アジスロマイシン
Azithromycin
Azithromycin dihydrate
別名: Zithromax · Zmax · Azyter · Clamelle · Zedbac · azithromycinum · acitromicina · CP-62993 · XZ-450
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
監査済み v13 用量エビデンス
構造化された用量計算エビデンスGI promotility (extra-label)
認証済み獣医師の確認が必要
- q8h
NA
必ず考慮する臨床コンテキスト (3)
- Intact injectable product should be stored at room temperature below 30°C (86°F). After reconstitution with sterile water for injection, solutions containing 100 mg/mL will be stable for 24 hours if stored below 30°C (86°F). Further diluted solution of 2 mg/mL or less will remain physically and chemically stable for 24 hours at room temperature and up to 7 days if refrigerated at 5°C (41°F).
- ■ Oral suspension should be shaken well before each use. Store the suspension at room temperature (do not refrigerate). It is preferable to give suspension when the animal has an empty stomach.
- Commercially available tablets should be stored at room temperature less than 30°C (86°F). Oral suspension products for reconstitution should be stored at room temperatures between 5°C to 30°C (41°F-86°F) before reconstitution. After reconstitution, the multiple-dose product may be stored at room temperatures between 5°C to 30°C (41°F-86°F) for up to 10 days, then discarded. The single- dose packets should be given immediately after reconstitution.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
アジスロマイシンは、アザライド・サブクラスに属する広域スペクトルの半合成マクロライド系抗生物質です。エリスロマイシンなどの古いマクロライド系と比較して投与頻度を減らすことができる非常に優れた薬物動態プロファイルを持つため、獣医療で広く使用されています。
主な臨床的特徴:
- 優れた組織移行性: アジスロマイシンは食細胞（マクロファージや多形核白血球）および線維芽細胞に能動的に取り込まれ、感染部位に移動します。これにより、組織内濃度は血清濃度の最大100倍に達することがあります。
- 長い半減期: この薬は非常に長い組織半減期（犬で最大90時間）を示し、初期の負荷投与後にパルス投与（例：3〜5日ごと）を行うことが可能です。
- 抗菌スペクトル: 様々なグラム陽性菌（レンサ球菌、ブドウ球菌など）、一部のグラム陰性菌（インフルエンザ菌、ボルデテラ属）、および非定型病原体（マイコプラズマ・ニューモニエ、ボレリア・ブルグドルフェリ、トキソプラズマ属、バルトネラ属など）に対して有効です。
- 特定の用途: 犬のボルデテラ肺炎、猫の上部呼吸器感染症、猫のバルトネラ症、犬のバベシア・ギブソニ感染症（アトバコンとの併用）、および子馬のロドコッカス・エクイ感染症に頻繁に使用されます。
臨床上のポイント: 幅広い用途があるにもかかわらず、アジスロマイシンは猫のクラミドフィラ・フェリス（Chlamydophila felis）やマイコプラズマ・ヘモフェリス（Mycoplasma haemofelis）の排除には無効であることが示されています。
作用機序
Azithromycin exerts its antibacterial effects by binding to the 50S ribosomal subunit of susceptible microorganisms.
- Mechanism: By binding to the 50S subunit, it blocks transpeptidation and translocation processes → inhibits RNA-dependent protein synthesis.
- Action Type: It is generally considered bacteriostatic, but can be bactericidal at high concentrations or against highly susceptible organisms.
- Targeted Delivery: The drug is actively transported to the site of infection by host phagocytic cells. During active phagocytosis, azithromycin is released locally, providing high concentrations directly at the site of bacterial invasion.
安全性・警告
禁忌
- Hypersensitivity to azithromycin or any other macrolide antibiotics
有害事象
- Vomiting (especially at high doses)
- GI cramping
- Potential hepatotoxicity
- Local tissue reactions (IV site)
- Muscle damage (IM injection)
- Diarrhea in foals
注意事項
Hepatic Impairment: Because azithromycin is primarily eliminated via the liver (excreted unchanged in the bile), it should be used with caution in patients with impaired hepatic function.
