アザペロン
Azaperone
Azaperone (R-1929)
別名: Stresnil · Suicalm · Azaperonum · R-1929
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
豚
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Mixing feeder or weanling pigs | 2.2 mg/kg deeply IM | IM | Single dose | — | 🌎 NA |
| Aggression (prevention and cure of fighting; including regrouping of piglets, porkers, fattening pigs) | 2 mg/kg (1 mL/20 kg) | IM | Single dose | — | 🌎 NA |
| Treatment of aggression in sows | 2 mg/kg (1 mL/20 kg) | IM | Single dose | — | 🌎 NA |
| Stress (restlessness, anxiety, etc.) | 1-2 mg/kg (0.5-1 mL/20 kg) | IM | Single dose | — | 🌎 NA |
| Transport of boars | 1 mg/kg (0.5 mL/20 kg) | IM | Single dose | — | 🌎 NA |
| Transport of weaners | 0.4-2 mg/kg (0.4-1 mL/20 kg) | IM | Single dose | — | 🌎 NA |
| Obstetrics | 1 mg/kg (0.5 mL/20 kg) | IM | Single dose | — | 🌎 NA |
| As a premed | 1-2 mg/kg (0.5-1 mL/20 kg) | IM | Single dose | — | 🌎 NA |
- Mixing feeder or weanling pigs: No longer on US market
- Aggression (prevention and cure of fighting; including regrouping of piglets, porkers, fattening pigs): Given IM directly behind the ear using a long hypodermic needle, perpendicular to the skin.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
アザペロンは、主に豚や野生動物の管理に使用される強力なブチロフェノン系精神安定剤および神経遮断薬です。
- 豚: 離乳豚や肥育豚の混合・再編成時の攻撃性を制御し、闘争やストレスを防ぐための第一選択薬です。産科や麻酔前投薬にも使用されます。
- 野生動物: シカなどの不動化のために、ブトルファノールおよびメデトミジンと組み合わせて(BAMプロトコルとして)頻繁に使用されます。
- 馬: 発汗、筋震え、パニック、中枢神経系の興奮、著しい動脈性低血圧などの副作用を引き起こすため、通常は馬への使用は避けられます。
臨床のポイント: フェノチアジン系(アセプロマジンなど)とは異なり、アザペロンは豚に確実な鎮静をもたらしますが、鎮痛作用はありません。痛みを伴う処置には、オピオイドまたは局所麻酔薬との併用が必要です。
作用機序
Azaperone exerts its effects primarily through the central nervous system and peripheral vasculature:
- Dopamine (D2) Receptor Antagonism: Blocks D2 receptors in the brain (basal ganglia and limbic system) → produces profound tranquilization, reduced motor activity, and anti-emetic effects.
- Alpha-1 Adrenergic Blockade: Antagonizes peripheral α1-receptors → causes vasodilation, which can lead to mild to moderate hypotension.
- Thermoregulation: Prevents halothane-induced malignant hyperthermia in susceptible swine by stabilizing thermoregulatory centers.
- Respiratory Effects: Has minimal direct effects on respiration and may inhibit some respiratory depressant actions of general anesthetics.
安全性・警告
禁忌
- Intravenous (IV) administration
- Very cold conditions (risk of cardiovascular collapse)
有害事象
- Transient salivation
- Piling
- Panting
- Shivering
- Hypotension
- Penis extrusion in boars (at doses >1 mg/kg)
- Hypoventilation and hypoxemia (when used in BAM combo in deer)
注意事項
Do not give IV as a significant excitatory phase may be seen in pigs. Avoid use in very cold conditions as cardiovascular collapse may occur secondary to peripheral vasodilation. Do not exceed dosing recommendations in boars as the drug may cause the penis to be extruded. Because Vietnamese Pot Bellied pigs may have delayed absorption due to sequestration of the drug in body fat, re-dose with extreme caution; deaths have resulted after repeat dosing. Pigs should be left undisturbed for approximately 20 minutes after injection.
医薬品相互作用
May cause additive CNS depression if used concurrently with butyrophenones.
監視
- Level of sedation
- Cardiovascular status (blood pressure)
薬物動態
吸収
Fairly rapid onset of action following IM injections in pigs (5-10 minutes) with a peak effect at approximately 30 minutes post injection.
分布
May be sequestered in body fat (notably in Vietnamese Pot Bellied pigs).
代謝
Metabolized in the liver.
消失
13% excreted in the feces. Practically all the drug is eliminated from the body by 16 hours post-dose.
過剰投与
Azaperone overdoses can cause hypotension. Doses >1 mg/kg in boars may cause penis extrusion leading to damage. There is no specific reversal agent for azaperone; treatment should be supportive and symptomatic.
製品
製剤
- Injection (40 mg/mL)
- Compounded injection
- BAM combination injection (butorphanol, azaperone, medetomidine)
動物用医薬品
- Azaperone 40 mg/mL for Injection (Stresnil - UK)
- Compounded azaperone injection (zoopharm.net)
- BAM (butorphanol, azaperone, medetomidine) combination injection (zoopharm.net)
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store at controlled room temperature (15-25°C) and away from light. Do not store above 25°C. Once the vial is opened it should be used within 28 days.
飼主向け情報
- 投与方法: 耳の後ろで皮膚に対して垂直に、またはハム(後腿)の裏側に、筋肉内(IM)へ深く注射する必要があります。
- 環境: 注射後は、少なくとも20分間は豚を完全に静置してください。効果が現れるまでの間に刺激を与えると、興奮やパニックを引き起こす可能性があります。
- 群の治療: 豚を混合する場合、未治療の豚が鎮静状態の豚を攻撃するのを防ぐため、群のすべての動物を治療してください。
- 予想される反応: 一時的なよだれ、パンティング(あえぎ呼吸)、震え、または豚が重なり合う(パイリング)のが見られる場合があります。これは正常な反応であり、やがて治まります。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。
