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ベタネコール

Bethanechol

Bethanechol chloride

コリン作動薬（ムスカリン受容体作動薬）POSCIV (emergencies only)IM (not recommended)

別名: Urecholine · Myotonine · Bethanechol chloride · Betanecol

VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス

動物種別用量

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概要

​ベタネコール (Bethanechol)​ は合成コリンエステルであり、直接作用型の副交感神経興奮薬（コリン作動薬）です。

  • ​主な獣医学的用途​: 主に小動物の膀胱収縮を刺激するために使用され、​排尿筋無力症​（弛緩し過度に伸展して正常に収縮できない膀胱）の治療における第一選択薬です。これは多くの場合、重度の過放尿や神経疾患（下位運動ニューロン障害など）に続発します。
  • ​臨床上のポイント​: 膀胱の収縮を刺激する前に、尿道括約筋が弛緩していることを確認することが極めて重要です。そのため、膀胱破裂を防ぐために、α1遮断薬（プラゾシンやフェノキシベンザミンなど）や骨格筋弛緩薬（ジアゼパムなど）と併用されることがよくあります。
  • ​消化管への用途​: 歴史的には食道や一般的な消化管の刺激薬として使用されてきましたが、現在ではこれらの用途は主にメトクロプラミドやネオスチグミンに取って代わられています。
  • ​薬理学的特徴​: アセチルコリンエステラーゼによる加水分解に対して高い抵抗性を持つため、天然のアセチルコリンに比べて作用時間が著しく長くなります。

作用機序

Bethanechol directly stimulates muscarinic (M) cholinergic receptors, with a strong affinity for the M3 receptors located on the smooth muscle of the detrusor (bladder wall) and gastrointestinal tract.

  • Mechanism Pathway: Binds to M3 receptor → activates Gq-protein → stimulates Phospholipase C (PLC) → increases Inositol triphosphate (IP3) and Diacylglycerol (DAG) → triggers release of intracellular calcium (Ca2+) → smooth muscle contraction.
  • Receptor Specificity: At usual therapeutic doses, it has negligible effects on nicotinic receptors, which minimizes skeletal muscle and ganglionic side effects.
  • Physiological Effects: Increases detrusor muscle tone, decreases bladder capacity, increases GI peristalsis, and increases gastric/pancreatic secretions.

安全性・警告

禁忌

  • Bladder neck or urinary outflow obstruction
  • Questionable bladder wall integrity (e.g., recent bladder surgery)
  • Hyperthyroidism
  • Peptic ulcer disease or inflammatory GI lesions
  • Recent GI surgery with resections/anastomoses
  • GI obstruction or peritonitis
  • Hypersensitivity to bethanechol
  • Epilepsy
  • Asthma
  • Coronary artery disease or occlusion
  • Hypotension
  • Severe bradycardia
  • Vagotonia or vasomotor instability

有害事象

  • Salivation
  • Lacrimation
  • Urination
  • Defecation
  • Vomiting
  • Diarrhea
  • Anorexia
  • Bradycardia (high dose/SC)
  • Arrhythmias (high dose/SC)
  • Hypotension (high dose/SC)
  • Asthma/Dyspnea (high dose/SC)
  • Abdominal pain (horses)

注意事項

Important Outflow Warning: If urinary outflow resistance is increased due to enhanced urethral tone (not mechanical obstruction), bethanechol should only be used in conjunction with another agent that will sufficiently reduce outflow resistance (e.g., diazepam, dantrolene for striated muscle, or phenoxybenzamine for smooth muscle).

  • Route Warnings: IM or IV use is not recommended except in emergencies when the IV route may be used. Severe cholinergic reactions are likely if given IV.
  • Antidote Readiness: If injecting the drug (SC or IV), it is highly recommended that atropine be immediately available to treat potential cholinergic crisis.

医薬品相互作用

Anticholinergic drugs (e.g., atropine, glycopyrrolate, propantheline)

Can antagonize bethanechol's effects

Other cholinergic drugsMajor

Additive toxicity and increased risk of cholinergic crisis

AtropineModerate

Antagonizes the effects of bethanechol

監視

  • Clinical efficacy (successful urination, reduction in residual bladder volume)
  • Signs of cholinergic toxicity (SLUD: salivation, lacrimation, urination, defecation)
  • Heart rate and rhythm (if given parenterally)

薬物動態

吸収

Poorly absorbed from the GI tract. Onset of action is usually within 30-90 minutes after oral dosing. After subcutaneous administration, effects begin within 5-15 minutes and usually peak within 30 minutes. Duration of action after oral dosing may persist up to 6 hours after large doses, and 2 hours after SC dosing.

分布

Does not enter the CNS after usual doses; other distribution aspects are not known. It is unknown if bethanechol is distributed into milk.

代謝

The metabolic fate of bethanechol has not been described.

消失

The excretory fate of bethanechol has not been described.

過剰投与

Clinical signs of overdosage are basically cholinergic in nature.

  • Mild/Moderate Toxicity: Muscarinic effects (salivation, urination, defecation, vomiting) are usually seen with oral or SC administration.
  • Severe Toxicity: If given IM or IV, a full-blown cholinergic crisis can occur, characterized by circulatory collapse, bloody diarrhea, shock, and possible cardiac arrest.
  • Treatment: Atropine is the specific antidote for bethanechol toxicity. Epinephrine may also be employed to treat clinical signs of severe bronchospasm.

製品

製剤

  • Tablets
  • Injection

ヒト用医薬品

  • Urecholine®

規制ステータス

European Union✓ 承認済み処方箋医薬品EMA

POM (Prescription Only Medicine)

United Kingdom✓ 承認済み処方箋医薬品VMD

POM (Prescription Only Medicine)

規制データなし: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

飼主向け情報

​重要​: ベタネコールは、ペットの膀胱の筋肉を収縮させ、正常に排尿できるように助けます。膀胱が過度に伸びてしまったり、弱くなっている場合によく使用されます。

  • ​投与方法​: 処方された通りに正確に投与してください。獣医師の指示なしに用量を増やさないでください。
  • ​観察すべき点​: この薬は「休息と消化」の神経系を刺激するため、SLUD（流涎、流涙、排尿、排便）として知られる副作用が見られることがあります。軽度の嘔吐や下痢が起こることもあります。
  • ​獣医師に連絡すべき場合​: ペットに重度の嘔吐、下痢、過剰なよだれ、呼吸困難が見られる場合、または異常に弱っているように見える場合は、すぐに獣医師に連絡してください。
  • ​安全上の注意​: ペットが排尿姿勢をとるのに尿が出ない（尿道閉塞がある）場合は、絶対にこの薬を与えないでください。閉塞がある状態で膀胱を無理に収縮させると、深刻な損傷や破裂を引き起こす可能性があります。

VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。