ベタネコール
**ベタネコール (Bethanechol)** は合成コリンエステルであり、直接作用型の副交感神経興奮薬（コリン作動薬）です。 - **主な獣医学的用途**: 主に小動物の膀胱収縮を刺激するために使用され、**排尿筋無力症**（弛緩し過度に伸展して正常に収縮できない膀胱）の治療における第一選択薬です。これは多くの場合、重度の過放尿や神経疾患（下位運動ニューロン障害など）に続発します。 - **臨床上のポイント**: 膀胱の収縮を刺激する前に、尿道括約筋が弛緩していることを確認することが極めて重要です。そのため、膀胱破裂を防ぐために、α1遮断薬（プラゾシンやフェノキシベンザミンなど）や骨格筋弛緩薬（ジアゼパムなど）と併用されることがよくあります。 - **消化管への用途**: 歴史的には食道や一般的な消化管の刺激薬として使用されてきましたが、現在ではこれらの用途は主にメトクロプラミドやネオスチグミンに取って代わられています。 - **薬理学的特徴**: アセチルコリンエステラーゼによる加水分解に対して高い抵抗性を持つため、天然のアセチルコリンに比べて作用時間が著しく長くなります。
作用機序: Bethanechol directly stimulates **muscarinic (M) cholinergic receptors**, with a strong affinity for the **M3 receptors** located on the smooth muscle of the detrusor (bladder wall) and gastrointestinal tract. - **Mechanism Pathway**: Binds to M3 receptor → activates Gq-protein → stimulates Phospholipase C (PLC) → increases Inositol triphosphate (IP3) and Diacylglycerol (DAG) → triggers release of intracellular calcium (Ca2+) → **smooth muscle contraction**. - **Receptor Specificity**: At usual therapeutic doses, it has negligible effects on nicotinic receptors, which minimizes skeletal muscle and ganglionic side effects. - **Physiological Effects**: Increases detrusor muscle tone, decreases bladder capacity, increases GI peristalsis, and increases gastric/pancreatic secretions.
投与経路
禁忌
- Bladder neck or urinary outflow obstruction
- Questionable bladder wall integrity (e.g., recent bladder surgery)
- Hyperthyroidism
- Peptic ulcer disease or inflammatory GI lesions
- Recent GI surgery with resections/anastomoses
- GI obstruction or peritonitis
- Hypersensitivity to bethanechol
- Epilepsy
- Asthma
- Coronary artery disease or occlusion
- Hypotension
- Severe bradycardia
- Vagotonia or vasomotor instability
有害事象
- Salivation
- Lacrimation
- Urination
- Defecation
- Vomiting
- Diarrhea
- Anorexia
- Bradycardia (high dose/SC)
- Arrhythmias (high dose/SC)
- Hypotension (high dose/SC)
- Asthma/Dyspnea (high dose/SC)
- Abdominal pain (horses)
薬物相互作用
- Anticholinergic drugs (e.g., atropine, glycopyrrolate, propantheline) · Can antagonize bethanechol's effects
- Other cholinergic drugs · Additive toxicity and increased risk of cholinergic crisis · major
- Atropine · Antagonizes the effects of bethanechol · moderate
モニタリング
- Clinical efficacy (successful urination, reduction in residual bladder volume)
- Signs of cholinergic toxicity (SLUD: salivation, lacrimation, urination, defecation)
- Heart rate and rhythm (if given parenterally)
過量投与
Clinical signs of overdosage are basically cholinergic in nature. - **Mild/Moderate Toxicity**: Muscarinic effects (salivation, urination, defecation, vomiting) are usually seen with oral or SC administration. - **Severe Toxicity**: If given IM or IV, a full-blown **cholinergic crisis** can occur, characterized by circulatory collapse, bloody diarrhea, shock, and possible cardiac arrest. - **Treatment**: **Atropine** is the specific antidote for bethanechol toxicity. Epinephrine may also be employed to treat clinical signs of severe bronchospasm.
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