
ヒト用医薬品
- Atovaquone Oral Suspension: 150 mg/mL in 210 mL bottles; citrus flavor; Mepron® (GlaxoWellcome); (Rx)
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
The commercially available oral suspension should be stored at room temperature (15-25°C) in tight containers and protected from bright light; do not freeze.
飼主向け情報
重要な投与指示:
- 脂肪分の多い食事と一緒に与える: この薬は、ペットの体内に適切に吸収されるために、脂肪分の多い食べ物（例：少量のアイスクリーム、ツナオイル、バター、肉の脂肪など）と一緒に与える必要があります。脂肪分がないと、薬は効果的に働きません。
- よく振る: 毎回薬を吸い上げる前に、ボトルを優しく振ってください。
- 保管方法: 薬液は直射日光を避け、室温で保管してください。冷凍しないでください。
注意すべき点:
- この薬は一般的に忍容性が高いですが、獣医療においては比較的新しい治療法であるため、潜在的な副作用については現在もデータが蓄積されている段階です。
- ペットに皮膚の発疹が出たり、重度または持続的な嘔吐や下痢が見られた場合は、すぐに獣医師に連絡してください。
- 注意: 薬液は鮮やかな黄色をしており、布地や表面を汚す可能性があるため、取り扱いには注意してください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。