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バクロフェン

Baclofen

aminomethyl chlorohydrocinnamic acid

GABA誘導体筋弛緩薬POIntrathecal (human label, rarely used in veterinary medicine)犬

別名: Lioresal · Kemstro · Baclohexal · Baclon · Baclopar · Baclosal · Baclospas · Balgifen · Clinispas · Lebic · Liotec · Miorel · Neurospas · Nu-Baclo · Pacifen · Vioridon · aminomethyl chlorohydrocinnamic acid · Ba-34647 · baclofenum

VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス

1-2 mg/kgPO· q8h
— 🐕

用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

動物種別用量

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

犬

適応用量経路頻度期間地域
To treat urinary retention by decreasing urethral resistance1-2 mg/kgPOq8h—🌎 NA
To treat urinary retention by decreasing urethral resistance5-10 mg (total dose)POq8h—🌎 NA

用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

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概要

バクロフェンは中枢性の骨格筋弛緩薬です。獣医療では主に犬の機能性尿閉の管理（尿道括約筋の緊張低下）に適応外使用されます。

​臨床上のポイント:​

  • 動物における安全域は非常に狭く、人間の薬剤の誤飲による中毒が頻繁に報告されています。
  • ​猫への使用は厳禁です。​
  • 治療用量では血液脳関門を通過しにくいため中枢作用は限定的ですが、大量の過剰投与は重度の中枢神経抑制を引き起こします。

作用機序

Baclofen is a structural analog of the inhibitory neurotransmitter GABA (gamma-aminobutyric acid). It acts primarily as a GABA-B receptor agonist at the spinal cord level.

  • Activation of GABA-B receptors → hyperpolarization of primary afferent nerve terminals → inhibition of the release of excitatory neurotransmitters (such as glutamate and aspartate).
  • This reduces gamma efferent neuronal activity, decreasing the frequency and amplitude of muscle spasms.
  • In the lower urinary tract, it specifically reduces striated sphincter tone in the urethra, facilitating bladder emptying.

安全性・警告

禁忌

  • Cats (strictly not recommended)
  • Hypersensitivity to baclofen

有害事象

  • Sedation
  • Weakness
  • Pruritus
  • Salivation
  • Gastrointestinal distress (nausea, abdominal cramping)

注意事項

Use with caution in patients with seizure disorders and working dogs that must be alert. Do not stop therapy abruptly, as hallucinations and seizures have been reported in humans upon sudden discontinuation. Do not give the intrathecal medication by any other route.

医薬品相互作用

CNS Depressants

May cause additive CNS depression

監視

  • Efficacy (improvement in urination)
  • Adverse effects (sedation, weakness, GI signs)

薬物動態

吸収

Rapidly and well absorbed after oral administration, but with wide interpatient variation.

分布

Widely distributed; only a small percentage crosses the blood-brain barrier. Crosses the placenta.

代謝

Less than 15% of a dose is metabolized by the liver.

消失

Eliminated primarily by the kidneys.

過剰投与

Baclofen has a narrow margin of safety in dogs.

  • ​Toxicity Thresholds:​ Deaths have been reported at doses as low as 8 mg/kg. Clinical signs can appear at doses as low as 1.3 mg/kg.
  • ​Clinical Signs:​ Vomiting, depression, vocalization, hypersalivation, ataxia, hypotonia, muscle twitching, hypothermia, and lethargy. Massive overdoses may cause respiratory depression, coma, or seizures.
  • ​Onset & Duration:​ Signs can occur 15 minutes to 7 hours post-ingestion and persist for hours to days.
  • ​Treatment:​
    • In alert patients, empty the gut (emesis/lavage).
    • Avoid magnesium-containing saline cathartics (may compound CNS depression).
    • Forced fluid diuresis may enhance excretion.
    • Mechanical ventilation for respiratory depression.
    • Cyproheptadine (1.1 mg/kg PO or PR) may alleviate vocalization and disorientation.
    • Atropine may improve ventilation, HR, BP, and body temperature.
    • Diazepam for seizures.
    • ​Intravenous Lipid Emulsion (ILE)​ may be useful as baclofen is lipid-soluble.

製品

製剤

  • Orally disintegrating tablets
  • Intrathecal injection
  • Compounded oral suspension

ヒト用医薬品

  • Baclofen Tablets: 10 mg & 20 mg (Lioresal, generic)
  • Baclofen orally disintegrating tablets: 10 mg & 20 mg (Kemstro)
  • Baclofen Intrathecal Injection: 0.05 mg/mL, 500 mcg/mL, 2000 mcg/mL (Lioresal Intrathecal)

規制ステータス

規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

保管・安定性

Do not store tablets above 30°C (86°F). Intrathecal product should be stored at room temperature; do not freeze or heat sterilize. Compounded oral suspensions should be protected from light.

飼主向け情報

​重要な警告:​ バクロフェンはペットにとって非常に有毒です。人間の薬はすべて手の届かない場所に安全に保管してください。

  • ​処方された用量を厳守してください​：指示された以上の量を与えないでください。
  • ​急に投薬を中止しないでください​：獣医師の指示なく中止すると、発作などの重篤な離脱症状を引き起こす可能性があります。
  • ​中毒症状に注意​：極度の眠気、脱力、よだれ、嘔吐、異常な鳴き声が見られた場合、または誤飲が疑われる場合は、直ちに獣医師に連絡してください。

VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。