Pregnancy: Safety during pregnancy has not been fully established in veterinary species. Use only when clearly necessary. In humans, it is an FDA Category B drug (animal studies have not demonstrated fetal risk, but adequate human studies are lacking).
Injection Site: IM injection is generally avoided in small animals and rabbits due to a high degree of muscle damage at the injection site.
医薬品相互作用
May reduce the rate of absorption of azithromycin; separate dosages by 2 hours
Other macrolides are contraindicated with cisapride due to potential for fatal arrhythmias; use with extreme caution or avoid
Azithromycin may potentially increase cyclosporine blood levels; monitor carefully
Other macrolides can increase digoxin levels; monitor carefully
Contraindicated; acute deaths have occurred in humans
May increase serum levels of methylprednisolone
May increase serum levels of theophylline
May increase serum levels of terfenadine
監視
- Clinical efficacy (resolution of infection signs)
- Adverse effects (especially GI distress or signs of hepatic impairment)
薬物動態
半減期
吸収
Dogs: 97% oral bioavailability. Cats: 58% oral bioavailability. Foals: 40-60% oral bioavailability. Adult horses: 1-7% oral bioavailability.
分布
Extensive tissue distribution. Tissue concentrations do not mirror serum concentrations and are significantly higher. Concentrates in bronchoalveolar cells, pulmonary epithelial fluid, and white blood cells. Foals Vd: 11.6-18.6 L/kg. Goats/Sheep Vd: 34.5 L/kg.
代謝
Hepatic.
消失
Primarily excreted unchanged in the bile (>50% of an oral dose in dogs and cats).
過剰投与
Acute oral overdoses are unlikely to cause significant morbidity other than gastrointestinal distress, including vomiting, diarrhea, and GI cramping. Treatment should be supportive and symptomatic.
製品
製剤
- Tablets
- Powder for oral suspension
- Powder for injection
動物用医薬品
- None commercially available. Preparations compounded for dogs and cats may be available from compounding pharmacies.
ヒト用医薬品
- Azithromycin Oral Tablets: 250 mg, 500 mg & 600 mg (as dihydrate) (Zithromax, generic)
- Azithromycin Powder for Oral Suspension: 100 mg/5 mL, 200 mg/5 mL, 1 g/packet, and 2 g extended-release single-dose bottles (Zithromax, Zmax, generic)
- Azithromycin Powder for Injection (lyophilized): 500 mg in 10 mL vials (Zithromax, generic)
規制ステータス
POM (Prescription Only Medicine)
POM-V or POM (Prescription Only Medicine)
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Tablets: Store below 30°C. Powder for oral suspension: Store between 5-30°C before reconstitution. After reconstitution, multiple-dose products may be stored between 5-30°C for up to 10 days and then discarded. Single-dose packets should be given immediately after reconstitution. Injectable: Store below 30°C; reconstituted solutions (100 mg/mL) are stable for 24 hours below 30°C.
飼主向け情報
投与に関するアドバイス:
- 獣医師の処方通りに正確に薬を与えてください。この薬は体内に長く留まるため、数日おきに与えるよう指示されることがあります。ペットの具合が良くなったように見えても、投与を飛ばしたり、早めに中止したりしないでください。
- シロップ剤（懸濁液）を使用する場合は、毎回使用前に事前によく振ってください。空腹時に与えるのが最適ですが、胃腸の不調を引き起こす場合は、少量のおやつや食事と一緒に与えても構いません。
- 内服懸濁液は冷蔵庫に入れないでください。
- 調製後14日を過ぎた未使用の懸濁液は破棄してください。
注意すべき点:
- アジスロマイシンは一般的に忍容性が高いですが、胃腸の不調を引き起こすことがあります。
- ペットに激しい下痢、持続的な嘔吐、食欲不振が見られる場合、または治療開始後に状態が悪化しているように見える場合は、直ちに獣医師に連絡してください。
- ウサギやモルモットの場合: 軟便、下痢、または食欲の低下に気づいた場合は、直ちに薬の使用を中止し、獣医師に連絡してください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。